92. Гипертензивные (антигипотензивные) средства. Классификация. Сравнительная характеристика и механизм действия препаратов, их применение при острой и хронической гипотонии.

Антигипотензивные лс (повышающие артериальное давление!)

Это - группа препаратов, которые восстанавливают до нормы сниженное ад

ПОВЫШАЮТ НИЗКОЕ АД ЗА СЧЕТ:

1 Повышения тонуса сосудов (увеличения общего периферического сопротивления) ( ОПСС)

2 Повышения минутного объема крови ( сердечного выброса)

3 Повышения объема циркулирующей крови ( ОЦК)

АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ ЛС

1 СОСУДОСУЖИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

• адреномиметики:

норэпинефрин (норадреналин) (α1,α2,β1)

эпинефрин (адреналин) (α1,α2,β1,β2)

фенилэфрин (мезатон), (α1)

• симпатомиметики: эфедрин

• агонист рецепторов ангиотензина ii:

ангиотензинамид (амид прессорного вещества ангиотензинаii)

• глюкокортикостероиды: дексаметазон, преднизолон

2 ПРЕПАРАТЫ, ПОВЫШАЮЩИЕ СЕРДЕЧНЫЙ ВЫБРОС

• стимуляторы дофаминовых- адренорецепторов: допамин (дофамин)

• β1 - адреномиметик: добутамин

• сердечные гликозиды: строфантин, дигоксин

3 ПРЕПАРАТЫ, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ ОБЪЕМ ЦИРКУЛИРУЮЩЕЙ КРОВИ (ОЦК)

Полиглюкин,

Реополиглюкин,

Раствор глюкозы,

Физиологический раствор и др.

4 лс центрального действия

• психостимуляторы: кофеин

• аналептики: кордиамин , препараты камфоры, кофеин

•общетонизирующие средства: препараты лимонника, элеутерококка ,

Жень-шеня, родиолы розовой и др.

ОСТРАЯ ГИПОТЕНЗИЯ:

Шоковые состояния различного генеза (кровопотеря, травма, сердечная недостаточность, обезвоживание, инфекционные заболевания), коллапс, аллергические реакции, сопровождающиеся снижением АД

Показаны:

1.сосудосуживающие средства

2.препараты, повышающие сердечный выброс

3.аналептики: кордиамин , препараты камфоры, кофеин

4.препараты, увеличивающие объем циркулирующей крови (оцк)

Хроническая гипотензия:

• психостимуляторы: кофеин

• общетонизирующие средства: препараты лимонника, элеутерококка

93. Лекарственные средства, влияющие на аппетит. Классификация, фармакодинамика, показания для применения, побочное действие.

А. ПРЕПАРАТЫ, ПОВЫШАЮЩИЕ АППЕТИТ

1 Горечи (amara)

• Трава золототысячника (настой)

• Трава полыни горькой (экстракт густой; настойка; настой)

• Лист трилистника водяного (настой)

• Корень одуванчика (настой, экстракт густой)

• Корневище аира (настой)

2 Препараты разных групп

• Витамины • биостимуляторы (апилак) • инсулин

• анаболические стероиды (неробол) • пряности

Б. ПРЕПАРАТЫ, СНИЖАЮЩИЕ АППЕТИТ

(Анорексигены- “an-отрицание, orexis- аппетит “)

1.стимуляторы выброса катехоламинов

• амфепрамон (фепранон) [др. 0,025]

2 стимуляторы выброса серотонина

• дексфенфлурамин (изолипан) [капс.0,015]

3 ингибиторы обратного захвата нейроаминов (серотонина,на)

• сибутрамин (редуксин) [капс.0,01 и 0,015]

Ингибиторы всасывания жиров в кишечнике

• орлистат (ксеникал)

Стимуляторы аппетита

Горечи (amara) (настойка полыни, сок подорожника) – содержат гликозиды горького вкуса, рефлекторно с рецепторов языка и слизистой полости рта активируют пищевые центры и

их реакцию на прием пищи). Действуют только на фоне приема пищи.

Средства, содержащие эфирные масла - алталекс, персен

Алталекс — комбинированный препарат, содержащий смесь эфирных масел мелиссы, мяты перечной, фенхеля и др. в разбавленном этаноле. Стимулирует аппетит, а также оказывает

седативное, спазмолитическое, желчегонное действие, снижает газообразование в кишечнике. Показания: при снижении аппетита, метеоризме, болях в желудке и кишечнике, нарушении

желчевыделения. Противопоказания: детский возраст (до 3 лет).

Персен — капсулы, содержащие экстракты валерианы, перечной и лимонной мяты. Стимулирует аппетит, оказывает седативное и снотворное действие. Применяется при повышенной

утомляемости, раздражительности и связанном с ними снижении аппетита.

Центрального действия - ципрогептадин (перитол) — антисеротониновый, стимулирует центр голода.

Анорексигенные средства

Лекарственные средства, снижающие аппетит применяются при лечении алиментарного ожирения. Все препараты этой группы вызывают развитие эйфории (лекарственной зависимости) и дают весьма нестойкий эффект. Используются только в составе комплексной терапии.

Средства, стимулирующие норадренергическую передачу в ЦНС: фепранон, дезопимон, мазиндол.

Амфепранон (фепранон) – производное амфетамина, непрямой адреномиметик, подавляет активность центра голода.

Побочно: тахикардия, повышение АД, беспокойство, нарушение сна, развитие привыкания и лекрственной зависимости.

Средства, стимулирующие серотонинэргическую передачу в ЦНС: флуоксетин, фенфлурамин

Флуоксетин (прозак) – антидепрессант, нарушает обратный захват серотонина, активирует центр насыщения.

Фенфлюрамин (пондимин) – усиливает высвобождение серотонина (серотониномиметик), активируя центр насыщения. Кроме того, повышает усвоение глюкозы периферическими тканями, подавляет всасывание жиров из пищеварительного тракта.

Побочные эффекты: сонливость, депрессия.

Меридиа (сибутрамин) одновременно и угнетает центр голода и стимулирует центр насыщения, повышает чувство насыщения и одновременно увеличивает расход энергии организмом.

Клинические исследования доказали эффективность препарата

Меридиа в снижении в крови уровня холестерина, триглицеридов и липопротеидов низкой плотности. Побочные эффекты: появление сухости во рту, потере аппетита, задержке стула и бессоннице, повышении артериального давления на 1-3 мм ртутного столба, увеличении частоты пульса на 3-7 ударов в минуту, тошноте, обострении геморроя, головной боли, головокружении, парестезии, появлении чувства беспокойства, потливости, нарушении вкуса.

94. Средства, регулирующие секрецию желез желудка, кишечника и поджелудочной железы. Классификация. Фармакодинамика стимуляторов и блокаторов секреции. Средств заместительной терапии, показания к применению.

Лс, влияющие на секреторную функцию жкт

А) стимуляторы секреции

Гистамин

Пентагастрин

Минеральные воды

В качестве заместительной терапии (пепсин, соляная кислота, пепсидил, абомин,

Фестал, мезим и др.)

Б) лс, угнетающие секрецию

Лс,угнетающие секрецию

Основные группы антисекреторных препаратов:

М-холинолитики

Блокаторы гистаминовых н2 –рецепторов

Ингибиторы протонового насоса

Блокаторы м1-холинорецепторов

Пирензепин гастрил, гастрозем, гастроцепин

БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИНОВЫХ Н2 -РЕЦЕПТОРОВ

1 ПОКОЛЕНИЕ циметидин (•гистодил •нейтронорм•)

2 ПОКОЛЕНИЕ ранитидин (•гистак• зантак• ранисан•)

3 ПОКОЛЕНИЕ фамотидин (•гастросидин• квамател• ульцеран• Ульфамид• Фамосан•)

низатидин (•аксид•) роксатидин (•роксан•)

Механизм действия блокаторов гистаминовых Н2 -рецепторов

Основной: антисекреторное действие

Ингибируют секрецию HCl ночную, базальную, стимулированную.

Ингибируют синтез пепсина

Дополнительные: гастропротективное действие

-Улучшают кровоток в слизистой оболочке

-Стимулируют синтез простагландинов и слизеобразование

-Стимулируют пролиферацию эпителия (увеличивается число ДНК-содержащих клеток)

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОНОВОГО НАСОСА

(Блокаторы н+, к+-атфазы)

Омепразол

(лосек ,омез, хелицид, ромесек)

Эзомепразол (изомер омепразола)

Лансопразол (акриланз, лансап, лансофед)

Пантопразол (контролок)

Рабепразол (париет)

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА

При патологии желудка с повышенной секрецией желёз (язвенная болезнь, гиперацидные гастриты) используются препараты, угнетающие секреторную активность желудка. С этой целью применяют вещества антихолинергического действия.

К средствам, снижающим секрецию желез желудка, относят М-холиноблокаторы. Это препараты неизбирательного действия: атропин и атропиноподобные препараты (платифиллин, метацин), средства, снижающие секрецию (базальную и ночную) желудочного сока и соляной кислоты. М-холиноблокаторы неизбирательного действия в большей степени уменьшают сокращения желудка, его тонус и снижают секрецию желудочных желез. Ограничение использования М-холиноблокаторов обусловлено побочными эффектами (тахикардия, сухость слизистых, нарушение зрения). Поэтому эти М-холиноблокаторы в настоящее время применяют редко. Препараты, селективно блокирующие преимущественно М1-холинорецепторы желудка, в частности, гастроцепин (трициклическое соединение, производное бензодиазепина), имеют периферическое действие и снижают секрецию желёз. Механизм действия связан с блокадой М1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка. Кроме того, гастроцепин избирательно блокирует М1-холинорецепторы париетальных клеток (G-клеток) слизистой оболочки желудка, продуцирующих гастрин. Тормозит базальную

и стимулированную пентагастрином и инсулином желудочную секрецию; оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка. В отличие от атропина гастроцепин не оказывает атропиноподобного действия на сердце, гладкую мускулатуру желудка, желчного пузыря, сосудов. Антихолинергическую активность в отношении желудочных желёз проявляют ганглиоблокаторы -

бензогексоний, кватерон, техемин. В настоящее время практически не используются из-за осложнений.

Для уменьшения секреторной функции желудка применяют Н2-гистамино-блокаторы - препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Они являются конкурентными антагонистами гистамина, значительно снижают базальную секрецию соляной кислоты. Значительно меньше угнетают секрецию пепсина. Используются при

язвенной болезни желудка, ДПК, дуодените, гиперацидном гастрите.

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖКТ

С диагностической целью используют препараты гастрина, гистамин.

При функциональном гипоацидном состоянии эти вещества резко усиливают секрецию желез желудка, при органических поражениях слизистой оболочки усиления секреции не происходит.

СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ

Это препараты, содержащие естественные ферменты желудка и поджелудочной железы, компоненты натуральной желчи. Они улучшают переваривание пищи и усвоение её компонентов.

ПРЕПАРАТЫ:

Натуральный желудочный сок (Succus gastricus naturalis). Содержит все ферменты желудочного сока. Используется при ахилии, гипоацидном гастрите, диспепсии.

Побочные эффекты: изжога, аллергические реакции.

Пепсин (Pepsinum). Пищеварительное ферментное средство, содержит протеолитический фермент - пепсин куриный, получаемый из слизистой оболочки желудка кур. Применяют в сочетании с разведённой хлористоводородной кислотой при ахилии, гипо- и анацидном гастритах, диспепсии, состоянии после резекции желудка.

Побочные эффекты: запоры или диарея, боль в животе, аллергические реакции.

Ацидин-пепсин (Acidin–pepsin) Син.: бетацид, аципепсол, пепсамин.

Активирует пищеварительный фермент пепсин, восполняется недостаток соляной кислоты и пепсина, и улучшается переваривание пищи в желудке. Применяют при гипо- и анацидных гастритах, диспепсии, диарее и рвоте у детей.

Побочные эффекты: аллергические реакции, изжога, гастралгия.

95. Противоязвенные средства. Классификация. Механизм противоязвенного действия антацидов, ингибиторов желудочной секреции, гастропротекторов, стимуляторов регенерации слизистой. Применение препаратов, побочные эффекты.

Противоязвенные лс

1 антациды

2 лс, угнетающие секрецию

3 гастропротекторы

4 лс, стимулирующие регенерацию

Слизистой

5 антихеликобактерные препараты

А Н Т А Ц И Д Ы

(anti-против, acidum-кислота)

- лс, снижающие кислотность желудочного содержимого путем нейтрализации соляной кислоты

системные (всасывающиеся)

→ натрия гидрокарбонат

несистемные (невсасывающиеся)

→ алюминия гидроокись • карбальдрат (алюгастрин) (карбонат дигидроксиалюминия) • алюминия фосфат (гастерин, альфогель)

→ магния гидрооксид (лаксомаг) • магния трисиликат магния окись (жженая магнезия) • магния карбонат (магнезия белая)

→ висмута нитрат основной

→ кальция карбонат (мел осажденный)

КОМБИНИРОВАННЫЕ АНТАЦИДЫ

содержат соли алюминия и магния

альмагель (al гидроокись –альгельдрат)

альмагель-а (+бензокаин)

альмагель нео (+симетикон)

маалокс (al гидроокись +mg гидроокись) (алюмаг, гастрацид)

гастал (al гидроокись +mg гидроокись+ mg карбонат)

протаб (al гидроокись +mg гидроокись+ полиметилсилоксан)

гидроталцид (тисацид, рутацид)

сималдрат (гелусил)

фосфалюгель (альфогель) (aiфосфат+агар-агар)

содержат соли кальция и магния

кальмагин

ренни (ca карбонат + mg карбонат)

гастривил

содержат соли висмута

«викалин» (вi+mg+na+экстр. растений+ рутин+келлин)

«викаир» (вi+mg+na+экстр. растений) («ротер»)

алцид (ai+na+bi+экстракты растений)

антациды в комбинации с компонентом, уменьшающим метеоризм

гестид (ai+mg+симетикон)

дайджин

АНТАЦИДЫ

Группа препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка в результате химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.

Требования, предъявляемые к антацидам, сводятся к быстрому взаимодействию

с кислотой, быстрому симптоматическому эффекту (купирование боли, изжоги), способности связывать большой объём кислоты для подавления протеазной активности желудочного сока и снижения кислотного сброса в ДПК.

При ощелачивании желудочного сока пептидные ферменты теряют свою

активность. Оптимальная величина рН, при которой пепсин сохраняет свою

протеолитическую активность.

Антацидные препараты классифицируют по действующему началу, основному составному компоненту (магний-алюминий-, кальцийсодержащие и др.), по заряду активного иона (анионные и

катионные), по степени всасывания в желудочно-кишечном тракте (всасывающиеся и не всасывающиеся). Не системные (местные) антациды действуют

только в просвете желудка, они плохо всасываются и практически не влияют на

кислотно-щелочное равновесие (окись магния, алмагель, фосфалюгель). Всасывающиеся антациды (содержащие гидрокарбонат натрия, карбонат кальция)

интенсивно связывают соляную кислоту, в настоящее время применяются редко, так как вызывают различные побочные реакции: сдвиг кислотно-щелочного

равновесия в сторону алкалоза; феномен «рикошета» (вторичное повышение

секреции соляной кислоты после их отмены); замедление эвакуации содержимого кишечника. Не всасывающиеся антациды медленнее нейтрализуют и адсорбируют соляную кислоту, не оказывают побочных эффектов. Антацидснижают всасывание некоторых лекарственных средств.

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ. Под гастропротекцией понимают повышение устойчивости клеток гастродуоденальной слизистой оболочки к агрессивным факторам, увеличение секреции защитной слизи, улучшение её характеристик, усиление секреции бикарбоната, а также усиление микроциркуляции в слизистой оболочке.

К гастропротективным средствам относят плёнкообразующие лекарственные средства — препараты коллоидного висмута, сукральфат и цитопротекторы — препараты простагландинов, нестероидные стимуляторы метаболических процессов (солкосерил).