2. Лікування гіпертонії

107. Клінічна фармакологія гіполіпідемічних лп

Гіполіпідемічні (протиатеросклеротичні) засоби – лікарські засоби, які, знижуючи вміст атерогенних ліпопротеїнів у плазмі крові, запобігають розвитку або сприяють регресії атероматозного процесу.

Розрізняють 5 видів ліпопротеїнів:

• 1) хіломікрони, які транспортують ТГ Їжі до місць їх утилізації;

• 2) ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ або пре-β-ЛП), що містять переважно ендогенні ТГ;

• 3) ліпопротеїни проміжної щільності (ЛППЩ), що містять ТГ і X приблизно порівну;

• 4) ЛП низької щільності (ЛПНЩ або β-ЛП), що містять значну кількість X;

• 5) ЛП високої щільності (ЛПВЩ або α-ЛП), що містять більшість протеїну.

Засоби, що переважно знижують рівень X (ЛПНЩ)

• 1. Статини (інгібітори синтезу X) – ловастатин, симвастатин, флувастатин, правастатин, аторвастатин, розувастатин;

• 2. Інгібітори абсорбції X з кишечнику (езетиміб).

• 3. Секвестранти жовчних кислот (сприяють виведенню жовчних кислот і X) – холестирамін, колестипол.

Секвестранти жовчних кислот

До цієї групи належать йонообмінні смоли: холестирамін, холестипол. Препарати різні за хімічною структурою, але мають подібні механізми дії, що полягає у блокуванні нормальної рециркуляції жовчних кислот, збагачених холестерином.

Показання: гіперліпідопротеїнемія II типу.

Побічна дія: інколи підвищена втомлюваність, свербіння шкіри, гіпергідроз, втрата апетиту.

Статини

Статики – це основна і найбільш ефективна група препаратів для лікування дисліпідемій, до якої входять: ловастатин, симвастатин, які перетворюються в печінці на активні метаболіти, а також правастатин, флувастатин, аторвастатин, що є активними сполуками.

Показання: гіперхолестеринемія при відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія, ішемічна хвороба серця, атеросклероз.

Побічна дія: диспепсичні явища, міалгія, міопатія, рабдоміоліз, гепатотоксичність, фоточутливість.

108. Клінічна фармакологія антиангінальних лп групи нітратів

АНТИАНГІНАЛЬНІ ПРЕПАРАТИ (лат. praeparata antianginalia < грец. anti — проти + angina — грудна жаба) — ЛП, які поліпшують кровопостачання або метаболізм міокарда чи зменшують потребу міокарда в кисні, або мають кілька властивостей, які забезпечують відносну невідповідність кровопостачання міокарда і його потреб у кисні, що в умовах ішемії міокарда кваліфікується як антиішемічна дія. Таким чином, А.п. чинять специфічну антиішемічну дію по відношенню до міокарда і здатні припиняти або запобігати нападам стенокардії («ангінозні»).

Класифікація.

I. Органічні нітрати.

1.1. Нітрогліцерин (тринітрат гліцерину).

А. Препарати нітрогліцерину короткої та швидкої дії: таблетки; спиртові та масляні розчини для прийому сублінгвально; спиртові та водні розчини для в/в уведення; аерозоль для зрошування слизової оболонки порожнини рота.

Б. Пролонговані форми нітрогліцерину з одночасним швидким початком дії; нітрогліцерин у букальній формі (пластинки і таблетки-буклети) для приклеювання на слизову оболонку порожнини рота.

В. Пролонговані форми нітрогліцерину з повільним виділенням діючої речовини; нітрогліцерин у трансдермальній формі (мазі, пластирі і диски, таблетки або капсули з полімерними носіями).

1.2. Ізосорбіду динітрат.

А. Препарати ізосорбіду динітрату короткої та швидкої дії: аерозоль для зрошування слизової оболонки рота; водний розчин для в/в уведення.

Б. Препарати ізосорбіду динітрату середньої та пролонгованої дії (таблетки і капсули, пластинки, мазі).

1.3. Ізосорбід-5-мононітрат.

А. Препарати ізосорбід-5-мононітрату короткої дії (таблетки і капсули).

Б. Препарати ізосорбід-5-мононітрату пролонгованої дії (таблетки і капсули).

1.4. Пентаеритриту тетранітрат середньої та пролонгованої дії в таблетках (ериніт).

II. Блокатори β-адренергічних рецепторів.

III. Блокатори кальцієвих каналів.

IV. Нітроподібні сполуки (молсидомін).

V. Метаболічні (цитопротекторні) препарати (триметазидин).

VI. Блокатор глюкагонових рецепторів (аміодарон).

Препарати різних груп, які виявляють антиангінальні властивості:

А. Органічні нітрити (амілнітрит, натрію нітрит).

Б. Активатори калієвих каналів (пінацидил, нікорандил, кромакалін).

В. Антигіпоксанти (піридоксин-гліоксилат); інгібітори фосфодіестерази (мілринон, еноксимон).

Побічні ефекти: головний біль, гіпотензія, реактивна тахікардія, почервоніння обличчя, запаморочення, периферичний набряк, нудота, блювання, констрикція судин черевної порожнини, синдром „рикошету”, або синдром негативної післядії, або синдром нульового часу, який виникає при швидкому зменшенні концентрації препарату в крові і супроводжується підвищенням АТ, тахікардією, приступом стенокардії, у великих дозах токсично впливають на ЦНС і викликають метгемоглобінемію; непритомний стан в бані, при прийомі гарячого душу.