Исследование биофармацевтических показателей мягких лекарственных форм, содержащих глутаминовую и никотиновую кислоты

Климантова М. С. (4 курс, фарм. ф-т), Юмагужина А. Т. (4 курс, фарм. ф-т)

ГБОУ ВПО ЮУГМУ Минздрава России

Кафедра химии фармацевтического факультета

Научный руководитель – к. фарм. н., доц. Симонян Е. В.

Актуальность. Создание новых лекарственных форм на основе существующих субстанций с целью повышения их эффективности является актуальной задачей. К числу таких лекарственных форм относятся суппозитории, применение которых обеспечивает быстрый лечебный эффект, доставку лекарственных веществ в кровь без изменения структуры, отсутствие раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно – кишечного тракта, отсутствие действия ферментов на лекарственные вещества, низкий уровень аллергических реакций.

В качестве объектов исследования были выбраны кислоты глутаминовая и никотиновая, которые применяются при заболеваниях нервной системы, эпилепсии, последствиях менингита и энцефалита, синдроме Дауна, пеллагре, заболеваниях печени, сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, и находят применение в виде таких лекарственных форм как порошки, таблетки и растворы в ампулах. Поэтому разработка новых лекарственных форм с более высокой биологической доступностью является актуальной задачей.

Цель исследования. Разработка технологии мягких лекарственных форм, содержащих глутаминовую и никотиновую кислоты в присутствии современных вспомогательных веществ и изучение их биологической доступности.

Материалы и методы. Метод диффузии в агар и УФ – спектрофотометрия.

Результаты и их обсуждение. Суппозитории – это мягкие лекарственные формы на жировых и гидрофильных основах. Одним из показателей качества суппозиториев является высвобождение действующего вещества. Этот показатель определяют в опытах «in vitro» с помощью теста «Растворение» и методом диффузии в агар. Предварительными исследованиями установлено, что оптимальными технологическими характеристиками и максимальным высвобождением действующего вещества обладают суппозитории с глутаминовой кислотой на основе масла какао с добавлением кремофора СО 40 и полиэтиленгликоля – 400, а с никотиновой кислотой – при использовании в качестве основы смеси полиэтиленгликоля – 4000 и полиэтиленгликоля – 1500 с добавлением кремофора С0 40 и лутрола F – 68. В этих комбинациях максимальное высвобождение при анализе методом УФ – спектрофотометрии наблюдалось через 10 – 15 минут. Для более достоверной оценки мы изучили высвобождение действующих веществ в агар. Предварительно выбрали в качестве оптимального индикатора раствор бромтимолового синего. Определение проводили по методике: 30 мл 2% раствора агара смешивали с 1,5 мл 5% раствора бромтимолового синего, заливали в чашку Петри, оставляя места для лунок. После застывания агара, вносили в лунки несколько капель расплавов суппозиториев и растворы глутаминовой и никотиновой кислот в воде. Затем оставляли в термостате при 37±1 ⁰С и измеряли зону высвобождения действующих веществ через 10, 20, 30, 45 и 60 минут.

Выводы.

1. На основании проведения предварительных испытаний определены оптимальные основы для получения суппозиториев.

2. Определено высвобождение с помощью теста «Растворение» с использованием метода УФ – спектрофотометрии.

3. Изучена биодоступность методом диффузии в агаровый гель.