109. Антибиотики группы аминогликозидов и тетрациклинов. Спектр и механизм противомикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов разных поколений. Применение. Побочные эффекты.

Аминогликозидные АБ

• 1 поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин

• 2 поколение: гентамицин, тобрамицин, сизомицин

• 3 поколение: амикацин

Препараты 1 и 2 поколений – природные, 3 поколение – полусинтетические.

Спектр действия: широкий спектр действия: грам+ и грам- бактерии; ряд аминогликозидов (стрептомицин, канамицин) подавляют рост туберкулёзной палочки, а также простейших — амёб, лейшманий, токсоплазм (мономицин, канамицин).

Механизм действия аминогликозидов связан с необратимым угнетением синтеза белка на уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов. В отличие от других ингибиторов синтеза белка аминогликозидные антибиотики оказывают не бактериостатическое, а именно бактерицидное действие.

Применение: Системные инфекции, вызванные аэробными грам- бактериям, госпитальные инфекции, послеоперационные гнойные осложнения, сепсис, инфекции абдоминальные, мочевыводящих путей и др, туберкулез.

Побочные реакции: нейротоксичность(ототоксичность, вестибулотоксичность) и нефротоксичность; нервно-мышечная блокада, кандиоз. При приёме внутрь нарушают всасывание в кишечнике аминокислот, сахаров, лекарств.

Сравнительная характеристика: для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli,Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.). Все аминогликозиды II и III поколения, в отличие от аминогликозидов I поколения, активны в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Тетрациклины:

• Природные: тетрациклин, окситетрациклин

• Полусинтетические: метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин)

• Комбинированные: олететрин, эрициклин

МИНОЦИКЛИН – Современный АБ широкого спектра действия

Широкий спектр действия (гарам+ и грам- бактерии, спирохеты, листерии, крупные вирусы( на истинных вирусов не действуют , некоторые простейшие. Действуют против возбудителей ОСОБО опасных инфекциях(чума, холера, туляремия, сибирская язва, сыпной тиф, бруцеллез).

Механизм действия: бактериостатический-тормозят синтез белка микробной клетки в результате взаимодействия с 30 S субъединицей рибосом и нарушения связывания тРНК с иРНК (на стадии траснляции); ингибируютт ферментные системы за счет образования хелатных соединений(связывание с ионами Mg²⁺ , Ca²⁺).

Показания: антибиотик второго ряда (из-за резистентности к нему м/о и большой токсичности).

Применяют только после антибиотикограммы если возбудитель устойчив к менее опасным антибиотикам. Но это препарат выбора при: чуме, холере, сибирской язве, туляримии, сыпном тифе, брузелезе, лептоспирозе. При хламидиозе, инфекциях вызванных микоплазмой и уриоплазмой. Эффективен к кишечной палочки, шигелам, сальмонеллам.

Побочные реакции: наруш. ф-ций ЖКТ, дисбактериоз, фотодерматит, токсическое д-е на печень; почки и кровь. Противопоказан детям и беременным ( нарушение формирования скелета у плода, костной и зубной ткани у детей).