• 3 Основные эффекты

  • 3.1 Антипсихотическое действие

  • 3.2 Влияние на негативные расстройства

  • 3.3 Влияние на когнитивные функции

  • 3.4 Влияние на депрессивную симптоматику

  • 3.5 Противорецидивное действие

  • 3.6 Седация и сонливость

  • 3.7 Экстрапирамидные нарушения

  • 3.8 Повышение уровня пролактина

  • 3.9 Ожирение и метаболические нарушения

  • 3.10 Действие на сердечно-сосудистую систему

  • 3.11 Антихолинергические побочные эффекты

• 4 Представители

  • 4.1 Клозапин

  • 4.2 Рисперидон

  • 4.3 Палиперидон

  • 4.4 Амисульприд

  • 4.5 Зипрасидон

  • 4.6 Сертиндол

  • 4.7 Оланзапин

  • 4.8 Кветиапин

  • 4.9 Арипипразол

  • 4.10 Азенапин

КЛАССИФИКАЦИЯ ТИПИЧНЫХ НЕЙРОЛЕПТИКОВ 

Производные фенотиазина а) Алифатические производные Хлорпромазина гидрохлорид (Аминазин, Ларгактил, Плегомазин), левомепромазин (Тизерцин, Нозинан); б) Пиперазиновые производные Перфеназина гидрохлорид (Этаперазин), трифлуоперазина гидрохлорид (Трифтазин, Стелазин), флуфеназина гидрохлорид (Фторфеназин, Модитен), флуфеназиндеканоат (Модитендепо); в) Пиперидиновые производные Тиоридазин (Сонапакс), пипотиазин (Пипортил). Производные бутирофенона Галоперидол (Галдол, Галофен, Транкодол), дроперидол. Производные тиоксантена Хлорпротиксен (Труксал).

ПРЕИМУЩЕСТВА, РОЛЬ И МЕСТО ТИПИЧНЫХ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ В ПСИХИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ  Применение современного поколения антипси-хотиков значительно реже связано с экстрапирамидными симптомами (острая и поздняя дистония, тремор, мышечная ригидность, акатизия и аффективные нарушения), а также с низким риском возникновения злокачественного нейролептического синдром

Дополнительные эффекты применения типичных нейролептиков заключаются в следующем:  1. Гипотермическое действие за счет действия на терморегуляторные центры гипоталамуса, периферического расширения сосудов.  2. Противорвотное посредством угнетения хемо-чувствительной части рвотного центра, содержащей дофаминергические рецепторы (эффективны при рвоте токсического характера).  3. Центральное и периферическое противогиста-минное действие (используется в хирургии и дерматологии).  4. Потенцирование снотворного и наркотического действия.

79. Транквилизаторы

Транквилизаторы (анксиолитики)– это психолептики, устраняющие

чувство страха,

тревоги,

эмоционального напряжения,

повышают устойчивость к стрессу,

улучшают адаптацию в конфликтных и эктремальных ситуациях

Придают больным с неврозом выдержку,самообладание

Классификация.

1. Производные бензодиазепина – агонисты бензодиазепиновых рецепторов.

А) длительного действия (24-48 часов).

--феназепам

-диазепам.

Б) средней продолжительности действия (6-12 часов).

-медазепам

-дикалий клоразепат– «дневной транквилизатор»,

-оксазепам

-лоразепам

-темазепам

В) короткого действия (до 6 часов).

-мидазолам.

2. Производные пропандиола.

-метпропан

3. Производные дифенилметана.

-амизил

4. Производные ГАМК.

-фенибут

5. Производные оксазина.

-триоксазин –«дневной транквилизатор».

6. Препараты разного химического строения.

-мебикар– «дневной»,

-грандаксин.

-оксилидин

7. Небензодиазепиновый препарат буспирон.

Механизм действия.

Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами в бензодиазепин-бабитурат-ГАМК-ергическом комплексе, повышая аффинитет к ГАМК и оказывают аллостерическое ГАМК-миметическое действие. Cl-каналы чаще открываются, ион хлора устремляется в клетку, формируя избыточный отрицательный заряд на мембране, возникает гиперполяризация мембран и нейроны лимбической системы, РФ, спинного мозга, вестибулярного аппарата становятся менее чувствительными.

Повышается количество ГАМК в результате понижения активности ГАМК-трансаминазы. Кроме того, известно о тормозящем действии ГАМК-ергических нейронов на адренергические, серотонинергические, дофаминергические нейроны.

Основные эффекты и применение.

1. Анксиолитическое действие – противотревожное, антифобическое – снижение страха, транквилизирующее – расслабляют, устраняют эмоциональное напряжение, седативное – успокаивающее. Применяют при неврозах и неврозоподобных состояниях.

2. Снотворное действие – способствуют наступлению сна, не нарушая фазовой структуры. Показание – инсомния неврототического типа.

3. Мышечно-расслабляющее действие – прямо влияют на мотонейроны спинного мозга а и супраспинальную регуляцию мышечного тонуса. Являются центральными миорелаксантами. Вызывают миастению, затруднения ходьбы,падения. Применяют при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса.

4. Противосудорожное действие. Применяют при эпилепсиях, эпилептическом статусе, симптоматических судорогах.

5. Вегетостабилизирующее действие – предупреждают обострение заболеваний, провоцируемых стрессом. Показание – комплексная терапия АГ, ЯБЖ и 12ПК, ИБС, аритмий, климакса, кожных заболеваний.

6. Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС. Применяют для премедикации, атарактанальгезии.

7. Амнезия – снижение памяти.

8. При повторном применении – привыкание (через 1-2 мес.), для предупреждения назначаются с перерывами. После 4 недель лечения развивается психическая и физическая зависимость.

Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

-сонливость, снижение внимания, концентрации, памяти, головокружения, головная боль.

-мышечная слабость.

-депрессия.

-тератогенное действие.

-снижение полового влечения, потенции и нарушение менструального цикла.

-диспепсические явления (тошнота).

-аллергия.

-гипотония.

-привыкание и пристрастие.

Противопоказания.

-в амбулаторной практике лица, занимающиеся операторской и интеллектуальной деятельностью (водители, диспетчера, студенты).

-миастения

-беременность

-тяжелые заболевания печени и почек.

Отличия транквилизаторов и нейролептиков.

У транквилизаторов отсутствует антипсихотический эффект, они не вызывают ЭПР, не влияют на α-адренорецепторы и м-холинорецепторы (кроме амизила).

Транквилизаторы вызывают пристрастие, оказывают противосудорожное действие.

Острое и хроническое отравление

На легких формах-сопливость и снижение рефлексов,оглушение

При тяжелом:

-глубокий сон,переходящий в кому

-исчезают рефлексы

-снижение чувствительности

Снижается обьем дыхания

-нарушается функции почек

-снижается температура тела,иммунитет

Хроническое

-апатия

-сопливость

-нарушение равновесия

-головокружения

-судороги

-галюцинации

Меры помощи

-промывание желудка

-поддержание жизненно важных функций

-введение щелочных растворов

-Введение антогониста –фуламезил