Показания и противопоказания к применению.

Показания к применению.

1. Хроническая форма систолической СН.

2. Острая СН.

3. Профилактика СН

4. Нарушения ритма предсердного происхождения – мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная тахикардия и т.д.

Существуют случаи СН, когда эффективность СГ отсутствует или снижена, и применение препаратов даже ухудшает состояние больных.

Противопоказания.

абсолютные

1. Передозировка СГ и гипертрофическая кардиомиопатия

2. АВ-блокада

относительные

3. Желудочковая экстрасистолия

4. Брадикардия

5. Субаортальный стеноз

6. Предрасположенность к дигиталисной интоксикации

7. Нарушение функции почек, печени

.

86. Фармакокинетика сердечных гликозидов.

Зависит от сахаристой части.

Высокополярные – строфантин, коргликон.

-не проникают через гистогематические барьеры

-растворимы в воде, плохо в липидах

-не всасываются в кишечнике

-выводятся в неизменном виде почками

-в меньшей степени связываются с белками

-вводят парентерально

-мало кумулируют

Низкополярные (липофильные)-дигоксин

-проникают через гистогематические барьеры

-растворимы в липидах

-вводят внутрь,ректально

-хорошо всасываютя в кишечнике, на слизистую ЖКТ оказывают раздражающее действие

-метаболизируются в печени

-имеют длительный период полувыведения

-применяют при ХСН

-материально кумулируют

СГ промежуточной полярности(целанид<дигоксин)

Снижение полярности приводит к увеличению липофильности

СГ подвергаются энтерогепатической циркуляции

87. Выбор и дозирование сердечных гликозидов

Тактика дозирования.

Эффект наступает скачкообразно при достижении полной терапевтической дозы, которая представляет собой суммарное количество препарата, оказавшегося в организме при достижении терапевтического эффекта.

Индивидуальная чувствительность к СГ находится в очень широких пределах.

Дозирование происходит двухфазно:

1 фаза– насыщение (дигитализация). В организме создается терапевтическая концентрация. Критерием завершения фазы является устранение признаков СН.

Темпы насыщения

Быстрое-1-2 дня за 4-6 приемов

Средней продольжительности-3-5 дней

Медленное-8-12 дней

Темп насыщения зависит от состояния больного.

2 фаза– поддерживающая терапия. Поддерживающая доза равна квоте элиминации.

Поддерживающая доза-выводится из организма за сутки

ПД=(ПТДхКЭ)/100

В каждом случае подбор дозы происходит индивидуально – это клинический эксперимент.

Передозировка-отравление

-тахикардия

-желудочная эктрасистолия

-АВ-блокада

-снижение коронарного кровотока

-анорексия

-глазные сипмтомы(окрашивание предметов в желтый и зеленый цвет)

-слабость,утомляемость,головная боль,депрессия

-снижение сверываемости крови,тромбопения

Лечение

-отмена препарата

-ускорение удаления препарата из организма(активированный уголь,холестерамин)

-ликвидация гипокалигистии и уменьшение связывания СГ с Na-K-АТФазой

-ликвидация гиперкальциемии(цитрат Na)

-Противоаритмическое средство-лидокаин

-блокаторы кальциевых каналов

-тирекальцитонин

-противорвотные

88. Сравнительная характеристика кардиотонических средств.

Кардиотоническим действием обладают:

1. Сердечные гликозиды– доброкачественные кардиотоники

2. Адреномиметическиесредства – адреналин(остановка сердца) эфедрин,

Изадрин(АВ блокада)

Увеличивают силу сердечных сокращений и потребление миокардом кислорода. Противопоказаны при ИБС и ХСН.

3. Ингибиторы фосфодиэстеразы

Кофеин, ксантины– злокачественные кардиостимуляторы, увеличивается потребность в кислороде, истощают энергетические ресурсы.

Производныебипиридина:амринон

Производные имидазола:эноксимон,пироксимон

4. Камфора, сульфокамфокаин– аналептики,доброкачественные кардиостимуляторы. Применяют при острой и хронической СН.

5. Глюкагон– антагонист инсулина,взаимодействует с глюкагоновыми рецепторами, повышает МОС, уменьшает ОПСС, оказывает противоаритмическое действие.

6. Дофамин, добутамин– опосредовано стимулируют α и β-АР сердца. Оказывают кардиостимулирующее действие, вызывают гемодинамическую разгрузку миокарда. Вводят внутривенно при кардиогенном шоке.

Амринон, милринон– обладают инотропным действием

7.сенситизаторы кальция-пимобендан,левосимендан

Повышают сродство тропанина к Ca,облегчают взаимодействия актина и миозина,ингибируют фосфодиэстеразу

-оказывают кардиостимулирующее действие

-вызывает гемодинамическую разгрузку миокарда

-улучшают коронарный кровоток

8.антагонисты цитокинов-пентоксифиллин

-подавляют продукцию фактора некроза опухоли

-подавляют продукцию ЦК (нарушают эндотелийзависимое расширение сосудов)

-Ингибируют фосфодиэстеразу

-открытие потенциалзависимых NaиCaканалов