35. Местноанестезирующие средства, классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению. Резорбтивное действие местных анестетиков.

По химическому строению:

• 1. Сложные эфиры: прокаин (новокаин), тетракаин (дикаин), бензокаин, пропокикан

• 2. Амиды: лидокаин, тримекаин, ропивакаин, этикаин

По виду местной анестезии:

• 1. Для поверхностной анестезии: тетракаин, лидокаин, бумекаин

• 2. Для инфильтрационной: новокаин, тримекаин, лидокаин, прилокаин (0,5-1%)

• 3. Для проводниковой: то же что для инфильтрационной, но в больших концентрациях (1-2%)

• 4. Для спинномозговой: бупивакаин, ропивакаин, этикаин

По длительности действия:

• 1. короткого действия 30-50 мин: прокаин.

• 2. Средней продолжительности 45-90 мин: лидокаин, артикаин

• 3. Длительного д-я 90 мин и более: бупивакаин.

Механизм действия: Анестетики это обычно слабые основания. Они плохо растворимы в воде, поэтому их используют в виде солей. Их вводят они проникают во внеклеточную жидкость и подвергаются диссоциации и дальше проникать не могут. Через оболочку нервного волокна проникает недиссоциированный анестетик (20%). Проникнув внутрь происходит диссоциация. Образовавшийся катион блокирует ионные каналы и в момент прихода нервного импульса натриевые каналы не открываются, потенциал действия не формируется. На действие анестетиков влияет рН, в очаге воспаления среда кислая соль анестетика быстро диссоцирует и мало проникает через клет. ме-ну – поэтому в очаге воспаления анестетики менее активны. А проникают лучше в безмиелиновые волокна → эффект прежде всего развивается в области безмиелиновых волокон, там где миелиновая оболочка проникают в области перехвата Ранвье.

Показания к применению: Для получения местной анестезии (в частности болевой), чаще всего в хирургии. Нужно помнить что анестетики могут развивать резорбтивное действие при котором угнетается ЦНС, а так же угнетение передачи импульсов в вегетативных ганглиев, проводящей системе сердца. Часто применяют с сосудосуживающими веществами для ↓ резорбтивного действия, т.к. ↓ всасывание в кровь местных анестетиков → удлиняется их действие и снижается токсичность. Иногда местные анестетики вводят внутривенно (лидокаин) для получение противоаритмического, противосудорожного, гипотензивного эффекта

Сравнительная характеристика препаратов:

Кокаин: первый анестетик. Впервые его активность была доказана в 1879 году, очень токсичен, сейчас не применяется.

Тетракаин: по структуре аналог кокаина (но не вызывает зависимость, эйфорию) один из сильнейших, но и токсичных местных анестетиков, в педиатрии можно применять не ранее, чем с 10 лет.

Бензокаин: только для поверхностной анестезии т.к. нерастворим в воде, самый слабый, практически не всасывается, входит в состав присыпок (в педиатрии).

Лидокаин: «универсальный» анестетик, используется при всех видах анестезии и да же внутривенно для резорбтивного действия.

Прокаин (новокаин): менее анестезирующая активность в сравнении с лидокаином, доступен, хорошо переносится, отвечает многие требования к анестетиком, менее токсичен, меньше продолжительность действия. Применятся для инфильтрационной и проводниковой анестезии (1-2%), для поверхностной не используется. Часто к нему бывает индивидуальная непереносимость. Часто применяют для проведения блокад – паранефральной (50-80 мл 0,5%).