119. Классификация противодиабетических средств. Препараты инсулина.

Классификация.

1. Средства заместительной терапии (Препараты инсулина).

2. Средства, стимулирующие высвобождение эндогенного инсулина (Производные сульфонилмочевины).

3. Средства, способствующие поступлению глюкозы в ткани и повышающие гликолиз (Бигуаниды).

4. Средства, угнетающие всасывание глюкозы (Акарбоза).

Универсальным и наиболее эффективным противодиабетическим средством является инсулин.

Препараты инсулина.

По происхождению: говяжий, свиной, человеческий – рекомбинантный препарат, получаемый методом генной инженерии. На инсулин животного происхождения больше аллергических реакций. Наиболее близок по структуре свиной (отличается на 1 аминокислоту).

По длительности действия:

I. Короткого действия – при подкожном введении начало эффекта через 15-20 мин, максимум через 1-2 ч, общая продолжительность – 4-6 ч

-актрапид НМ (homonis), МП (монопиковый), МК (монокомпонентный).

-хумалог Р– человеческий инсулин.

II. Средней продолжительности (семиленте) - начало эффекта через 1-2 ч, максимум через 4-6 ч, общая продолжительность – более 12 ч

-инсулин-семиленте

-семилонг

III. Длительного действия (ленте) - начало эффекта через 2 ч, максимум через 6-8 ч, общая продолжительность – более 16 ч

-инсулин-ленте

-хумулин-ленте

-монотард

IV. Сверхдлительного действия (ультраленте) – начало эффекта через 4-8 ч, максимум через 14-16 ч, общая продолжительность – более 24 ч

-инсулин-ультраленте

-ультратард

-хумулин-ультралонг

. Вводят парентерально (п/к, в/м, в/в). Препараты пролонгированного действия представляют собой суспензию и их можно вводить только п/к и в/м, нельзя в/в. Нельзя смешивать в одном шприце препараты различной продолжительности действия.

Дозируют инсулин в ЕД. В 1 мл раствора содержаться 40 ЕД. Доза инсулина подбирается индивидуально в стационаре в зависимости от массы больного, тяжести и стажа заболевания под контролем уровня глюкозы в крови и моче. Приблизительно определить суточную дозу инсулина можно, исходя из того, что 1 ЕД обеспечивает утилизацию 4-5 г глюкозы. Надо рассчитать, сколько глюкозы «не усвоилось» организмом, т.е. вывелось с мочой.

При диабетической коме назначают только короткие инсулины в/в из расчёта 1 ЕД/кг массы больного (а также растворы калия и глюкозы во избежание резкой гипогликемии – опасность развития отёка головного мозга).

Нежелательные эффекты:

1 Аллергические реакции. Профилактика: использование человеческого инсулина или высокоочищенных свиных (МК).

2. Липодистрофия в местах введения. Профилактика: чаще менять места инъекций.

3. Гипогликемия. Профилактика: оптимизация инсулинотерапии. Купируют назначением глюкозы.

Механизм

-гипогликемическое действие

-активация транспорта глюкозы через клеточной мембраны

-активация глюкогенсинтетазы печени и мышц

-активация гексокиназы тканей

-ингибирование ключевых ферментов глюконеогеназы

-активация апотомического окисления глюкозы

-депонирование триглицеридов в жировой ткани

-стимуляция синтеза белков

При саханом диабете

-снижение уровня сахара а крови,накопление в тканях гликогена

-уменьшение глюкозы в крови устраняет глюкоурию

-нормолизация обмен веществ

Показания к применению

•  Сахарный диабет 1-го типа (инсулинзависимый).

•  Состояние прекомы или комы, осложнившее течение сахарного диабета (кетоацидотическая, лактатацидемическая, гиперосмолярная комы).

• Ювенильный сахарный диабет.

•  Сахарный диабет 2-го типа (во время беременности и лактации, при неэффективности лечения пероральными сахароснижающими препаратами, интеркуррентных тяжёлых заболеваниях, операциях, наличии противопоказаний к приёму пероральных сахароснижающих препаратов).