Алгоритм адресного вибору оптимального безрецептурного вітаміновмісного лікарського препарату, лікарської форми і шляху введення

Групи вітамінів за лікувально-профілактичним ефектом	Коротка клініко-фізіологічна характеристика	Основні вітаміни
Підвищують загальну реактивність організму	Регулюють функціональний стан центральної нервової системи, обмін речовин і трофіку тканин	Тіамін (таблетки 0,25 г, 0,5 г, драже (містить 2г вітаміну), ампули (1 мл 1,2%, 2,4%, 6% розчин тіаміну броміду), кокарбоксилаза (50 або 100 мг вітаміну В1), рибофлавін (В2 – табл. 1, 2, 5 і 10 мг, драже – 0,25 г, ампули 1 мл 1% водного розчину), РР (нікотинова кислота в табл. 5, 10, 25 чи 50 мг, драже 0,25 г, ампули 1-5% по 1 мл), В6 (піридоксин в табл. 2,5 чи 10 мг, ампули по 1 мл 1%, 5% водного розчину), А (риб’ячий жир – олійний розчин, драже 1, 2, 3 мг), С (аскорбінова кислота в табл. 0,25, 0,5 г ампули 5% розчин 1 і 5 мл, драже 0,25 г)
Антиінфекційні	Підвищують стійкість організму до інфекцій; стимулюють вироблення антитіл, посилюють фагоцитоз, захисні властивості епітелію, нейтралізують токсичну дію збудника	С (аскорбінова кислота), А (риб’ячий жир) і препарати вітамінів групи В (тіаміну бромід, кокарбоксилаза, рибофлавін, піридоксин, калієва сіль оротової кислоти - діорон табл. по 0,5 г, пангамат кальцію (табл. по 50 мг, ампули по 20-40 мг), пантотенова кислота (таблетки, що містять 100 мг пантотенової кислоти, ампули для внутрішньом’язових ін’єкцій 500 000 – 1 000 000 ОД у 0,25-0,5% розчині новокаїну)
Антианемічні	Нормалізують і стимулюють кровотворення	В12 (ціанокобаламін (ампули по 1 мл, що містять 50,100, 200 і 500 мкг вітаміну, розчин має рожевий колір, дом’язово, довенно, антианемін (ампули по 2 мл, дом’язово; гепавіт-апмули по 2 мл, чи підшкірно), фолієва кислота (фолацин-таблетки, порошок чи драже по 1-2 мг), С (аскорбінова кислота), В6 (піридоксин)
Антигеморагічні	Забезпечують нормальну проникність і резистентність кровоносних судин, покращують згортання крові	С (аскорбінова кислота), Р (рутин – порошок, табл. по 20, 25, 50 і 100 мг; урутин (суміш 0,025 г рутину та 0,05 г уротропіну в 1 мл дистильованої води; кверцетин – табл., порошок по 0,02 г 3-5 раз на добу), К (вікасол-табл. 0,5 г, ампули 1 і 2 мл 1% розчину дом’язово, парентерально 0,3% 5 мл)
Антитоксичні	Знижують гіпоксію тканин	С (аскорбінова кислота), В6 (піридоксин), В15 (пангамова кислота, пангамат кальцію)
Антисклеротична та ліпотропна дія	Знижують рівень холестерину в крові, покращують стан хворих з цирозами печінки та хронічними гепатитами	Е (α-токоферол – масляний розчин у флаконах по 20, 50 і 100 мл, в 1 мл міститься 3 мг вітаміну Е, α-токоферолу ацетат – драже і капсули по 25, 50, 100 і 200 мг вітаміну), холін (холін-хлорид – 20 % розчин в ампулі по 10 мл і у флаконах по 100 мл, призначають всередину по 1 чайній ложці 3-5 разів на добу; для довенного введення готують 1% розчин ex tempore, вводиться на фізіологічному розчині чи на 5% розчині глюкози), F (лінетол- суміш ефірів – лінолева кислота 15%, ліноленова 57%, олеїнова 15% і насичені жирні кислоти 13%, по 20 мг на добу); ліпоєва кислота (вітамін N) (берлітіон– табл., амп); В6 (піридоксин), В15 (пангамова кислота, пангамат кальцію)
Противиразкові (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки)	Забезпечує цілісність слизової оболонки, підвищують кислотність при ахлоргідрії, покращують моторику кишечника та жовчевого міхура	U (противиразковий фактор, вітамін U в табл. по 50 мг, по 2 табл. 3 рази на добу ), С (аскорбінова кислота), Р (рутин), А (ретинол, риб’ячий жир)
Регулятори зору	Забезпечують адаптацію ока до сутінок, посилюють гостроту зору, розширюють поля кольорового зору	А (риб’ячий жир, екорофтальмол – краплі (2-3 краплі 3-4 рази на добу в кожне око), ампули по 1 мл дом’язово; каротин-1 мл масляного розчину, всередину, ¼ чайної ложки на добу), рибофлавін (В2), С (аскорбінова кислота)
Захищають шкіру та волосся	Посилюють епітелізацію шкіри	В2 (рибофлавін), А (каротон – водно-колоїдний розчин у вигляді крапель в очі чи в ніс, флакони по 5 мл чи ампули по 1 мл; каротол- ампули по 1 мл, підшкірно; вітадерм – мазь, що містить масляний розчин каротину та евкаліптове масло, 50 г), РР (нікотинова кислота), В6 (піридоксин), параамінобензойна кислота (Н1 – порошок білого кольору, лікувальна доза 2-4 г на добу)
Регулюють кальцієво-фосфорний обмін	Забезпечують мінеральний обмін речовин, покращують засвоєння магнію	Кальцифероли (D) (вітамін D2 у масляному розчині, в драже, риб’ячий жир – містить 50 МО вітаміну D2 в 1 г, відеїн – вітамін D2- казеїновий препарат, білково-вітамінний комплекс жиророзчинних вітамінів)

247. Фармацевтична опіка осіб літнього та похилого віку. Алгоритм вибору оптимального безрецептурного ЛП, лікарської форми та шляху введення для симптоматичного лікування.

Для здійснення фармацевтичної опіки осіб похилого й літнього віку слід пам’ятати особливості фармакокінетики препаратів у таких людей. У них атрофія слизової шлунка і кишечнику, що значить - знижена всмоктувальна, секреторна, моторна функції, а це веде до зниження швидкості й повноти всмоктування препарату. При парентеральному введенні теж знижена швидкість кровотоку, що веде до повільного всмоктування і розподілу ліків.

З віком змінюються фізико-хімічні властивості мембран, проникність капілярів, розвивається гіпоальбумінемія, що зменшує рівновагу між двома формами ЛР в сторону вільної фракції та посилення її дії, аж до інтоксикації. Ризик її посилюється при введенні кількох речовин і конкуренції за білок.

Змінюється в сторону зниження активність ферментів печінки, що погіршує біотрансформації і створює передумови до інтоксикації. Тому в геріатрії терапію починають з 1/2 – 1/3 дози дорослих.

Виведення ліків у старших погіршується, оскільки всі функції нирки погіршуються, подовжується час циркуляції й кумуляція введених пре­паратів.

Змінюється і фармакодинаміка препаратів - відбуваються зміни в чутливості старіючого організму до ЛЗ, причому ці вікові зміни чутливості різних тканин до дії одних і тих же речовин неоднозначні. У глибокій старості підвищення чутливості тканини до ЛЗ може змінитися її зниженням, що лежать в основі генезу неадекватних реакцій.

Зменшення активної протоплазматичної маси тіла (в середньому на 20 - 30%) позначається на фармакодинаміці ліків. Тому з метою досягнення відповідності вже з 50 років дозу ЛЗ знижують з розрахунку 1% за кожен рік понад 50. перелічені вікові особливості спричиняють до того, що дія ЛЗ про­являється своєрідно, з індивідуальною переносимістю, розвитком ін­токсикації.

Особливості взаємодії ліків пов’язані з поліморбідністю у людей старших вікових груп, що викликає необхідність застосування декількох лікарських засобів. Це створює ризик розвитку побічних реакцій. З кількістю препаратів зростає число побічних реакцій. Крім того, різні види антагонізму між ЛР знижують терапевтичний ефект. Тому лікар повинен виділити основні моменти терапії в комплексі лікувальних заходів.

Необхідно враховувати, що з віком звужується інтервал терапевтичної дії ЛП, тому прогнозувати кінцевий підсумок взаємодії дуже важко. Прикладом антагоністичних відносин між різними препаратами може бути ефект сповільненого всмоктування ліків кислотної структури (са­ліцилатів, барбітуратів) при одночасному призначені антацидів. Нейролептики і антидепресанти знижують тонус м’язової стінки ки­шечнику за рахунок вираженої холінолітичної дії. Це створює спо­вільнену перистальтику і можливість розвитку інтоксикації.

Слід обережно призначати ліки, які конкурують за зв’язок з білками. Це ще особливо треба пам’ятати, бо у цієї вікової категорії людей є гіпо­альбу­мінемія. Звичайне дозування двох препаратів дає інтоксикацію (дигіталіс і кальцій, що руйнує білково-медикаментозні комплекси серцевого глікозиду). Можливе ослаблення ефекту однієї ЛР за рахунок інгібування іншою речовиною її активного транспорту. Так, одночасне призначення три­циклічних антидепресантів і -адреноблокаторів гіпотензивний ефект останніх знижує за рахунок включення описаного вище механізму взаємодії. У молодому організмі одночасне призначення дигіталісу і препаратів-індукторів активності ферментних систем печінки (снодійних, проти­су­домних, нейролептиків) викликає прискорений метаболізм серцевих глікозидів. У старе­чому організмі це не відбувається, бо здатність ферментів до індукції зни­жується. Подібні побічні ефекти можуть виникнути при призначенні інгі­біторів печінкових ферментів (морфіну, антидепресантів).

На стадії екскреції взаємодія ліків особлива: до 80 років на 30 % зни­жується кількість функціонально повноцінних клубочків, знижується клу­бочкова фільтрація, сповільнюється ниркова екскреція.

Пеніциліни затримуються в організмі при блокаді екскреторних транспортних систем нестероїдними протизапальними препаратами. Так само на виведення серцевих глікозидів впливають ве­рошпірон, на виведення індометацину – фуросемід.

Вікові зміни органів накладають відбиток і на фармакодинамічну взаємодію ЛР. На фоні зниженого вмісту калію в міокарді й крові у людей похилого віку комбінація діуретиків і серцевих глікозидів посилює токсичність останніх. У літніх посилюється активність гіпотензивних препаратів (змінена чутливість периферичних рецепторів).

При здійсненні фармацевтичної опіки у осіб після 60 років слід пам’ятати, що ймовірність розвитку побічних ефектів у них більша і на фоні зниження компенсаторних можливостей навіть незначний ступінь інтоксикації може спричинити серйозні зміни в організмі.

Часами люди похилого віку схильні займатися самолікуванням, тому при призначенні терапії слід добре збирати анамнез, щоб скоорди­нувати терапію. Лікування повинно бути строго обґрунтоване і спрямоване на лікування основного захво­рювання, що спричиняє важкість стану, щоб уникнути поліпрагмазії.

Лікування повинно бути індивідуальне, дозування з урахуванням всіх вікових змін і захворювань. Користуватись правилом малих доз – спочатку 1/2 або 1/3 за­гальноприйнятої дози, поступово збільшуючи початкову дозу, з’ясовувати ступінь толерантності хворого до препарату і його оптимальну кількість, необхідну для досягнення лікувального ефекту. Тоді перейти на під­тримуючу дозу. Особливо цього треба дотримуватись при лікуванні пре­паратами з вузьким терапевтичним діапазоном.

З урахуванням патогенетичних механізмів багатьох хвороб мірою підвищення ефективності лікування є призначення комплексів з одно­тип­ним кінцевим фармакотерапевтичним ефектом компонентів, але різним механізмом їхньої дії. Тому якщо призначаються кілька препаратів, слід урахувати характер і наслідки їх взаємодії.

При тривалому вживанні ліків може розвинутись звикання, яке вимагає збільшення дозування, що підвищує ризик розвитку медикаментозної інтоксикації. Тому лікар і провізор мають бути готовими до заміни препаратів і т. д.

Швидкому досягненню лікувального ефекту сприяє використання геріатричних препаратів (геропротекторів – вітамінів, мікроелементів, анаболічних стероїдів, тканинних біогенних стимуляторів, адаптогенів, апілакотерапії), руховий режим хворого, врахування нервово-психічного статусу пацієнта. Строгий контроль над харчовим, водним і сольовим раціонами і над діурезом є засобом профілактики медикаментозної інтоксикації.

Оскільки переважна частина цієї категорії пацієнтів є одинокими людьми, слід створити умови для само­обслу­говування, спростити приймання препаратів. Родина і персонал повинні знати ознаки передозування.

З гормональною перебудовою жіночого організму зв’язаний остео­пороз – найпопулярніше і розповсюджене метаболічне захворювання ске­лета, що характеризується зменшенням кісткової маси, порушенням мікро­архітектоніки кістки з наступним збільшенням її ломкості і збіль­шенням ризику її переломів. Це один з компонентів клімактеричного синдрому. Тому у цьому періоді призначають препарати кальцію, вітамін Д3 і мікроелементи та для корекції структурно-функціонального стану – антирезорбен­ти – кальцитонін (назальний спрей міакальцик) і золедронову кислоту (зомета) – з групи біофосфонатів.

248. Особливості застосування безрецептурних препаратів у вагітних і жінок в період лактації. Алгоритм вибору оптимального безрецептурного ЛП, лікарської форми та шляху введення.

Здійснюючи фармацевтичну опіку лактуючих жінок, треба знати, що перехід ЛЗ у молоко матері залежить від особливостей ліку, стану матері й дитини.

Процеси переносу і розподілу ЛП у грудному молоці включають проходження його крізь пори капілярів та альвеолярний епітелій. Шляхом пасивної дифузії жиророзчинні та нейонізовані і полярні водорозчинні ЛР проходять крізь мембрани альвеолярного епітелію. Оскільки молочний жир містить ліпоїдну фазу, якої немає в плазмі крові, концентрація ЛП може перевищувати концентрацію в плазмі крові матері. Лише не зв’язані з білками молекули ЛП здатні дифундувати в молоко.

Існує різниця між значеннями рН плазми крові матері та грудного молока – молоко кисліше (рН 6,6 – 7,3), ніж плазма (рН 7,4). тому в молоці підви­щена концентрація слабких основ, в той час як концентрація слабких кислот менша, ніж в плазмі. Триметоприм (сильна кислота) дисоціює в грудному молоці. У зворотному напрямі дисоціація не буде відбуватися, тому сильні основи накопичуватимуться в грудному молоці. Слабокислі сульфаніламіди при нормальному рН крові не дисо­ціюють і переходять в грудне молоко. Але сильнокислі ЛЗ – типу пеніциліну – в плазмі більш іонізовані й не проникатимуть в молоко.

У різних жіночих організмів існують варіації рН грудного молока, зміни вмісту жиру, три­ва­лість сеансу ссання, різний добовий ритм продукування молока, порушення функції печінки і нирок. Усі ці фактори можуть змінювати концентрацію препарату в молоці.

Має значення кількість молока, яка попала у дитячий організм, його здатність до елімінації (недо­ношені й новонароджені діти).

Для вирішення питання про можливий вплив ліку, що попадає з мо­локом, на дитину треба знати:

• величину показника коефіцієнт/плазма. Якщо він більший 1, то існує реальний вплив речовини на дитину;

• ступінь всмоктування ЛЗ у шлунково-кишковому тракті дитини. Якщо не всмоктується, то навіть значна концентрація не дасть резорбтивного ефекту;

– токсичність ЛР (навіть у невеликих дозах можуть у грудних дітей викликати страшні зміни);

• здатність накопичуватись в організмі дитини.

Характеристика процесів виділення ЛП з молоком в органзм дитини:

• коефіцієнт молоко/плазма не залежить від концентрації в плазмі;

• концентрація ЛП в молоці не залежить від об’єму лактації;

• для молока і плазми Т1/2 ЛП завжди однаковий;

• залежить від рН молока (див. вище);

• чим більший перерив між прийомом ліків і годуванням, тим менша концентрація в плазмі і молоці. Тому потрібно годувати перед черговим прийомом ліків.

Протипоказані при годуванні: левоміцетин, амантадин, налідиксова кислота, солі літiю, мерказоліл, радіоактивні речовини, діазепам, тетрациклін, сульфаніламіди. Так, цитостатики, зрозуміло, мають високу анти-ДНК-активність, по­рушують ріст, антитиреоїдні бувають у вищій концентрації в молоці, як у плазмі, викликають зоб, лейко­пенію. Левоміцетину в молоці в 1,5-2 рази менше, як в крові, і це не достатньо для виникнення „сірого колапсу”, але достатньо для зниження крово­творної функції. Сибазон при тривалому застосуванні повільно біотрансформується у грудних дітей, дає неврологічні порушення, зниження апетиту, апное. Метронідазол здійснює мутагенну й канцерогенну дії, анорексію. Наркотичні анальгетики викликають пригнічення дихання. Після промедолу слід перервати годування на 12 годин, після морфіну – на 24 години. Фенобарбіталу попадає мало в молоко (1-2% від концентрації в крові), але він викликає індукцію ферментів печінки, і у дитини прискорюється ме­таболізм стероїдних гормонів, що важливо для розвитку дитини. Алкалоїди спорині є сильними інгібіторами пролактину, пригнічують лак­тацію. У дитини викличуть ерготизм (блювання, слабкий пульс, судоми).

Обережно призначають теофілін – за добу дитина дістане 10% дози матері. Тривала терапія викличе неспокій, подразливість, тремор. Небезпека зростає, коли додати каву, какао. Резерпін викликає сонливість, затрудняє носове дихання. Сечогінні – тіазиди – в невеликій кількості проникають в молоко, але дають тромбоцитопенію. Глюкокортикостероїди проникають у невеликій кількості (0,14%), але слід негайно припинити годування у зв’язку з можливим розвитком атрофії кори надниркових залоз у дитини. Контрацептиви викликають гінекомастію у дитини, гальмують лактацію, антигістамінні препарати викликають сонливість, але звичайні дози не є не­безпечні. Послаблюючі засоби можуть викликати кишкову кольку.

Лактуючим жінкам можна призначати пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, еритроміцин, олеандо­міцин, лінкоміцин, дикумарин, гепарин, дигоксин, строфантин, анаприлін, аміназин, амітриптилін, димедрол і тавегіл (в середніх дозах), магнію сульфат як послаблюючий, касторову олію, антациди, адсорбуючі й в’яжучі засоби.

Здійснюючи фармацевтичну опіку вагітних та лактуючих жінок, слід пам’ятати, що деякі ліки і біологічно-активні речовини викликають відхилення у розвитку ембріона і плода.

Раціональне використання ліків у вагітних повинно базуватись на:

1. Врахуванні особливостей метаболізму медикаментів в організмі вагітної.

2. Вивченні переходу ліків і їх метаболітів через плаценту.

3. Дослідженні ембріотоксичності, тератогенності ліків і фармако­кінетики їх в організмі плода.

4. Урахуванні особливостей дифузії ліків в навколоплідні води.

249. Фармацевтична опіка дітей у різні періоди розвитку (немовлят, підлітків). Алгоритм вибору оптимального безрецептурного ЛП, лікарської форми та шляху введення для симптоматичного лікування.

Здійснюючи фармацевтичну опіку дітей періоду новонародженості, слід знати, що у них існує найбільша залежність фармакокінетичних процесів від віку.

Дітям краще парентерально призначати ліки, бо не треба передбачати концентрацію в крові через всмоктування в ШКТ. рН вмісту шлунка в перші дні від народження у дитини близький до нейтрального і знижується повільно: у 1-ий місяць – 5,8; 3 – 7 міс. – 5,0; 7 – 9 міс – 4,5; 3 роки – 1,5 – 2,5. Тому у дітей раннього віку затруднене всмоктування ліків з кислою реакцією (аспірин, барбітурати) і краще всмоктуються основи. Немовлятам добре при­значати основи за 1 год. до прийняття їжі або через 1,5 – 2 год. після неї.

Має значення характер їжі – хелатні сполуки погано всмоктуються в кишечнику (ЛЗ з молочними продуктами і залізом). Жири підвищують всмоктування жиророзчинних вітамінів, антигельмінтних засобів. Краще, коли дитина буде годуватися материнським молоком (евакуація зі шлунка 2 – 3 год., а коли суміші – 4,5 – 6 год). На всмоктування у ранньому віці впливає низький вміст мікробів в кишечнику.

У дитячій практиці перевагу слід віддавати рідким формам лікарських препаратів. При реанімації щойно народженої недоношеної дитини найзручніше вводити препарати у вену пуповини. 50 % речовини попадає в загальний кровоток, решта через печінку. Через кілька годин венозна протока закривається і більша частина ліків потрапить у печінку. Високі концентрації ліків виникнуть при їх введенні у інші вени (голови, кінцівок).

При коматозному стані, порушенні серцево-судинної діяльності перевагу має внутрішньовенне введення ліків: новонародженим роблять уведення дуже повільно, краще краплинно, але не більше 48 год (септицемія!), стежачи за розвитком фармакологічних ефектів, не користуючись гіпертонічними розчинами, які пошкоджують ендотелій судин, розвивають ДВЗ-синдром. Для розведення ліків використовують ізотонічний розчин натрію хлориду.

Внутрішньом’язове і підшкірне введення новонародженим застосовують при неможливості ін’єкцій у вену і поганому всмоктуванні. При цьому треба пам’ятати, що при нестабільній гемодинаміці ліки можуть затримуватися в місці ін’єкції і спочатку не давати ефекту, а потім створювати інтоксикацію, а також те, що ліки можуть відразу попадати в судини.

Недоношені діти мають найбільш знижене всмоктування. При інга­ляційному шляху введення легко пошкоджуються бронхи і альвеоли з подразненням слизових, гіперемією і набряком легень. Ректальне вве­дення не досліджене і його використовують з обережністю. Через шкіру всмок­тування дуже добре, тому слід уникати нанесення на шкіру сильнодіючих речовин.

Зв’язування ліків з білками крові у дітей раннього віку знижене через нижчий вміст загального білка, ліпопротеїдів у новонароджених. Тому у них знижена здатність альбу­мінів до зв’язування і підвищений вміст ендогенних речовин, що конку­рують за білок (вільні жирні кислоти, білірубін). Виходячи з цього, у дітей раннього віку зростає вільна фракція ліків, що примушує робити корективи в лікуванні.

У дітей ЛЗ можуть зв’язуватися з форменими елементами крові, що дає гемоліз або метгемоглобінемію. Проникнення ЛЗ в тканини у дітей інакше: оскільки у новонароджених об’єм рідини більший, ніж у старших дітей, а вміст жиру і білка менший, то полярні сполуки зазнають більшого розведення. Тому медикаменти у дітей розподіляються інакше. Це визначає вибір оптимальних доз, режиму та шляхів введення.

Біотрансформація відбувається у дітей повільніше, змінюється під впливом порушень гемодинаміки, гіпоксії, захворювань, залежить від син­тезу альбумінів, ліків, що приймаються і підсилюють активність ферментів.

Активність ферментів у новонародженого може бути змінена під впливом препаратів, які приймає мати під час вагітності (місцеві анестетики під час екстракції зуба в останні місяці вагітності можуть викликати отруєння дитини).

Враховуючи велику кількість аномалій сечовидільної системи у дітей, педіатру слід враховувати вихідний стан нирок при призначенні ліків ново­народженому, бо зниження концентраційної функції нирок є найважливішим фактором, що про­вокує інтоксикацію медикаментами. Екскреція ліків нирками у новонароджених повільніша, ніж у стар­ших дітей (епітелій клубочків у новонароджених циліндричний, а не плоский, кровопостачання у 3- 4 рази менше, ніж у дорослих). Крім того, швидкість дозрівання видільної функції нирок коливається від 2 місяців до 2 років. Тому швидкість екскреції не можна передбачити.

Протягом життя дитини в різні періоди її життя по-різному змінюється чутливість до ліку. Діти чутливіші до втрат рідини, недостатнього надходження в організм вуглеводів, вітамінів. Наприклад, шкіра новонароджених більш прониклива, захисна функція її нижча, що пов’язане з більшим вмістом в ній води і меншим – колагенових волокон. Площа поверхні тіла відносно маси більша. Тому місцеве застосування ЛЗ у вигляді мазей, лініментів може привести до отруєння (саліцилати, розчини фенолу, борної кислоти).

Недорозвинені легені, незрілість сурфактанту, що залежить від ге­ста­ційного віку, істотно впливає на адаптацію легенів до життя. Виражена васкуляризація від носа і до альвеол забезпечує схильність до набряку і створює небезпеку резорбтивної дії (нафтизину). Повнокрів’я, менший об’єм грудної клітини провокують схильність до запальних явищ. Це веде до кисневої заборгованості і метаболічних розладів.

Залежність фармакодинаміки від морфофункціональної зрілості структур ще сильніше простежується за впливом ліків у дітей на ЦНС. У дітей недостатньо розвинена кора, пірамідні шляхи, мало медіаторів. Кора недостатньо регулює нижчі відділи. Дихальний і судинно-руховий центри мають обмежені компенсаторні можливості, тому у дітей вони швидко виснажуються, що треба мати на увазі при реанімації. Опіати, барбітурати підвищено проникають через ГЕБ (токсичні концентрації!).

Кількість рецепторів, зрілість і густина цих структур прямо залежать від віку, ступеня доношуваності, повноцінності генетичних факторів, що їх контролюють. Період до 1,5 року – це період найбільш інтенсивного розвитку мозку. Холінорецептори у дітей (новонароджених) менш зрілі, ніж у дорослих, нижча чутливість до серцевих глікозидів у дітей. Для терапевтичного ефекту у новонароджених треба значно більшого накопичення дигоксину, ніж у дітей 1,5 - 7 років.

Дозування ЛЗ для дітей - це найскладніше питання педіатричної фармакології. Головне зав­дання – визначити дозу, яка підтримувала б стабільну терапевтичну кон­центрацію в організмі. Формули і коефіцієнти – розраховані на варіант перерахування маси дорослого на масу дитини. На сьогоднішній день для розрахунку доз для дітей виходять з двох методів: від маси тіла і від площі поверхні тіла і їх співвідношення. Можна дозувати ліки дітям емпірично, в 1 місяць – 1/10; у 3 роки – 1/3; у 6 місяців – 1/5; у 7 років – 1/2; у 1 рік –1/4 і у 12 років – 2/3 дози дорослої людини.

250. Клініко-фармацевтичні аспекти взаємодії ЛП із їжею. Шляхи профілактики негативних проявів взаємодії.

Провізор, котрий відпускає ліки хворим в аптеці, повинен знати основні закономірності взаємодії харчових продуктів і лікарських препаратів і давати відповідні рекомендації з раціонального поєднання їх між собою, що суттєво повпливає на результати лікування.

Бажано призначати водорозчинні ліки до їди, що зменшує можливість взаємодії ліків з компонентами їжі, не впливає на їх всмоктування, а жиророзчинні – навпаки, після їди, оскільки їжа простимулювала жовчовиділення, а жовч стимулює всмоктування ліків. Слід пояснити хворому, що вживання молока і рослинної їжі буде сприяти виведенню барбітуратів, саліцилатів.

Можливе утворення нітросполук з канцерогенними властивостями можливе при одночасному вживанні сучасних продуктів разом з Н₁- і Н₂- блокаторами, нітрогліцерином тощо. Класичним прикладом взаємодії їжі й ЛП є «сирний синдром», який розвивається при поєднанні препаратів, багатих на тиронін і серотонін (сир, мариновані й копчені оселедці, ікра, кофе, пиво, ананаси, апельсини, виноград), з інгібіторами моноамінооксидази, судинозвужуючими засобами, з їх характерною клінічною картиною.– розвиток гіпертензивних кризів

При прийомі алкоголю в дозах, що викликають гостре отруєння, в організмі циркулюють високотоксичні продукти його окислення – ацетальдегіди. Вони викликають біль голови, нудоту, неприємні відчуття в роті. Тому до вживання спиртного провізор може рекомендувати прийняти препарат, який сприяє нейтралізації шкідливих для організму продуктів розпаду алкоголю (трезвокапс у капсулах, що містить екстракт кудзу, L-глютамін, L-гліцин, вітаміни В₃, В₆, В₁₂, В₁, С₁, цинк, екстракт лаванди, розмарину, імбиру й інших рослин).

Після вживання надмірної дози алкоголю можна рекомендувати прийом препарату, що зв’язує продукти розпаду алкоголю, вживання кислої рідини з вітаміном С і препаратів, що зменшують головний біль. Це препарат дрінкофор (вітамін С, кислоти янтарна, фумарова, фолієва, L-глютамін, калію хлорид), медіхропал-Дарниця (глюкоза в пакеті №1, кислота амінооцтова, натрію форміат в пакеті №2), алька-прим (шипуча таблетка з кислотами ацетилсаліциловою й амінооцтовою).

Крім того, при відпуску препаратів, які взаємодіючи з алкоголем впливають на поведінку особи, що приймає ліки, її реакцію, змінюють фармакодинаміку ліків, провізор повинен попереджувати про їх несумісність.

Відпускаючи засоби, що пригнічують ЦНС, антигістамінні, жарознижуючі препарати, НПЗС, інгібітори МАО, слід наголосити на потенціюванні алкоголем пригнічуючої дії на ЦНС; гіпотензивних засобів і вазодилятаторів– на виникненні ортостатичного колапсу, діуретиків – на проявах гіпокаліємії; непрямих антикоагулянтів, ацетилсаліцилової кислоти – на можливих кровотечах; пероральних контрацептивів – на можливому зниженні ефективності останніх; парацетамолу – на гепатотоксичну дію. Крім того, виходячи з соціальної ролі провізора, він повинен проводити роз’яснювальну роботу серед населення про шкідливу роль алкоголю на організм людини.