45. Местноанестезирующие средства.

Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Механизм действия. Воздействуют на рецепторы→снижается проницаемостьNa-каналов→нарушается вхождение ионовNaв клетку → нарушается генерация ПД → не проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют адреналин, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1)болевая (БЧ), 2)вкусовая, 3)температурная, 4) тактильная чувствительность т.к.-Болевые рецепторы - неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна БЧ являются немиелинизированными и обладают малым диаметром. ИнтенсивностьNa-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика.Резорбтивные эффекты местных анестетиков.Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях→снижение АД.Аллергические реакции(часто на новокаин ).Воздействие на проводящую систему миокарда→нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца.Центральные эффекты на новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин - производным ПАБК, → его метаболиты - конкурентными ингибиторами для СА. При совместном введении новокаина и СА антимикробное действие последних значительно снижается.

Химическая классификация:

1.Аминоэфирные соединения

- производные бензойной кислоты - кокаин

-производные ПАБК: новокаин, анестезин

2.Аминоамидные соединения

-производные ацетанилида: лидокаин

Клиническая классификация:

1.Используются исключительно для местной анестезии:кокаин, дикаин, пиромекаин,анестезин.Свойства: чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз), высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз), достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин, анестезин практически не растворим в воде).

2.Используются для инфильтрационной анестезии:новокаин, лидокаин.

3.Для проводниковой анестезии:новокаин, лидокаин, тримекаин.

4. Для спинномозговой анестезии:лидокаин.

Показания к применению:местное обезболивание полости рта, пищевода, желудка, прямой кишки, роговицы глаза, носовых ходов, дыхательных путей, уретры.

46 Резорбтивное дейсвие и побочные эффекты местных анентетиков.Отровление кокаином

Резорбтивное действие МА. ЦНС – снижение возбудимости нейронов (кроме кокаина). На ГМ действие двухфазное: 1 фаза – возбуждение( беспокойство, тремор, клоникотонические судороги) за счет угнетения в первую очередь тормозных нейронов. 2 фаза – торможение (сонливость, потеря сознания, угнетение ДЦ).

МА блокирует вегетативные ганглии и нервно-мышечную передачу в результате нарушения деполяризации пресинаптической мембраны и освобождения АХ. ССС: Лидокаин – оказывает противоаритмическое действие при желудочковой тахиаритмии, не уменьшает проводимость, вызывает умеренную гипотензию. Бупивакаин – блокирует Na+каналы, нарушает вход Na+ в клетки миокарда во время систолы, вызывает развитие СН, желудочковую тахикардию. Ропивакаин не обладает кардиотоксичностью. Бронхи,матка,ЖКТ:снижение тонуса гладкой мускулатуры.

Переносимость и побочные эффекты Побочные эффекты при правильном применении местных анестетиков наблюдаются достаточно редко. В основном это аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), отек и воспаление в месте введения ЛС.

Побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечнососудистой системы возникают редко, среди них: головная боль, тошнота, рвота, тремор, судороги, нарушение зрения и сознания, умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления (АД), брадикардия).

К факторам риска побочных эффектов относятся: дефицит холинэстеразы в плазме крови (для анестетиков группы сложных эфиров и артикаина), ранний детский возраст, почечная и печеночная недостаточность, сердечная недостаточность, бронхиальная астма (для ЛС с вазоконстрикторами).

Большинство серьезных побочных эффектов местных анестетиков связано с нарушением правил введения и передозировкой ЛС, а также недооценкой противопоказаний для их применения.

Острое отравление

Острое отравление кокаином возможно при неосторожном или неправильном применении его для анестезии. Чувствительность к кокаину отдельных лиц колеблется очень сильно, поэтому одно и то же количество яда может вызвать отравление различной тяжести. Острое отравление кокаином развивается быстро и начинается признаками расстройства высшей нервной деятельности: появляется беспокойство, сознание затемняется, речь становится бессвязной. Часто наблюдается сильная головная боль и головокружение. Кожа становится бледной, влажной, холодной на ощупь. Зрачки сильно расширяются, наблюдается резкая одышка, тахикардия. Температура тела повышается. Может быть тошнота и рвота. Характерны двигательное возбуждение и клонико-тонические судороги. Далее возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Пострадавший впадает в бессознательное состояние, дыхание становится поверхностным и неправильным, кровяное давление падает. Смерть наступает от остановки дыхания.

Хроническое отравление

Хроническая форма отравления кокаином - кокаинизм - одна из тяжелых форм наркомании. Вызываемая кокаином эйфория может явится поводом к повторным приемам его, в результате чего к немупоявляется пристрастие. Параллельно с пристрастием развивается и привыкание к кокаину, хотя оно никогда не достигает такой степени как привыкание к морфину или героину. Под влиянием хронического отравления кокаином наступает прогрессирующая интелектуальная и моральная деградация, теряется трудоспособность, появляется апатия, ослабляется память. Отмечаются расстройства чувствительности. Происходит нарушение обмена веществ, что ведет к истощению. Явления воздержания после прекращения приема кокаина обычно выраженны вполне отчетливо и проявляются главным образом подавленным настроением и вегетативными расстройствами. Однако абстиненция в этих случаях никогда не наблюдается в столь тяжелой форме, как это бывает после прекращения приемов морфина.

Лечение:

При остром отравлении кокаином для прекращения чрезмерного возбуждения ЦНС рекомендуется вводить внутривенно быстро действующие барбитураты. Если яд был принят внутрь, делается промывание желудка; если яд был введен в полость носа, необходимо промыть слизистую оболочку носа; если яд был введен в ткани конечности, на конечность накладывается турникет для предупреждения распространения яда по кровеносным сосудам. В случае ослабления дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание.