102.Бронхолитические средства. Средства для отека легких.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРОНХОСПАЗМАХ

I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие β2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол,

тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

П. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.

1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексаметазон, триамцинолон, беклометазон).

2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).

3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов.

А. Ингибиторы биосинтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липоксигеназы)

(зилеутон).

Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст).

Β-АМ.

Стимулируют β-Ар. Ингибирует фосфодиэстеразу - повышает содержание цАМФ - уменьшение Са++ - расслабление мышц бронхов.

в2-Адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмию и другие побочные эффекты.

Изадрин стимулирует в1- и в2-ар. Для

устранения бронхоспазмов. Может вызывать учащение и усиление сердечных сокращений.

При бронхосназмах нередко используют адреналин, влияющий на а- и в-ар. При подкожном введении он быстро купирует спазм бронхов разной этиологии, уменьшает отек слизистой оболочки. Действует непродолжительно. Из побочных эффектов возможны повышение артериального давления, тахикардия, увеличение минутного объема сердца.

Эфедрин(а- и и-адреномиметик непрямого действия). Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Действует продолжительнее. Применяется с профилактической целью.

Побочные эффекты: возбуждение ЦНС, лекарственная зависимость.

М-холиноблокаторы.

Блокируют холинергическую иннервацию бронхов.При этом происходит

снижение высвобождения из тучных клеток спазмогенных веществ. Недостатками препаратов этой группы являются снижение ими секреции бронхиальных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации (менее выражено при применении метацина и ипратропия).

Препараты, действующие непосредственно на гладкие мышцы бронхиол.Препараты теофиллина, включая эуфиллин (аминофиллин).

В больших концентрациях теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу - повышает содержание цАМФ - уменьшение Са++ - расслабление мышц бронхов.

Теофиллин снижает также давление в малом круге кровообращения, улучшает

кровоток в сердце, почках и, очевидно, в головном мозге (при сужении сосудов).

Обладает умеренным диуретическим эффектом. Стимулирует деятельность мио-

карда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуж-

дающее влияние на ЦНС.

При бронхиальной астме и других бронхоспазмах аллергической природы,

применяют противовоспалительные и противоаллергические средства.К таким препаратам относятся глю кокортикоиды. Мех-м:они стабилизируют мембраны тучных клеток и их

гранул, сенсибилизируют в2-ар и оказывают прямоебронхолитическое действие. Выраженная противовоспалительная и иммунодепрессивная активность.

Кромолин-натрий. Он блокирует вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. - препятствует процессу дегрануляции тучных

клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина, МРС-А и др.).

Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы.

Кетотифен.Тормозит высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток. Применяют его для предупреждения приступов бронхиальной астмы, при сенной лихорадке, рините и других аллергических реакциях немедленного типа. Из побочных эффектов отмечается седативное действие, иногда тромбоцитопения.

Препараты. влияющие на лейкотриеновую систему .

Избирательные ингибиторы 5-липоксигенаш (зилеутон). На циклооксигеназу не влияет. Эффекты связаны с угнетением 6иосинтеза лейкотриенов. Это проявляется противовоспалительным эффектом, а также расширением бронхов. Применяется прибронхиальной астме. Может быть использован при ревматоидном артрите, язвенном колите. Побочные- лихорадка, миалгия, утомляемость, головная боль, головокружение, диспепсия и др.

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.

Зафирлукаст. Избирательно, эффективно и длительно блокирует лейкотриеновые рецепторы (LTD4, LTE4). При этом возникает выраженное противовоспалительное действие. (уменьшение проницаемости сосудов, снижение отека слизистой оболочки бронхов, подавление секреции густой, вязкой мокроты, расширение бронхиол). Применение: для профилактики и при длительном лечении бронхиальной астмы. Побочные: головная боль, гастрит, фарингит, гастрит, миалгия, артралгия и др.Монтелукаст - избирательный антагонист лейкотриена D4.