125. Глюкокортикоиды

Это гомоны пучковой зоны коры надпочечников.

Классификация.

1. Натуральные гормоны: кортизона ацетат, гидрокортизон

2. Синтетические вещества: преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, бетамезатон, ультралан, бекломезатона дипропионат

Механизм действия:

Противовосполительный

-взаимодействие со специфическими цитоплазматическими рецепторами

-активация синтеза липокортинов в лейкоцитах

-ингибирование фосфолипазы А2 в мембране клетки в очаге восполения

-снижение образования орахидиновой кислоты

-стабилизация клеточных мембран

-уменьшение образования медиаторов восполения

-угнетение выделения цитокинов иммунокомпонентными клетками

-торможение миграции макрофагов

-сужение мелких сосудов и уменьшение экссудации жидкости

-уменьшение накопления в зоне восполения лейкоцитов

-снижение продукции простаноидов

Иммунодепрессивный

-подавление активности Т и В лимфоцитов

-уменьшение пролиферации лимфацитов и макрофагов

-снижение массы лимфотических сосудов

-уменьшение продукции интерлейкинов

-повышение содержение эритроцитов

Противоаллергический

-ингибирование фосфолипазы тучных клеток

-снижение послупления ионов Caв тучные клетки

-Уменьшение высвобождение гистамина из тучных клеток

-оказывает влияние на обмен веществ ,увеличение содержание сахара в крови,утилизация аминокислот приводит к угнетению синтеза белка

-изменение водно –солевого обмена,задержка в организме ионов Naи увеличение выделения ионов К

-взаимодействие со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток

Гипергликемический

-усиление глюконеогенеза в гепатоцитах

-ингибирование глюкогенсинтетазы печени и мышц

Прямым показанием к применению глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Наиболее часто их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Назначают при коллагенозах, ревматизме, аллергических состояниях (бронхиальная астма, сенная лихорадка), воспалительных заболеваниях кожи.

Шок,кератиты,острый лейкоз,красная волчанка

Побочные эффекты: значительная гипергликемия, нарушение распределения жира.

-увеличение массы тела

-периферические отеки

-АГ

-психические расстройства

-замедление заживление ран

-гипокальциемия

-синдром отмены

-увеличение ВЧД

-тошнота,рвота

Антагонисты глюкокортикоидов.

Одни препараты ингибируют их синтез (метирапон, митотан), другие – блокируют рецепторы глюкокортикоидов (мифепристон). Иногда их используют при синдроме Кушинга. Митотан – очень токсичный препарат, его назначают только при неоперабельной опухоли коры надпочечников.

126.Противовосполительные средства

Противовоспалительные препараты - группа ЛС, применяемых для лечения заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс. В зависимости от химического строения и особенностей механизма действия противовоспалительные средства подразделяют на следующие группы:

•  стероидные противовоспалительные ЛС - глюкокортикоиды;

•  НПВС;

•  базисные, медленно действующие противовоспалительные средства.

стероидные противовоспалительные ЛС

Противовосполительный

-взаимодействие со специфическими цитоплазматическими рецепторами

-активация синтеза липокортинов в лейкоцитах

-ингибирование фосфолипазы А2 в мембране клетки в очаге восполения

-снижение образования орахидиновой кислоты

-стабилизация клеточных мембран

-уменьшение образования медиаторов восполения

-угнетение выделения цитокинов иммунокомпонентными клетками

-торможение миграции макрофагов

-сужение мелких сосудов и уменьшение экссудации жидкости

-уменьшение накопления в зоне восполения лейкоцитов

-снижение продукции простаноидов

НПВС

1.неизбирательные ингибторы циклооксигеназы 1 и 2

Производные салициловой кислоты

Кислота ацетилсалициловая

Производные антраниловой кислоты

Кислота мефенамовая

Кислота флуфенамовая

Производные пиразолона

Бутадион

Производные индолуксусной кислоты

Индометацин

Производные фенилуксусной кислоты

Диклфенак-натрий

Производные фенилпропионовой кислоты

Ибупрофен

Производные нафтилпропиновой кислоты

Напроксен

Оксикамы

Пироксикам

2.избирательные ингибиторы ЦОГ 2

Мелоксикам

неизбирательные ингибторы циклооксигеназы 1 и 2

Оказывают противовосполительное,анальгитическое и жаропонижающее действие

Механизм

противовосполительное

-ингибирование фермента ЦОГ,необходимую для синтеза циклических эндопероксидов

-уменьшение продукции простаноидов

-снижение проявлений восполения-отек,гиперемия,боль

Анальгитическое

-угнетение синтеза простагландинов в ЦНС

Жаропонижающее

-нарушение синтеза простагландинов и уменьшение их пирогенного действия на центр теплорегуляции,расположенный в гипоталамусе

-активный пироген-Е2 простагландин

-увеличение теплоотдачи

Салицилат

-стимулирует дыхание,прямое возбуждение центра дыхания и повышение образования в тканьях угольной кислоты

-влияние на печень,усиливает отделение желчи

-выделитой функции почек нарушает,угнетние реабсорбции уратов и фосфатов

-угнетение секреции мочевой кислоты

-препяствует агрегацию тромбоцитов

-повышение выделения АКТГ и глюкокортикоидов

-уменьшение синтеза и увеличение распада аминокислот,белков

Применение

-ревматизм

-невралгия,миалгия,суставные боли

Побочные эффекты

-диспепсические явления(тошнота,рвота)

-геморрагии

-звон в ушах ,аллергические реакции

Бутадион

-увеличение выведение мочевой кислоты почками

Применение

-головная,зубная боль

-невралгия,миалгия

-инфекционный полиартрит

-подагра

Побочный эффект

-диспепсические явления

-отеки

-аллергические реакции

избирательные ингибиторы ЦОГ 2

-угнетают актиность фермента,котрый образуется в ачаге восполения

Показания

-ревматоидный артрит

-артрозы

Побочные эффекты

-тошнота,рвота,боли в области живота,метеоризм,кожные высыпания,головная боль