140.Пенициллины

ПЕHИЦИЛЛИHЫ

- лактамные АБ. В их основе 6-аминопенициллиновая кислота. Имеется сочетание лактамного и тиазолицинового колец. Лактамное кольцо разрушается лактамазой. Пенициллин разрушается пенициллиназой, которая является фактором устойчивости м/о.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1). Биосинтетические пенициллины: выделены из культуральной жидкости пеницилла. При добавлении различных соединений в культуральную жидкость формируются различные грибковые включения в АБ.

а). Для парентерального введения:

- бензилпенициллина натриевая и калиевая соли (соответственно короткого и длительного действия).

- бензилпинициллина новокаиновая соль (более длительного действия)

- бициллин-1, 3, 5

б). Для приема внутрь: -феноксиметилпенициллин

2). Полусинтетические: извлекаются из культуральных жидкостей модифицированным химическим путем.

а). Только парентеральные: - метициллин (устойчив к пенициллиназе)

- карбенициллин (широкого спектра действия, включая протей и синегнойную палочку).

б). Внутрь (кислотоустойчивы):

- оксациллин

- диклоксациллин

- ампициллин

3). Комбинированные: - ампиокс (ампициллин + оксациллин).

Механизм действия: угнетение синтеза клеточной стенки,

-нарушение транспортной функции уридин 5 фосфотаза в микробной клетке

-нарушение транспорта компонентов клеточной стенки микроорганизмов к месту ее сборки

-включение пенициллина в состав клеточной стенки микроорганизмов

-ингибирование транспептидазы микроорганизмов

-нарушение образование пептидных связей между отдельными структурами компонентов

Широкого спектра действия:

- (Гр+: стафилококк, стрептококк,пневмококк).

- (Гр-: менингококк, гонококк)

-(+ кишечная группа,кишечная палочкапалочки дифтерии

-синегнойная палочка, протеи)

-возбудители горовой гангрены

-сальмонелла

Длительного действия:

- бензилпенициллины (3-4 ч, прием 6 раз в день)

- новокаиновая соль (6-8 ч, 2-3 раза в день)

- бициллин-1 (7-10 дней, 1 раз/нед, применяется для профилактики и лечения ревматизма)

В спектр действия всех АБ входит возбудитель сифилиса (бледная трепонема).

Побочные эффекты

-аллергические реакции

-отек слизистых оболочек

-артириты,артральгия

-глассит,стоматит,тошнота ,понос

-боль в месте иньекции

Показания

-актиномикоз

-сепсис

-гонорея

-менингит

-сифилис

-отиты

141Цефалоспориhы,карбапенемы,монобактамы

цефалоспорины

-лактамные АБ. Производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

Цефалоспорины длительного действия -6-7-8 ч.

Первого поколения: парентеральные - цефалатин, цефалоридин,цефапирин

пероральные - цефалексин.

Второго поколения: парентеральные- цефокситин,цефметазол,энтеральные-цефаклор,цефпрозил

Третьего поколоения: парентеральные -цефатаксим ,энтеральные-цефексим

4 поколениепарентеральные-цефпиром

Механизм действия

. угнетение синтеза клеточной стенки,

-нарушение транспортной функции уридин 5 фосфотаза в микробной клетке

-нарушение транспорта компонентов клеточной стенки микроорганизмов к месту ее сборки

-включение пенициллина в состав клеточной стенки микроорганизмов

-ингибирование транспептидазы микроорганизмов

-нарушение образование пептидных связей между отдельными структурами компонентов

Спектр действия

-- (Гр+: стафилококк, стрептококк,пневмококк).

- (Гр-: менингококк, гонококк)

-штаммы

-кишечная палочка,бактериоиды

-энтеробактерии,нейсерии

Показания

-заболевание костей,суставов

-катаральная пневмония

-гонорея

-инфекция почек и мочевыводящих путей

-бактерицидный менингит

-инфекции,связанные с синегной палочкой

Побочные эффекты

-аллергия

-поражение почек

-флебиты

-диспепсические явления

-кандидоз

Карбапенемы

2 поколения

1-имипенем

2-меропенем