57. Психостимуляторы. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика психомоторных стимуляторов. Показания к применению. Побочное действие.

Психостимуляторы (психомоторые стимуляторы) - психотропные препараты, стимулирующие психическую и двигательную активность, временно повышающие умственную и физическую работоспособность, как у больных, так и у здоровых людей.

-Производные феншалкиламина: Амфетамин (фенамин), метамфетамин, метилфенидат (меридил), модафинил

-Производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб)

-Производные метилксантина: кофеин, кофеин-бензоат натрия.

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости,повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении),временно снижают потребность в сне.

ФАРМАКОДИНАМИКА Эффекты. Психостимуляторы вызывают кратковременную стимуляции) ряда психических функций. Они повышают психическую активность, улучшают внимание, умственную деятельность, активируют процессы мышления. Вы зывают бодрость, временно устраняют усталость, снижают потребность во сне Улучшают настроение, могут вызывать эйфорию. Психостимулирующий эффект наступает быстро после однократного приема препарата. Психостимуляторы активируют не только психические функции, но повышают также двигательную активность и физическую работоспособность, Подобное влияние веществ на организм получило название «допингового» дсй ствия. Допинг (от англ. to doup) - взбадривающее (стимулирующее) средство для повышения физической работоспособности.

Механизм действия. По механизму действия психостимуляторы группы амфетамина относятся к непрямым адрено- и дофаминомиметикам. Они стимулируют высвобождение из пресинаптических окончаний норадреналина и дофамина, которые активируют соответственно адрено- и дофаминорецепторы, Это действие проявляется как в ЦНС, так и на периферии. Кроме того, амфетамин уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина, причем действие на дофаминовую систему преобладает. Сиднонимины (мезокарб) имеют сходный механизм действия, но практически не влияют на периферические синапсы. Их психостимулирующее действие связано в большей степени с активацией норадренергической системы. Механизм психостимулирующего действия кофеина имеет особый характер и связан с влиянием на обмен цАМФ и аденозина (см. рис.6). Аденозин промежуточный метаболит, образующийся из цАМФ под влиянием фермент фосфодиэстеразы (ФДЭ). Аденозин выполняет роль эндогенного лиганд, взаимодействует с аденозиновыми А г и А2 рецепторами в ЦНС и на перифсрии. Стимулируя тормозные аденозиновые рецепторы в ЦНС, он вызывает угнетение, сонливость, чувство усталости. Кофеин - конкурентный антагоши i аденозина, блокируя аденозиновые рецепторы головного мозга, он вызывав! психостимулирующий эффект, повышает настроение, двигательную актим ность, временно устраняет усталость, сонливость. В механизме действия кофеина существенную роль играет и его угнетающее действие на ФДЭ, что вся к уменьшению образования аденозина и накоплению цАМФ.

Применение Амфетамин применяют главным образом при нарколепсии (приступы сна), других аналогичных состояниях, сопровождаемых сонливостью. Мезокарб является препаратом выбора для лечения астенического синдрома, апатии, заторможенности, вялости. Кофеин назначают при угнетении функций ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе при отравлении наркотическими препаратами), для повышения психической и физической работоспособности, используют для дифференциальной диагностики секреторной функции желез желудка. У детей кофеин применяют при энурезе, при нарушении дыхания у новорожденных (апноэ новорожденных). Кофеин назначают при спазме артерий головного мозга, его широко используют в комбинированных препаратах (с НПВС, ненаркотическими анальгетиками, эрготамином) при головных болях сосудистого происхождения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Амфетамин вызывает головокружение, озноб, тошноту, анорексию, бессонницу, тахикардию, аритмию, повышение АД. Амфетамин кумулирует, к нему развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая). При длительном применении - возможны тяжелые нервно-психические расстройства вплоть до психозов. Мезокарб дает меньше побочных эффектов, он может вызывать раздражительность, беспокойство. При применении кофеина возможно возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, аритмия, гипертензия. При длительном применении - привыкание и психическая зависимость. Психомоторные стимуляторы противопоказаны при бессоннице, аритмии, гипертензии, глаукоме, эпилепсии, беременности.

58. Ноотропные средства. Фармакодинамика препаратов, показания к назначению. Аналептики: механизм действия, применение, побочные эффекты. Характеристика фармакологических свойств общетонизирующих средств. Понятие об адаптогенах и актопротекторах. Показания для применения.