47. Раздражающие, вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства.

Вяжущие средстваотносят к противовоспалительным местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения препарата образуется плёнка, предохраняющая окончания чувствительных нервов от раздражения.

Классификация.

А. Органические – танин, отвар коры дуба.

Б. Неорганические – свинца ацетат, висмута нитрат, цинка окись, цинка сульфат.

Назначают в виде примочек, смазываний, полосканий, присыпок, спринцеваний.

Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К ним относят –слизь из крахмала, слизь из семян льна.

Адсорбирующие средствапри нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на своей поверхности химические соединения, тем самым защищают окончания чувствительных нервов от их воздействия. К ним относятсятальк, уголь активированный.Важно их применение при химических отравлениях. Кроме того, назначают при диарее, метеоризме.

Раздражающие средствастимулирующее действуют на окончания чувствительных нервов кожи. К ним относятсягорчичная бумага, масло терпентинное, ментол, раствор аммиака.

48. Виды, локализация и значение холинорецепторов. Классификация средств, влияющих на холинергические синапсы.

М-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты возбуждения
Сердце	Уменьшение частоты и силы сокращений, АВ-проводимости
Железы внешней секреции (потовые, слюнные, желудочные, бронхиальные, слёзные)	Увеличение секреции
Гладкая мускулатура ЖКТ, мочевыводящих путей, матки, бронхов, глаза	Повышение тонуса
Сосуды	Снижение тонуса
ЦНС	Возбуждение

Н-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты возбуждения
Ганглии симпатической и парасимпатической нервной системы	Повышение тонуса симпатической и парасимпатической нервной системы
Хромаффинная ткань мозгового слоя надпочечников	Усиление выброса адреналина
Мионевральные синапсы	Повышение тонуса скелетной мускулатуры
Клубочки каротидного синуса	Рефлекторное возбуждение дыхательного центра
ЦНС	Возбуждение

Классификация холинергических средств.

1. Холиномиметики.

А) М-холиномиметики

-пилокарпина гидрохлорид

-ацеклидин

-бензамон

Б) Н-холиномиметики

-никотин

-лобелин

-цититон

В) М,Н-холиномиметики

-прямого действия – ацетилхолин, карбахолин

-непрямого действия (антихолинэстеразные средства). Обратимого действия – прозерин,галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин. Необратимого действия (ФОС) –фосфакол, пирофос, армин.

2. Холинолитики.

А) М-холиноблокаторы

-атропин

-платифиллин

-скополамин

-метацин

-гоматропин

-центрального действия – циклодол, амизил.

Б) Н-холиноблокаторы

-ганглиоблокаторы – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад, пирилен, пахикарпин.

-миорелаксанты. Антидеполяризующего действия – тубокурарин, пипекуроний,панкуроний, мелликтин.Деполяризующего действия –дилитин.Смешанного действия –диоксоний.

в холинэргических синапсах передача нервного импульса осуществляется посредством ацетилхолина

ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинэргических нейренов из холина и ацетилкоэнзима.нервный импульс приводит к выделению ацетилхолина в синаптическую щель после чего он взаимодейсвует с холинорецепторами

хр чувствителььны к мускарину наз-ся м холинорецепторами.рецепторы ,чувствительные к никотину н –холинорецепторами м хр находятся на постсинаптической мембране клеток эффекторных органов,иннервируемых постганглионарными волокнами парасимпатичаской нервной системы.выделяют несколько подтипов м хр :м1 (в вегетативных ганглиях и цнс) м2(в сердце) м3(в гладких мышцах и экзокринных железах).при взаимодействии ацетилхолина с хр изменяется проницаемость постсинаптической мембраны,ионы натрия проникают внутрь клетки,что ведет к деполяризации

н хр находятся в цнс,вегетативных ганглиях,клубочках синокаротидной зоны,мозговом слое надпочечников,нервно мышечных синапсах .Н ХР включает 5 бельковых субьединиц(2 альфа,бета,гамма,сигма).для возбуждения рецептора 2 молекулы ацетилхолина должны связаться с 2 альфа-субьединицами,при этом открывается ионный канал.после взаимодействия с рецепторами ацетилхолин разрушается ацетилхолинэстеразой.продукты распада(уксусная кислота и холин) подвергаются обратному нейрональному захвату и вновь используются для синтеза ацетилхолина

49. М – холиномиметические средства.

М-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты возбуждения
Сердце	Уменьшение частоты и силы сокращений, АВ-проводимости
Железы внешней секреции (потовые, слюнные, желудочные, бронхиальные, слёзные)	Увеличение секреции
Гладкая мускулатура ЖКТ, мочевыводящих путей, матки, бронхов, глаза	Повышение тонуса
Сосуды	Снижение тонуса
ЦНС	Возбуждение

К м холиномиметикам относится : пилокарпин,ацеклидин,бензамон

Эффекты

Сердце-уменьшение частоты и силы сокрашений,АВ проводимости,усилеине внутрипредсердной проводимости

Сосуды-расширение

АД-снижение

ЖКТ-повышение тонуса гладкой мускулатуры,усилеине перистальтики

Усилеине секреции всех экзокринных желез

Бронхи-повышение тонуса циркульярной мускулатуры

Мочевыводящие пути-повышение тонуса мочеточников и мочевого пузыря

Матка-повышение тонуса

Глаз-миоз(сужение зрачка)

Снижение ВНД

Спазм аккомодации-глаз устанавливается на ближнюю точку видения.

ЦНС-повышение возбудимости

Механизм действия

Прямое возбуждение М ХР на постсинаптической мембране постганглионарных парасимпатических волокон

Усиление тормозного влияния нарасимпатической нервной системы на сердце

Усиление стимулирующего влияния парасимпатической нервной системы на гладкую мускулатуру ЖКТ,на гладкую мускулатуру и железы дыхательных путей ,на гладкую мускулатуру мочеполовой системы

Возбуждение М ХР круговой мышцы радужной оболочки,ведущее к ее сокрашению.открывается угол передной камеры глаза

Возбуждение М ХР ресничной мышцы,повышение ее тонуса,ослабление цинновой связки,увеличение кривизны хрусталика

показания

атония кишечника

атония мочевого пузыря

слабость родовой деятельности

глаукома

противопоказания

брадиаритмия

АВ блокада

Стенокардия

Гипотензия

Кишечные кровотечения

Синдром бронхиальной обструкции

Беременность

Эпилепсия

Паркинсонизм

Отравлениепроисходит при употреблении в пищу мухоморов, передозировке М-ХМ. Проявляется обильным слюнотечением, профузным потом, тошнотой, рвотой, болью в животе, поносом. Зрачки сужены. АД снижено, пульс редкий, возможна остановка сердца. Дыхание затруднено (бронхоспазм).

Фармакологические антагонисты: м-холиноблокаторы – атропин и атропиноподобные вещества.