56. Адреномиметические средства.

Классификация.

А) Адреномиметики прямого действия

-α,β-адреномиметики – адреналин(α12,β12-АМ),норадреналин (α12,β1-АМ).

- α-адреномиметики – мезатон(α1-АМ),нафтизин, галазолин, клофелин(α2-АМ).

-β-адреномиметики – изадрин, орципреналин(β12-АМ),сальбутамол, фенотерол(β2-АМ),добутамин(β1-АМ).

Б) Симпатомиметики

-эфедрин

-фенамин

-тирамин

α,β-адреномиметики прямого действия – адреналин.Непосредственно взаимодействует с адренорецепторами, возбуждает их, имитируя действие медиатора, что усиливает симпатические влияния.

Показания.

-остановка сердца, АВ-блокада

-острый конъюнктивит, ринит.

-с местными анестетиками для усиления их действия

-острая гипотензия, анафилактический шок

-купирование бронхоспазма

-открытоугольная глаукома

-гипогликемия при передозировке инсулина

Противопоказания.

-аритмии, ХСН, ИБС

-атеросклероз

-артериальная гипертензия

-закрытоугольная глаукома

-сахарный диабет

Фармакологические антагонисты – фентоламин, анаприлин, верапамил.

α-адреномиметики – мезатон(α1-АМ),нафтизин, галазолин, клофелин(α2-АМ). Прямо стимулируют а1-АР,увеличивает выделение норадреналина.возбуждение а1-АР сосудов,радильной мышцы радужной оболочки,ведушее к ее сокрашению.стимуляция а2-АР солитарного тракта и торможение высвобождение норадреналина из пресинаптический окончаний.

Мезатон – ринит, острая гипотензия, открытоугольная глаукома.

Нафтизин, галазолин – острый ринит, носовое кровотечение, гайморит.

Противопоказания – артериальная гипертензия, атеросклероз

Клофелин – артериальная гипертензия, обезболивание родов, инфаркта миокарда. Противопоказания – гипотензия, церебральный атеросклероз,тахиаритмия

β-адреномиметики – изадрин, орципреналин(β12-АМ),сальбутамол, фенотерол(β2-АМ),добутамин(β1-АМ).

Прямо стимулирует б1-АР сердца,усиливает стимулирующие симпатические влияния на миокард,прямо стимулирует б2-АР сосудов,гладкой мускулатуры бронхов,ЖКТ.стимуляция б-АР в ЦНС.активация аденилатциклазы,увеличение концентрации цАМФ

Показания.

-брадиаритмии, АВ-блокада

-профилактика и купирование бронхоспазма

-угрожающий выкидыщ

Противопоказания.

-тахиаритмия, экстрасистолия, ИБС, ХСН, атеросклероз, артериальная гипотензия.

Симпатомиметики – эфедрин,фенамин,тирамин.

Действуют пресинаптически:

1. Усиливают высвобождение норадреналина.

2. Ингибируют КОМТ и МАО, замедляют распад норадреналина.

3. Угнетают обратный нейрональный захват норадреналина.

4. Сенсибилизируют АР к медиатору.

5. Оказывают прямое стимулирующее действие на АР.

В результате количество норадреналина в синапсе увеличивается

Показания.

-АВ-блокада

-острый ринит, конъюнктивит

-гипотензия

-синдром бронхиальной обструкции

-осмотр глазного дна

-отравление снотворными препаратами.

Противопоказания.

-ИБС, тахиаритмии, сердечная недостаточность

-гипертензия

-закрытоугольная глаукома

-гипертиреоз, сахарный диабет

-бессонница.

57. Фармакодинамика адреналина.

Эффекты

Сердце-увеличение ЧСС,увеличение силы сокрашений,повышение проводимости ,увеличение возбудимости,повышение автоматизма

Сосуды-сужение кожи ,слизистых оболочек,кишечника

АД-повыщается

Бронхи-расширениеЖКТ-снижение перистальтики

Глаз-расширение зрачка(мидриаз)

ЦНС-возбуждение

Обмен веществ-усиление липолиза и увеличение количества свободных жирных кислот в крови

Противоаллергические действия при реакциях немедленного типа

Механизм действия

Непосредственно взаимодействует с адренорецепторами, возбуждает их, имитируя действие медиатора, что усиливает симпатические влияния.

Прямое стимулирующее влияние на б1-АР

Возбуждение а-АР,которые переобладают в этих сосудистых бассейнах

Возбуждение а2-АР преобладающих в этих органах

Увеличение МОС

Стимульяция б2-АР гладкой мускулатуры бронхов

Стимуляция а и б –АР ЖКТ

Сокрашение радиальной мышцы радужной оболочки в результате возбуждения а1-АР в ней

Закрытие угла передней камеры глаза

Сужение сосудов в цилиарном теле

Прямое действие на адренореактивные структуры ЦНС

Активация б-АР и аденилатциклазы ведет к накоплению цАМФ,который активирует триглицеридлипазу

Стимуляция б2-АР ведет к активации аденилатциклазы,накоплению цАМФ,Уменьшение поступления кальция и выделения гистамина из тучных клеток

Показания

-остановка сердца, АВ-блокада

-острый конъюнктивит, ринит.

-с местными анестетиками для усиления их действия

-острая гипотензия, анафилактический шок

-купирование бронхоспазма

-открытоугольная глаукома

-гипогликемия при передозировке инсулина

Противопоказания.

-аритмии, ХСН, ИБС

-атеросклероз

-артериальная гипертензия

-закрытоугольная глаукома

-сахарный диабет

Фармакологические антагонисты– фентоламин, анаприлин, верапамил.

58 а-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

-α-адреноблокаторы – тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин(α12-АБ),празозин (α1-АБ),йохимбин(α2-АБ).

-α,β-адреноблокаторы – лабеталол

А1,2

эффекты

Сосуды-снижение тонуса артериол и прекаилляров.снижение ОПСС

АД-снижение

Сердце-увеличение ЧСС,повышение потроебности миокарда в кислороде

ЖКТ-гиперсаливация,тошнота

МАТКА-повышение тонуса

Механизм действия

Прямо взаимодействуют с а-АД,но не возбуждают их. Блокада рецепторов препятствует действию на них норадреналина, АМ и уменьшает симпатические влияния.

Блокада пресинаптических а-АР влияний

А-АР блокированы,адреналин возбуждает только на б2-АР сосудов,в результате происходит их расширение и снижение ОПСС

Блокада пресинаптических а2-АР нарушает механизм обратной отрицательной связи.в результате усиливается выделение норадреналина и его стимулирующее действие на свободные рецепторы

Показания

Болезнь рейно

Облитирурующий эндартериит

Мигрень

Кардиогенный шок

Гипертоническая болезнь(кризы)

Феохромцитома

Противопоказания

Гипотензия

Атеросклероз

Тахтаритмия

ИБС

Органические поражения сердца

ЯБЖ

А1-АР

Эффекты

Сосуды-расширение артериол и снижение ОПСС.расширение венозных сосудов

АД-снижение

Сердце-снижение пред и постнагрузки

Антиатерогенное действие

Механизм действия

Избирательно блокирует постсинаптические а1-АР, практически не влияя на пресинаптические а2-АР, тормозящие высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов.

блокада а1-АР,уменьшение симпатических сосудосуживающих влияний

уменьшение венозного возврата

снижает уровень холестерина

показания

артериальная гипертензия

сердечная недостаточность

противопоказания

гипотензия

а,б –АР

Эффекты

сосуды –расширение,снижение ОПСС

АД_снижение

Сердце_снижение ЧСС и сердечный выброс

Бронхи-повышает тонус гладкой мускулатуры

Механизм действия

Блокирует а-АР и б-АР

Блокада а-АР сосудов и уменьшение симпатических сосудосуживающий влияний

Снижение МОС

Блокада б1-АР в миокарде

Блокада б2-АР бронхов

Показания

Артериальная гипертензия

Феохромцитома

Противопоказания

Гипотензия

АВ-блокада

Бронхиальная астма

59 б-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

-β-адреноблокаторы – анаприлин, окспренолол(β12-АБ),метопролол, талинолол,атенолол(β1-АБ),бутоксамин(β2-АБ).

Эффекты

Сердце-снижение ЧСС,уменьшение силы сокрашений,снижается проводимость,уменьшается возбудимость

Антиаритмическое действие

Антиангинальный эффект

Сосуды-снижение тонуса резистивных сосудов и уменьшение ОПСС

АД-снижение,Антигипертензивный эффект

Бронхи-сужение

Обмен веществ-усиливают действие сахароснижающий средств

Почки-увеличение экскреции натрия и воды

ЖКТ-диспепсические нарушения

ЦНС-противотворожное действие

Матка-повышение тонуса

Глаз-понижение ВГД

Синдром омены-повышение АД ,возникновения аритмий,обострение ИБС,снижение толерантности к физической нагрузке,увеличение агрегации эритроцитов

Механизм действия

Обладают структурным сходством с эндогенными катехоламинами, связываются с в-АР постсинаптических мембран и блокируют действие на них норадреналина

Блокада б1-АР сердца и уменьшение стимулирующий симпатических влияний

Мембраностабилизирующее действие,устранение симпатических аритмогенных влияний

Уменьшение работы сердца

Торможение центральных адренергических влияний

уменьшение выделениея ренина и ЮГА

блокада пресинаптических б2-АР в сосудах,которая уменьшает норадреналина

уменьшение МОС

блокада б2-АР гладкой мускулатуры бронхов

уменьшение выброса ренина и образования ангиотензина

блокада б-АР и устранение действия катехоламинов на аденилатциклазу

уменьшение тормозных адренергических влияний

повышение чувствительности АР

Показания

Тахиаритмия

Эктрасистолия

ИБС

Мигрень

Артериальная гипертензия

глаукома

Противопоказания

Брадиаритмия

Выраженная сердечная недостаточность

АВ-блокада

Болезнь рейно

Гипотензия

Бронхиальная астма

Сахарный диабет

Спастический колит беременность

ПЕРЕДОЗИРОВКА. при употреблении препаратов спорыньи (эрготамина и эрготоксина). Двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, тахикардия, спазм сосудов (прямое действие на мышцы) и по¬вреждение эндотелия, резкий цианоз и отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу.

АНТАГОНИСТЫ: дофамин, добутамин, глюкагон, изадрин.