114. Противосифилитические и противогрибковые средства. Классификация. Фармакодинамика. Характеристика и применение препаратов. Побочные эффекты.
Классификация противосифилитических средств
Препараты бензилпенициллина:
А) короткого действия (бензилпенициллина натриевая и калиевая соли)
Б) длительного действия (новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины)
Другие антибиотики (тетрациклин, эритромицин, цефалоридин)
Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол)
Фармакодинамика на примере препаратов висмута:
Характеристика препаратов:
Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие(механизм действия). Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания.
Помимо антибиотиков, при лечении сифилиса применяют препараты висмута. К ним относятся бийохинол и бисмоверол. Препараты висмута взаимодействуют с сульгидрильными группами ферментов трепонем, угнетают их активность и оказывают трепонемостатическое действие.
Терапевтический эффект препаратов висмута развивается значительно медленнее, чем бензилпенициллина.
Побочные эффекты наблюдаются относительно редко. Типично для действия этих препаратов появление темной каймы по краю десен (так называемая висмутовая кайма). Возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дерматита. Редко наблюдаются поражения почек и печени.
Противогрибковые.Классификация
Характеристика, включающая показания и побочные эффекты ( по мет. Платонова)
115. Противопротозойные средства. Характеристика и механизм действия противомалярийных, противоамебных, противотрихомонадных, противолейшманиозных, противотоксоплазмозных препаратов. Применение. Побочные эффекты.
Противомалярийные средства, средства, применяемые при амебиазе, трихомониазе, жиардиазе (лямблиозе), токсоплазмозе, лейшманиозе, трипаносомозе и т.д.. Акцент на малярии, по остальным ЛП мех. д-я и прочих хар-к не нашлось.
1.Противомалярийные:
Хинолины: хлорохин (хингамин),хинин
Производные пиримидина: хлоридин
По спектру действия:
Гематошизотропные средства:хлорохин,хинин
Гистошизотропные средства
а) преэритроцитарные (первичнотканевые) шизонтоцидные ср-ва:хлоридин
б) параэритроцитарные (вторичнотканевые) шизонтоцидные ср-ва: примахин, хиноцид
Гамонтотропные средства
а) гамонтоцидные: примахин
б) гамонтостатические:хлоридин
Показания:
1.Для лечения малярии в остром периоде (малярийная лихорадка, малярийная кома) применяют гематошизотропные средства.
2.Для профилактики отдаленных рецидивов заболевания (радикального излечения) больным, переболевшим трех- или четырехдневной малярией, проводят курс лечения гистошизотропным средством, действующим на «дремлющие» шизонты (гипнозоиты), — примахином, назначают препарат по схеме.
3.Для общественной профилактики (особенно трехдневной малярии) пириметамин + сульфадоксин (фансидар).
4.Слабость родовой деятельности; нарушения ритма сердечной деятельности (в сочетании с препаратами наперстянки), лихорадка – производные 4-метанолхинолина.
5.Малярия (тропическая, трехдневная и четырехдневная формы - для лечения и профилактики) инфекционный полиартрит, болезнь Бехтерева, гломерулонефрит, амилоидоз почек, пароксизмальная форма мерцательной аритмии, кишечная и внекишечная форма амебной дизентерии – производные 7-хлорхинолина.
При
длительном применении побочные
эффекты:и
снижение аппетита, боль в животе, эритема,
крапивница, головная боль, головокружение,
иногда шум в ушах, нарушение сна, тошнота,
рвота, облысение, поседение волос,
нарушение зрения, отек роговицы,
необратимые изменения сетчатки (сужение
артерий, отек и атрофия желтого пятна,
скотома).
2.Противоамебные:
Средства, эффективные при любой локализации амеб: метронидазол, тинидазол.
Средства, эффективные при кишечной локализации амеб:
а)Прямого действия (на просветные формы амеб) хиниофон, йодохинол;
б)Непрямого действия (на просветные формы амеб и локализованные в стенке кишечника):доксициклин;
Средства, действующие на тканевые формы амеб:
а) Эффективные при локализации амеб в стенке кишечника и печени: эметина гидрохлорид;
б) Эффективные при локализации амеб в печени хлорохин.
Показания - лечение амебиаза.
Поб. эф:диарея, неврит зрительного нерва, гепатотоксичность,тахикардия, аритмия, диспепсия.
3.Противотрихомонадные:
Препараты для перорального применения: метронидазол (трихопол, флагил, клион), тинидазол;
Препараты для перорального и интравагинального применения: метронидазол, фуразолидон;
Препараты для интравагинального применения: поливидон-йод.
Показания- трихомониаз.
Препараты могут вызывать ряд побочных эффектов: горечь и металлический привкус во рту, тошнота, боль в животе, рвота. Реже наблюдаются симптомы расстройства ЦНС: сонливость, головокружения, атаксия, судороги.
4.Средства, применяемые при лейшманиозе:
Для лечения висцерального и кожного лейшманиоза: стибоглюконат Na, пентамидин;
Для лечения кожного лейшманиоза: мепакрин, паромомицин (местно).
Показание -лейшманиоз. Поб.эф. аналогичны вышеописанным.
5. Противотоксоплазмозные: пириметамин+антибиотики(клиндамицин, азитромицин, спиромицин).
Показание -токсоплазмоз. Поб.эф. аналогичны вышеописанным.
116. Противоглистные средства. Классификация. Фармакодинамика и сравнительная характеристика препаратов. Принципы применения. Выбор адекватных средств для дегельминтизации. Побочное действие препаратов.
Классификация
По химической структуре:
Производные:
Бензимидазола( левамизол,мебендазол);
Изохинолина(празиквантель);
Салициланилида (никлозамид);
Этаноламина(нафтамон);
Соли пеперазина.
По механизму действия:
• Нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей( пирантел, пиперазин);
• Парализующие нервно-мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани (празиквантель);
• Действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов( левамизол, мебендазол);
• Клеточные яды(четыреххлористый этилен).
По преимущественному действию на определенные классы:
• Противонематодные;
• Противоцестозные;
• Противотрематодные.
Фармакодинамика (на основе механизма действия).
Механизм действия разнообразен: одни препараты повреждают кутикулу (покровы) гельминтов (гептилрезорцин, фенасал), другие изменяют тонус и двигательную активность паразитов (сантонин, пиперазин) и т.д. Они или обеспечивают удаление гельминтов из тела больного и применяются при гельминтозах с паразитированием гельминтов в кишечнике и органах, сообщающихся с ним (печени, поджелудочной железе), или убивают гельминтов.
Сравнительная характеристика препаратов и побочные эффекты.
1.Средства для лечения кишечных нематодозов. К наиболее часто встречаемым нематодозам относятся аскаридоз энтеробимоз и трнхоцефалез.
Мебендазол(вермокс). Является высокоэффективным противоглистным средством с широким спектром противонематодной активности. Наиболее эффективен при трихоцефалеэе, энтеробноэе и аскаридозе. Может также применяться при других нематодозах (аикилостомидозе, стронгилоидозе некоторых кишечных цестодозах (тениозе) и смешанных инвазиях).
Механизм действия: подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их.
Зентал. Препарат широкого антигельминтного действия. Наиболее эффективен для нематод и цестод.
Механизм действия: Блокирует захват гельминтами глюкозы, что приводит к их параличу.
Побочные эффекты: со стороны ЦНС: головокружение, потеря сознания,галлюцинации; со стороны ЖКТ:диспепсические расстройства; аллергические реакции.
2.Средства для лечения кишечных цестодозов. Основными препаратами являются празиквантель и никлозамид(фенасал), при тениозе применяют мебендазал. Резервные препараты – трихлорофен и аминоакрихин, никлозамид( фенасал).
Празиквантель (азинокс).Препарат широкого антигельминтного действия. Он высоко эффективен при кишечных цестодозах и внекишечных гельминтозах.
Механизм действия: Повышает проницаемость клеточных мембран паразитов, для ионов кальция, что вызывает сокращение мускулатуры паразитов, переходящее в спастический паралич. Показания.Цестодозы, трематоды.
Побочные эффекты: болезненность в области печени,белок в моче,нарушение сердечного ритма,аллергические реакции, головокружение,сонливость.
3.Средства для лечения кишечных трематодозов. Для лечения кишечного трематодоза используют празиквантель.
4. ЛП против внекишечных гельминтозов. Для воздействия на паразитов необходимо, чтобы препарат всасывался в ЖКТ. ЛП-дипразин. Механизм действия сходен с пиперазином, нарушает двигательную активность гельминта, способствует нарушению репродуктивной функции, снижает устойчивость гельминтов.
Побочные эффекты: кожные высыпания,зуд, увеличение лимфатических узлов печени и селезенки.