69. Противопаркинсонические средства.

Это средства, которые применяют для лечения болезни Паркинсона.

Цель медикаментозного лечения заключается в активизации дофаминергических влияний и блокаде холинергических и глутаматергических влияний. При этом надо учитывать, что сам дофамин использоваться не может, т.к. не проникает через ГЭБ.

Классификация.

А. Средства, усиливающие дофаминергические влияния.

1. Предшественник дофамина – леводопа

2. Дофаминомиметики – бромокриптин

3. Ингибиторы МАО-В – селегилин

4. Ингибиторы КОМТ – энтакапон

Б. Средства, угнетающие глутаматергические влияния – мидантан

В. Средства, уменьшающие холинергические влияния – циклодол, динезин, тропацин

Леводопа – предшественник дофамина. Необходимо, чтобы процесс перехода происходил в ЦНС, поэтому этот препарат комбинируют с ингибиторами периферической декарбоксилазы – карбидопа.

Нежелательные побочные эффекты леводопы – анорексия, тошнота, рвота, психические нарушения, нарушения сна, гипотензия, аритмии.

Показания к применению – Болезнь Паркинсона, вторичный паркинсонизм.

Бромокриптин– агонист Д2-рецепторов, антагонист Д1. Применяется при болезни Паркинсона, галакторее, бесплодии, импотенции, снижении полового влечения, олиго- и аменорее.

Мидантан– блокирует глутаматные рецепторы.

Селегилин – необратимо и избирательно блокирует МАО-В, в результате не происходит инактивации дофамина, его количество увеличивается.

Циклодол –блокирует М-холинорецепторы в ЦНС. Вызывает галлюцинации, ослабляет память и мышление. Противопоказан при глаукоме, аденоме простаты, тахикардии.

Показания к применению леводопы.

Болезнь Паркинсона,

вторичный паркинсонизм.

NB!!! Не применяют при лекарственном П., связанным с приемом нейролептиков.

70. Наркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики-ЛВ,растительного или синтетического происхождения,избирательно подавляющие восприятие боли,повышающие ее перенесимость,изменяющие эмоциональную окраску,вегетативную и двигательную реакцию на боль,при повторном применении вызывающее пристрастие

Классификация.

1. Природного происхождения

Алколоиды опия фенантренового ряда:

Морфин,кодеин

Смесь 20 алкалоидов опия:

Омнопон

2. Полусинтетические – этилморфин.

3. Синтетические

-производные пиперидина – промедол, фентанил,суфентанил,алфентанил

-производные циклогексанола-трамадол

Агонисты –антогонисты ОР--пентазоцин

Механизм болеутоляющего действия морфина.

1)угнетает ноцицептивную систему и нарушает проведение болевых импульсов по восходящим путям

А.задних рогах спинного мозга в результате происходит нарушение выделения медиаторов боли

Б.таламусе,где не происходит суммации подпороговых болевых импульсов,болевые импульсы не достигают пороговой силы

С.коре,вследствие чего искажается эмоциональная и вегетативная реакция на боль

2)активирует антинацицептивную систему

А.Действуют на спинальные ядра и усиливает нисходящее тормозное влияние на передачу болевого импульса в задних и боковых рогах спинного мозга

Б.повышают активность энкефалинергических нейренов,тела которых имеют ОР,взаимодействие с ними увеличивает поток натрия в клетку и приводит к их возбуждению

С.способствуют выделению ЭНДФ и ЭКФН

Эффекты

1.Болеутоляющий

2.Эйрофия-приятное чувство легкости и освобождения от тревоги и страдания,внимание переключается на приятнве ощущения

3.Седативное действие-сопливость заторможенность

4.Снотворное-сон чуткий,поверхностный

5.Угнетает дыхательный центр продолговатого мозга

6Подавляет кашлевый рефлекс

7.Подавляет рвотный центр

8.Повышает освобождение пролактина,гормона роста,АДГ и уменьшает диурез

9.Активирует теплоотдачу,снижает основной обмен и температуры тела

10.Миоз в результате стимулирующего действия

11.Стимулирует центр блуждающего нерва и вызывает бронхоспазм

12.Спинной мозг:усиливают моносинаптические рефлексы

13.Повышает тонус скелетной мускулатуры

Ноцицептивная система-воспринимает,проводит болевые импульсы и формирует реакцию на боль

Влияние морфина на ЖКТ

Перистальтика желудка понижается,тонус гладкой мускулатуры в центральной части повышается

Тонкий кишечник-тонус повышается

Толстый кишечник-понижается перистальтикаповышается тонус желчного пузыря

Влияние морфина на ССС

Гипотензия,покраснение кожи

Угнетение дыхания

Бронхоспазм,связанный с выделением гистамина

Успокаивающее действиеморфина связано с его влиянием на нейроны КГМ, восходящую ретикулярную формацию ствола, на лимбическую систему и гипоталамус.

Также морфин действует на центр дыхания в продолговатом мозге – угнетает дыхание даже в терапевтических дозах.