127. Ангиотензин и минералокортикоиды.

Минералокортикоиды – это гормоны клубочковой зоны коры надпочечников. Их выработку стимулирует ангиотензин (система РААС).

К ним относятся альдостерон, дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА), флудрокортизона ацетат.

Механизм

-связывается с рецепторами,которые локадизуются внутриклеточно

-влияние на водно-солевой обмен

-воздействие на диастальные отделы нефрона,увеличение обратной высасиваний ионов Naи изоосмотических количеств воды

-увеличение секреции ионов К

Применяют при хронической недостаточности надпочечников, при миастении, адинамии.

Побочные эффекты: чрезмерная задержка в организме натрия и воды – развитие отёков, пастозность тканей, асцит. Повышается АД.

Антагонисты минералокортикоидов.

А)нарушают синтез – метирапон.

Б)блокируют рецепторы – спиронолактон

Ангиотензин — олигопептидный гормон, который вызывает вазоконстрикцию (сужение сосудов), повышение кровяного давления и высвобождение другого гормона альдостерона из коры надпочечников в кровоток. Ангиотензин образуется избелка-предшественника ангиотензиногена, сывороточного глобулина, который продуцируется в основном печенью. Ангиотензин играет важную роль в т. н. ренин-ангиотензиновой системе.

Ангиотензин I

Ангиотензин I образуется из ангиотезиногена под действием ренина. Ренин вырабатывается почками в ответ на снижение внутрипочечного давления наюкстагломерулярные клетки и сниженную доставку Na+ и Cl- к macula densa.

Ренин отщепляет декапептид (пептид из 10 аминокислот) от ангиотензиногена, гидролизуя пептидную связь между лейцином и валином, что приводит к высвобождению ангиотензина I. Ангиотензин I не обладает биологической активностью и является только предшественником активного ангиотензина II

Ангиотензин II[править | править исходный текст]

Ангиотензин I преобразуется в ангиотензин II под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который отщепляет две последние (то есть C-концевые) аминокислоты. Таким образом образуется активный октапептид (из 8 аминокислот) ангиотензин II. Ангиотензин II обладает сосудосуживающей активностью и увеличивает синтез альдостерона.

Система ангиотензина является основной мишенью для гипотензивных (снижающих давление) лекарств. АПФ является мишенью для многих ингибирующих лекарств, снижающих уровень ангиотензина II. Другой класс лекарств — антагонисты ангиотензин II AT1 рецепторов.

Дальнейшая деградация ангиотензина II может приводить к образованию еще меньших пептидов: ангиотензина III (7 аминокислот) и ангиотензина IV (6 аминокислот), которые обладают сниженными по сравнению с ангиотензином II активностями.

Ангиотензин — сильный вазоконстриктор прямого действия. Он сужает артерии и вены, что приводит к повышению давления. Сосудосуживающая активность ангиотензина II определяется его взаимодействием с AT1 рецептором.  он обладает протромботическим эффектом, регулируя адгезию и агрегацию тромбоцитов

нгиотензин вызывает чувство жажды. Он повышает секрецию антидиуретического гормона в нейросекреторных клетках гипоталамуса и секрецию АКТГ в передней доле гипофиза, а также потенциирует высвобождение норадреналина за счёт прямого действия на постганглионарные симпатические нервные волокна.

под действием ангиотензина кора надпочечников выделяет гормон альдостерон, вызывающий задержку натрия и потерю калия.

Ангиотензин обладает прямым эффектом на проксимальные канальцы, что увеличивает задержку натрия. В целом ангиотензин увеличивает скорость гломерулярной фильтрации за счёт сужения эфферентных почечных артериол и повышения давления в почках.