89. Противоаритмические средства.

Непосредственно влияют на кардиомиоциты

Классификация.

1 класс-блокаторы быстрыйNaканалов мембраны,т.е тормозящие скорость начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом(мембраностабилизаторы)

1а группы-удлиняют эффективный рефрактерный период

Хинидин

Новокаинамид

Дизопирамид

Аймалин

1в группы-укорачивают эффективный рефрактерный период

Лидокаин

Тримекаин

Дифенин

Мексилетин

1с группы-мало влияют на эффективный рефрактерный период

Этмозин

Этацизин

Пропафенон

Аллапенин

Флекаинид

2 класса-блокаторы б-адренорецепторов-ограничивают симпатические воздействие на сердце,замедляют проведение импульсов в атроивентикулярном узле и угнетают синусовый автоматизм

Пропранолол

Метопролол

Атенолол

3 класса-блокаторы К каналов-равномерно удлиняют фазы реполяризации и потенциал действия

Орнид

Амиодарон

Соталол

4 класса-антагонистыCa–замедляют медленный кальциевый ток,т.е тормозят деполяризацию клеток с медленным электрическим ответом,удлиняя время проведения и рефрактерность в атриовентикулярном узле и замедляя автоматизм синусового узла

Верапамил

Механизм

-автоматизм снижается,это связано с удлинением диастелической деполяризации(4 фаза) и отчасти с некоторым повышением порога возбудимости

-угнетают проводимость(в проводящей системе сердца,в предсердиях,желудочках).связано со снижением скорости быстрой деполяризации и замедлением процесса деполяризаций-реполяризации в целом

-увеличивается эффективный рефрактерный период ,связано с увеличением продолжительности потенциала действия

-снижение возбудимости

-угнетают сократимость миокарда

-блокада Naканалов атипичных кардиомиоцитов

-возбуждение б1 кардиомиоцитов

-увеличение длительной деполяризации

Побочные эффекты

-звон в ушах

-головная боль

-нарушение зрения

-тромбоцитопеническая пурпура

-тошнота

-запор

-бронхоспазм

-брадикардия

-артериальная гипотензия

Противопоказания

-идиосинкразия

-предсердно-желудочковый блок

-атриовентикулярная блокада

-брадиаритмия

Показания

-желудочковая аритмия

-тахиаритмия

-мерцательная аритмия

90. Классификация антиангинальных препаратов. Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие его доставку.

Антиангинальные средства– это лекарственные средства, применяющиеся для лечения ИБС.

Классификация.

А. Средства, уменьшающие потребление миокардом кислорода и увеличивающие его доставку.

1. Органические нитраты.

-препараты нитроглицерина – короткого действия (сублингвальные таблетки, масляные растворы, аэрозоль –нитроминт), пролонгированного действия (нитролонг, сустак,сустонит)

-препараты изосорбита динитрата – нитросорбит, изо мак, кардикс

-препараты изосорбида мононитрата – моно мак,изомонат

-нитратоподобные соединения – сиднофарм

2. Блокаторы медленных Са-каналов

-производные дигидроперидина – фенигидин, фелодипин

-производные фенилалкиламина – верапамил, галлопамил

-производные бензотиазепина – дилтиазем, клентиазем

3. Активаторы К-каналов – никорондил

4. Разные – амиодарон

Б. Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде.

1. β-1,2-адреноблокаторы – анаприлин, окспренолол,

β-1-адреноблокаторы – метопролол, атенолол, ацебуталол.

2. Антигипоксанты – глио-6.

3. Специфические брадикардические – фалипамил, алинидин.

В. Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду.

1. Сосудорасширяющие средства миотропного действия – дипиридамол, карбапромен,но-шпа, папаверин, галидор.

2. Рефлекторного действия – валидол

3. Атипичные β-адреномиметики – нонахлазин, оксифедрин

4. Стабильные аналоги простациклина – айлопрост, карбациклин.

Органические нитраты.

Взаимодействуют с сульфгидрильными группами нитратных рецепторов в эндотелии сосудов. В результате образуется нитрозотиол и освобождается группа NO2, которая превращается вNO. В гладкомышечных клетках сосудов, активизирует гуанилатциклазу, увеличивая количество цГМФ. Это снижает содержание цитозольного кальция в области сократительных белков, что приводит к релаксации ВСЕХ сосудов.

Механизм

Потребление миокардом О2

Обусловлено гемодинамической разгрузкой миокарда за счет уменьшение преднагрузки и постнагрузки

Уменьшение преднагрузки

-расширение емкостных сосудов

-уменьшение венозного возврата и наполнение левого желудочка в диастолу

-уменьшение работа сердца по перекачиванию

Уменьшение постнагрузки

-расширение резистивных сосудов

-уменьшение работы сердца по преоделению сопротивления сердечному выбросу

Увеличение доставки О2 к миокарду

-блокада центрального симпатического звена

-прямым миотропным действием на крцпные коронарные сосуды

-уменьшение внутрижелудочкового давления

-увеличение коллатерального кровообращения

-уменьшение агрегации тромбоцитов

-увеличение микроциркуляции

Побочные эффекты

-ортостатическая гипотензия

-рефлекторная тахикардия

-повышение ВГД

-расширяют менингиальные сосуды,вызывают головную боль

-образование метгемоглобина

-парадоксальная реакция

Показания

-купирование или профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии

-инфаркт миокарда

-ХСН

Противопоказания

-плохая переносимость,аллергия

-повышение ВЧД,ВГД,кровоизлияния в мозг

-шок,гипотензия

-тяжелая анемия

-инфаркт миокарда с гипотензией

Иногда применяют для профилактики приступов стенокардии. Назначают за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки. Также существуют пролонгированные формы.

Изосорбида динитрат действует 4 часа, вводят внутрь, сублингвально, ингаляционно, внутривенно.