151. Противосифилитические средства.

Классификация.

1. Пенициллиновые антибиотики – бензилпенициллина калиевая, натриевая и новокаиновая соли, бициллины 1,3,5.

2. Антибиотики других групп – тетрациклины, эритромицин, цефалоспорины.

3. Препараты висмута – бийохинол, бисмоверол, пентабисмол.

4. Препараты йода (для рассасывания гумм при третичном сифилисе) – калия йодид.

5. Препараты мышьяка – сульфарсфенамин, новарсенол, ацетарсол.

Бензилпенициллин оказывает выраженное трепонемоцидное действие. Развитие к нему устойчивости бледной трепонемы не отмечено. Пенициллины эффективны в лечении сифилиса на всех его стадиях.

Антибиотики других групп менее эффективны, их используют при непереносимости пенициллинов.

Спектр действия препаратов висмута ограничен возбудителем сифилиса. Они угнетают ферменты, содержащие сульфгидрильные группы – трепонемостатический эффект. Из ЖКТ не всасываются, поэтому их назначают внутримышечно. Побочные эффекты – тёмная кайма по краю дёсен (висмутовая кайма), возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дерматита.

Соединения йода применяют на поздних стадиях сифилиса

При непереносимости бензилпенициллина используют антибиотики — тетрациклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон. Менее эффективны.

В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину.

Мех-м действия препаратов висмута:Трепонемо-статическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы.

Терапевтический эффект препаратов висмута развивается значительно медленнее, чем бензилпенициллина. Препараты висмута вводят внутримышечно. Применяют препараты висмута при всех формах сифилиса.

Побочные эффекты: появление темной каймы по краю десен (так называемая висмутовая кайма), гингивит, стоматит, колит, диарея, дерматит. Редко наблюдаются поражения почек и печени.

В поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания гумм назначают соединения йода (калия йодид).

152.Противогрибковые.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными

грибами

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз)

Антибиотики— амфотерицин В, микогептин

Производные имидазола— миконазол, кетоконазол

Производные триазола— итраконазол, флуконазол

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах)

Антибиотики — гризеофульвин

Производные N-метилнафталина — тербинафин (ламизил, тербизил)

Производные нитрофенола — нитрофунгин

Препараты йода — раствор йода спиртовой, калия йодид

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-пато-

генными грибами (например, при кандидамикозе)

Антибиотики— нистатин, леворин, амфотерицин В

Производные имидазола— миконазол, клотримазол

Бис-четвертичные аммониевые соли— декамин

При системных микозах(гистоплазмозе, криптококкозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе)—амфотерицин В(амфостатин, фунгизон). На бактерии, риккетсии и вирусы не влияет. Обладает фунгистатическим эффектом, связан с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов и ее транспортных функций. Избирательность действия - он связывается с основным липидом клеточной стенки грибов эргостеролом.

Побочные: диспепсические явления, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалиемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебит, разнообразные аллергические реакции.

Противопоказания: При заболевании печени и почек.

Антибиотик микогептин. Продуцируется он актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum. Назначают препарат внутрь и наружно.

Синтетические соединения — производные имидазола и триазола, применяемые для лечения системных микозов, изменяют синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Это нарушает функцию клеточной мембраны и угнетает репликацию грибов.

Производные имидазола - миконазол, кетоконазол.

Миконазол. Парентерально при кокцидиоидомикозе, криптококкозе, паракокцидиомикозе, бластомикозе, местно при поражениях слизистой оболочки влагалища кандидами, при дерматомикозах. Побочные: тромбофлебит, тошноту, анемию, гиперлипидемию, гипонатриемию, редко лейкопению, аллергические реакции.

Кетоконазол. При бластомикозе, гистоплазмозе, паракокцидиомикозе, онихомикозе, при поражении ряда слизистых оболочке Candida. Побочные: возникать тошнота, рвота.

Производные триазола - флуконазол, итраконазол.

Флуконазол(дифлукан, максосист). При менингите, вызванном грибами (например, при криптококкозе), при кокцидиоидомикозе, кандидамикозе. Побочные эффекты: диспепсические явления, угнетение функций печени, кожные высыпания и др.

Итраконазол .При гистоплазмозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе, кандидамикозе. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, угнетение функции печени, аллергические кожные высыпания.

Препараты, для лечения дерматомикозов - гризеофульвин и группа синтетических препаратов.

Гризеофульвин (грицин, грифульвин) продуцируется Penicillium griseofulvinum Фунгистатическое действие гризеофульвина, связано с угнетением синтеза нуклеиновых кислот.

Гризеофульвин накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин,

поэтому образующийся роговой слой кожи, Показания: внутрь для резорбтивного действия при дерматомикозах.Местно в мази в сочетании с диметилсульфоксидом.

Тербинафин (ламизил, тербизил). Ингибирует синтез эргостерола, необходимого для формирования клеточной стенки грибов. Оказывает фунгицидное действие. Накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Показания: при онихомикозе (при поражении ногтей), при других дерматомикозах (трихофитии, микроспории), при поражении кожи Candida, отрубевидном лишае. Побочные: тошнота, головная боль, кожная сыпь, иногда мышечные и суставные боли, редко неблагоприятное влияние на функцию печени.

Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют ряд лекарственных средств: миконазол, клотримазол, препараты ундеииленовой кислоты и ее солей (например, мази «Цинкундан», «Ундецин», микосептин), нитрофунгин, препараты йода и др.

Для лечения кандидамикозов - антибиотик нистатин (фунгистатин, микостатин).

Относится к антибиотикам полиеновой структуры. Фунгистатическое и фунгицидное действие нистатина связано с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов типа Candida.

На бактерии препарат действует только в очень высоких концентрациях.

Показания: При поражении кандидамикозом желудочно-кишечного тракта, местно, при септической форме. Побочные эффекты : диспепсические явления (тошнота, диарея).

Леворин или его натриевую соль.Леворин относится к антибиотикам полиеновой группы. Продуцируется Streptomyces levoris. Более токсичен. Чаще вызывает побочные эф-

фекты. В некоторых случаях оказывает лечебное действие при неэффективности

нистатина.

Клотримазол, производное имидазола. Применение:местно при кандидамикозе, устойчивом к полиеновым антибиотикам.

Местно бисчетвертичное соединение декамин. Он обладает антибактериальным и фунгистатическим эффектами. Переносится хорошо.