- •2. Понятие о лекарственном веществе, форме, средстве, препарате. Источники получения лекарственных веществ. Классификация лекарственных форм и лекарственных средств.
- •3. Критерии оценки безопасности потенциальных лекарственных веществ при их доклинических исследованиях: ld50; ed50; терапевтический индекс, индекс Брокка-Шнейдера, широта терапевтического действия.
- •4. Основные этапы и принципы создания новых лекарственных препаратов в соответствии с правилами glp, gcp, gmp. Клинические испытания лекарственных препаратов (основные требования и задачи).
- •5. Государственная регистрация и принципы названия лекарственных препаратов. Понятие о торговом (фирменном) и международном (непатентованном) названии препарата.
- •6. Государственная стандартизация лекарственных средств. Фармакопея, ее содержание и назначение.
- •7. Государственная система контроля качества, эффективности и безопасности лекарственных средств в рф в соответствии с Федеральным Законом о лекарственных средствах (фз № 86 от 22.06.98).
- •8. Рецепт, его назначение и структура. Рецептурные бланки. Правила оформления рецептов и требований в аптеку.
- •9. Содержание и задачи общей фармакологии. Понятие о фармакокинетике и фармакодинамике, их практическое значение.
- •11. Всасывание. Распределения и депонирование лв. Мех-мы всасывания, биодоступность. Роль гистогематических барьеров,белков плазмы и тканевых депо в фармакокинетике лекарств.
- •12. Биотрансформация лв и ее значение. Основные пути метаболизма ксенобиотиков. Микросомальные ферменты и их роль в метаболизме лекарств. Особенности метаболизма лв у детей и пожилых людей.
- •13. Харак-ка путей выведения лекарств из организма. Понятие об общем клиренсе и периоде полувыведения лек в-ва, их практическое значение.
- •14. Виды действия лек средств на организм: местное, рефлекторное и резорбтивное, прямое и косвенное, избирательное и неизбирательное, обратимое и необратимое действие.
- •15. Фармакологические эффекты основные и побочные: определение, харак-ка. Примеры. Виды медикаментозной терапии ( фармакотерапии). Примеры.
- •16. Возможные мех-мы действия лв, их характеристика и примеры. Понятие о действии лв на молекулярном уровне.
- •17. Рецепторный механизм действия лекарственных веществ. Рецепторы. Эндогенные лиганды. Лекарственные вещества как агонисты и антагонисты лигандов.
- •18. Ферментный механизм действия лекарств. Лекарственные вещества как индукторы и ингибиторы ферментов. Примеры.
- •19. Реакции организма при повторных введениях лекарственных средств: привыкание, тахифилаксия, кумуляция. Примеры. Практическое значение.
- •20. Реакции организма при внезапной отмене лекарств: синдромы “отдачи” и “отмены”. Примеры, механизмы развития, практическое значение. Синдром «отмены».
- •21. Принципы взаимодействия лекарственных веществ при комбинированном применении. Характеристика фармацевтического, фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействий. Примеры.
- •22. Синергическое взаимодействие лекарственных веществ. Виды синергизма, характеристика. Примеры. Практическое значение.
- •23. Антагонистическое взаимодействие лекарств. Виды антагонизма. Примеры. Практическое значение.
- •24. Влияние лекарственных средств на качество жизни. Побочные(нежелательные, отрицательные) реакции лекарственных веществ, их классификация, примеры.
- •25. Побочные реакции, обусловленные фармакологическими свойствами препарата (тип а), их характеристика, примеры.
- •26. Побочные реакции иммунно-аллергической природы (тип в), характеристика, примеры.
- •27. Побочные реакции токсического характера (тип с) и отсроченные побочные реакции (тип д), характеристика, примеры.
- •28. Отрицательное влияние лекарств на эмбрион и плод. Характеристика эмбриотоксического, тератогенного и фетотоксического действия.
- •29. Зависимость фармакокинетики и фармакодинамики от химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ. Значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации.
- •32. Роль генетических факторов в действии лекарственных веществ. Идиосинкразия. Фармакогенетика и её задачи.
- •33. Зависимость действия лекарственных веществ от внешних факторов: социальных условий (питание, быт, труд, отдых) и природноклиматических условий (температура, давление, лучистая энергия).
- •35. Местноанестезирующие средства, классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению. Резорбтивное действие местных анестетиков.
- •3. Длительного д-я 90 мин и более: бупивакаин.
- •34. Общие принципы лечения острых отравлений лекарственными препаратами. Применение средств экстренной помощи и противоядий. Виды противоядий и механизмы их действия.
- •36. Вяжущие. Адсорбирующие, обволакивающие и мягчительные средства. Классификация, механизм действия и характеристика препаратов. Показания для применения.
- •37. Раздражающие вещества. Фармакодинамика препаратов. Показания для назначения, лекарственные формы, способы их применения, возможные осложнения.
- •38. Классификация холинорецепторов и холинергических средств. Холиномиметики, фармакологические эффекты, механизм действия, показания для применения, осложнения и меры помощи. Токсикология никотина.
- •42. Классификация адренорецепторов и адренергических средств. Адреномиметики. Фармакологические эффекты, механизм действия, показания к назначению и побочные эффекты адреномиметиков разных групп.
- •44. Симпатомиметики и симпатолитики. Характеристика и механизм действия препаратов. Показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.
- •47. Средства, применяемые при комбинированном наркозе, их фармакодинамика. Виды и преимущества комбинированного наркоза. Вещества для премедикации, фармакодинамика и цель применения.
- •48. Спирт этиловый, его применение в медицинской практике. Симптомы острого и хронического отравления. Меры помощи и профилактики. Средства для лечения алкоголизма, их фармакодинамика.
- •51. Противопаркинсонические средства. Классификация. Сравнительная характеристика и механизм противопаркинсонического действия препаратов. Побочные эффекты.
- •57. Психостимуляторы. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика психомоторных стимуляторов. Показания к применению. Побочное действие.
- •6 Раздел: фармакология метаболических процессов
- •Общетонизирующие средства
- •60. Препараты витаминов в1, в2, в6, в12 и фолиевой кислоты. Лекарственные формы. Фармакодинамика и применение препаратов.
- •62. Ферментные препараты. Классификация. Механизм действия. Характеристика препаратов и их применение. Препараты с антиферментной активностью. Фармакодинамика. Показания для применения.
- •63. Препараты гормонов гипофиза. Фармакодинамика. Показания для применения. Антигормональные средства, действие и применение.
- •64. Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез. Фармакодинамика. Применение. Антитиреоидные средства, их механизм действия и применение. Побочные эффекты.
- •65. Препараты инсулина и синтетические гипогликемич средст. Классификация. Механизм д-я. Показания к назначению, принципы дозирования, пути введения. Побочные эффекты. Препараты экстренной помощи.
- •66. Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги. Классификация. Фармакодинамика минерало- и глюкокортикоидов. Показания к назначению. Осложнения кортикостероидной терапии.
- •67. Препараты естественных и синтетических эстрогенов. Показания к применению .Их антагонисты.
- •68.Препараты естественных и синтетических гестагенов. Фармакодинамика. Показания к применению. Гормональные контрацепт, классификация, механизм д-я и принципы применения.
- •69. Препараты андрогенов и их синтетические аналоги. Антагонисты андрогенов. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Побочные эффекты.
- •70. Стероидные и нестероидные анаболики. Фармакодинамика. Показания для применения. Осложнения фармакотерапии анаболическими веществами.
- •72. Антиагреганты, антикоагулянты и фибринолитические средства. Классификация. Характеристика и механизм действия препаратов. Показания к назначению. Побочные эффекты. Меры помощи.
- •74. Стимуляторы эритропоэза и лейкопоэза. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика препаратов. Применение, побочные эффекты и меры помощи.
- •Стероидные противовоспалительные средства
- •Принципы применения.
- •76. Противоаллергические средства. Классификация. Фармакологическая
- •77. Фармакодинамика и фармакокинетика противогистаминных средств.
- •Фармакодинамика и фармакокинетика противогистаминных средств 1 поколения.
- •Классификация иммуностимуляторов:
- •79. Иммунодепрессанты. Классификация. Фармакологическая характеристика и механизм действия препаратов. Показания к назначению, побочные эффекты.
- •80. Биостимуляторы и вещества, регулирующие процессы регенерации. Классификация. Фармакодинамика. Показания и противопоказания для применения препаратов.
- •5. Препараты – продукты жизнедеятельности пчел.
- •81. Гиполипидемические средства. Классификация, фармакодинамика, применение. Антиоксиданты и их характеристика. Противоподагрические средства. Механизм действия и применение.
- •85. Противоаритмические средства. Классификация. Сравнительная характеристика и механизм противоаритмического действия препаратов. Применение, побочные эффекты.
- •87. Блокаторы кальциевых каналов: классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов, применение, побочные реакции.
- •88. Фармакодинамика и фармакокинетика препаратов, влияющих на ренинангиотензиновую систему. Показания к применению, побочные эффекты.
- •90. Средства, применяемые при инфаркте миокарда. Основные группы и препараты. Механизм действия. Обоснование применения. Антигипоксические вещества.
- •91. Средства, улучшающие мозговое кровообращение. Ангиопротекторы. Фармакологическая характеристика и применение препаратов.
- •92. Гипертензивные (антигипотензивные) средства. Классификация. Сравнительная характеристика и механизм действия препаратов, их применение при острой и хронической гипотонии.
- •93. Лекарственные средства, влияющие на аппетит. Классификация, фармакодинамика, показания для применения, побочное действие.
- •96. Рвотные и противорвотные средства. Классификация. Фармакодинамика. Характеристика препаратов. Показания для применения, возможные осложнения.
- •98. Слабительные средства. Классификация. Механизмы действия слабительных разных групп. Характеристика препаратов, применение, осложнения.
- •99. Гепатотропные средства. Классификация. Фармакодинамика желчегонных, гепатопротекторных и холелитолитических средств. Характеристика препаратов. Показания для применения
- •100. Диуретики. Классификация. Механизмы диуретического действия препаратов. Показания для применения, побочные эффекты и их коррекция.
- •4.Классификация по локализации действия:
- •102. Средства, влияющие на миометрий. Классификация. Фармакодинамика родостимуляторов, утеротонических средств и гравидопротекторов. Показания и противопоказания для применения.
- •103. Антисептические и дезинфицирующие средства. Классификация. Механизм и спектр противомикробного действия препаратов разных групп. Применение.
- •106. Полусинтетические пенициллины: классификация, сравнительная фармакологическая характеристика препаратов, применение, побочные реакции. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз.
- •109. Антибиотики группы аминогликозидов и тетрациклинов. Спектр и механизм противомикробного действия. Сравнительная характеристика препаратов разных поколений. Применение. Побочные эффекты.
- •110. Фармакологическая характеристика антибиотиков группы полимиксинов и хлорамфеникола (левомицетина). Спектр и механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
- •111. Антибактериальные средства группы сульфаниламидов, хиноксалина, нитрофурана. Характеристика спектра и механизма антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.
- •112. Антибактериальные средства группы хинолонов, фторхинолонов и 8- оксихинолина. Характеристика механизма и спектра противомикробного действия препаратов. Применение. Побочное действие.
- •113. Противотуберкулезные средства. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Принципы применения противотуберкулезных средств. Побочное действие.
- •114. Противосифилитические и противогрибковые средства. Классификация. Фармакодинамика. Характеристика и применение препаратов. Побочные эффекты.
- •117. Противовирусные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Способы применения. Побочные эффекты.
- •118. Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия. Характеристика препаратов. Применение. Осложнения противоопухолевой терапии и пути их преодоления.
103. Антисептические и дезинфицирующие средства. Классификация. Механизм и спектр противомикробного действия препаратов разных групп. Применение.
Дезинфицирующие ср-ва предназначены для уничтожения возбудителей во внешней среде (вода, воздух, помещения, посуда, предметы ухода за больными т.д.).
Антисептические ср-ва предназначены для уничтожения возбудителей на поверхности тела (на коже, слизистых оболочках, операционном поле, в ране), в полых органах.
Классификация:
ГАЛОГЕНСОДЕРЖАЩИЕ: препараты хлора: Хлорамин Б, Хлоргексидин; препараты йода: раствор Люголя, йодоформ.
ОКИСЛИТЕЛИ: перекись водорода (пергидроль и др.); калий марганцовокислый (калия перманганат); калия персульфат (виркон).
ДЕТЕРГЕНТЫ (ПАВ): церигель, роккал.
КРАСИТЕЛИ: бриллиантовый зеленый, метиленовый синий.
НИТРОФУРАНЫ: нитрофурал (фурацилин).
СПИРТЫ: спирт этиловый (раствор антисептический).
АЛЬДЕГИДЫ: формальдегид (формалин).
КИСЛОТЫ И ЩЕЛОЧИ: кислота салициловая, борная; раствор аммиака (нашатырный спирт).
ФЕНОЛЫ: кислота карболовая (фенол), ихтиол.
СОЛИ ТЯЖЕЛЫХ МЕТАЛЛОВ: серебра нитрат.
РАСТИТЕЛЬНЫЕ: эвкалимин (из эвкалипта), настойка календулы.
Спектр действия: широкий спектр антиинфекционного действия (бактерии, вирусы, грибы и др.), высокая антимикробная активность, короткий латентный период (быстрота действия). Преимущественно бактерицидное действие.
1.Галогенсодержащие (хлорамин Б): обладает антисептическими и дезодорирующими св-ми; применяют для обеззараживания выделений больных, предметов обихода, неметаллического инструментария и для обработки рук хирурга и инфицированных раневых поверхностей.
2.Окислители: обладают антисептическими и дезодорирующими св-ми; мех-м действия заключается в освобождении О2. Н2О2 под влиянием каталаз расщепляется с выделением молекулярного О2. Применение Н2О2: механическое очищение ран, язв, полостей за счет пузырьков О2 и обр-я пены. КMnO4 в присутствии орг в-в отщепляет молекулярный О2, атомарный О2 – антимикробное действие, а MnO2 – вяжущее действие. Применяют КMnO4 в р-рах для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей.
3.Детергенты: обладают моющими и антисептическими св-ми, влияют на бактерии и грибы; применяют для обработки рук хирурга, стерилизации инструментов, аппаратуры.
4.Красители: влияют на ГР+ кокки. Бриллиантовый зеленый – высокоакт и быстродейств, но в присутствии белков эффективность снижается; применяют при пиодермиях. Метиленовый синий – применяют наружно – в кач антисептика, внутрь – при инфекциях мочевыводящих путей, в/в – при отравлении циамидами (обусловлено тем, что он переводит Hb в метHb, к-ый вступает в связь с цивнидами, образуя нетоксичный цианметНb.
5.Нитрофураны: широкий спектр действия, губительно влияют на ГР+ и ГР-, простейших; применяют наружно для обработки ран, кожи, сл об, для промывания серозных и суставных полостей.
6.Спирты: обладают сильным антисикробными и дезодорирующими св-ми; применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга, операционного поля. Для обработки кожи лучше исп-ть 70% - проникает в более глубокие слои эпидермиса, чем 95%.
7.Альдегиды (формальдегид): обладают сильным антисикробными и дезодорирующими св-ми; применяют в кач. дезинфицирующего ср-ва, а также для обработки рук при потливости, под действием р-ра происходит утолщение эпидермиса (из-за денатурации белков), в рез. чего уменьшается потоотделение.
8.Кислоты и щелочи: борная к-та –низкое антимикроб. действие, применяют для промывания сл. об, полоскания полости рта. Р-р аммиака (нашатырный спирт) – 0.5% для обработки рук хирурга, ингаляционно для рефлекторной стимуляции ДЦ.
9.Фенолы: действуют на вегет формы бактерий и грибов, легко всасывается с кожи и сл об; применяют для дезинфекции инструментов, предметов обихода.
10.Соли тяж Ме: мех-м антимикробного действия связан с блокированием сульфгидрильных групп ферментов м/о, в больших конц в зав от хар-ра Ме и кислотного остатка, от конц соли, степени ее диссоциации и растворимости на месте ее приложения возникают разные эффекты: вяжущий, раздражающий, прижигающий. Местное действие солей Ме связано с денатурацией белков.
104. Антибактериальные химиотерапевтические средства. Классификация. Возможные механизмы противомикробного действия. Спектр антибактериальной активности препаратов. Проблема устойчивости возбудителей и пути ее преодоления. Принципы рациональной антибактериальной химиотерапии.
Антибактериальные химиотерапевтические ср-ва (АХС) - для уничтожения возбудителей во внутренних средах организма.
Классификация АХС:
Антибиотики
Синтетические антибактериальные препараты
Противотуберкулезные
Противовирусные и др.
Классификация антибиотиков:
По химической структуре:
1.Бета-лактамные: пенициллины, цефалоспорины и тд…
Макролиды и азалиды
Тетрациклины
Аминогликозиды
Линкозамиды
Полимиксины
Гликопептиды
2.Разной структуры (хлорамфеникол)
По способу получения:
Биосинтетический – выращивание продуцента на питательных средах и выделение антибиотика из них;
Полусинтетический – модификация естественного антибиотика;
Синтетический – полный синтез аналога антибиотика или его производного.
По спектру действия:
УЗКОГО СПЕКТРА:
Монобактамы (грам-),
Полимиксины (грам-),
Линкозамиды (грам+).
ШИРОКОГО СПЕКТРА: действуют и на ГР+ и на ГР-
Тетрациклины,
Макролиды,
Аминогликозиды
ОСНОВНЫЕ (препараты выбора, 1 ряд) – с которых начинают лечение;
РЕЗЕРВНЫЕ (2 ряд) – применяют в случае неэффективности основных АБ.
Мех-м действия:
Угнетение синтеза микробной стенки (бета-лактамные антибиотики). Эффект бактерицидный.
Нарушение структуры и функции цитоплазматической мембраны (аминогликозиды, полимиксины). Эффект бактерицидный.
Угнетение синтеза белка на уровне рибосом (аминогликозиды, тетрациклины, макролиды). Эффект бактериостатический.
Угнетение синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы (рифампицин, фузидин). Действие бактерицидное/статическое
Антибиотикорезистентность — это устойчивость микробов к антимикробным химиопрепаратам. Бактерии следует считать резистентными, если они не обезвреживаются такими концентрациями препарата, которые реально создаются в макроорганизме. Пути преодоления на основе принципов.
Принципы рациональной антибактериальной химиотерапии:
Возбудитель должен быть чувствителен к АБ;
АБ должен создавать терапевтическую концентрацию в очаге;
Преимущественно адекватный режим дозирования в зависимости от: возбудителя, локализации инфекции, длительности и характера течения инфекции (острая, хроническая или бактерионосительство);
Оптимальная продолжительность противомикробной;
Учет факторов пациента: аллергоанамнез, переносимость АБ , тяжесть состояния, возраст, пол, наличие беременности или период лактации, побочные эффекты;
Комбинированная антибиотикотерапия.
105. Антибиотики группы пенициллинов. Классификация. Механизм противомикробного действия. Характеристика препаратов биосинтетических пенициллинов: спектр активности, длительность действия, пути введения, лекарственные формы. Применение. Побочные эффекты и их предупреждение.
Классификация пенициллинов:
БИОСИНТЕТИЧЕСКИЕ (ПРИРОДНЫЕ): короткого действия (3-4ч): бензилпенициллина Na и K соли; длительного действия: бензилпенициллина новокаиновая соль (12-18ч), бициллин-1 (7-14д).
ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ: пенициллиназоустойчивые (антистафилококковые): оксациллин; расширенного спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амоксициллин; антисинегнойные пенициллины: карбоксипенициллины - карбенициллин, карфециллин, тикарциллин; уреидопенициллины - азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ: амоксициллин/клавуланат (амоксиклав).
Хар-ка препаратов биосинтетических пенициллинов: мех-м антибактериального действия связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки - бактерицидный тип действия. Высокая эффективность. Малая токсичность. Наличие препаратов разного спектра действия (бензилпенициллины – в основном на грам+ микроорганизмы). Препараты выбора при многих инфекциях. Высокий риск аллергических реакций, перекрестная аллергия с другими b-лактамами. Большинство пенициллинов разрушается b-лактамазами. Вводятся в/м. Применяют: при инфекциях, вызванных, в основном, ГР+ (пневмонии, ангины, эндокардиты, ревматизм, скарлатина). Побочные эффекты: аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок. Местные реакции: инфильтраты, флебиты, ЦНС: головная боль, тремор, судороги, ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.Предупреждение: отмена препаратов пенициллина и в/в введение глюкокортикоидов, тк они оказывают выраженное противовоспалительное и десенсибилизирующее действие
