Эстрогены.

Синтезируются в яичниках (эстрадиол) путем ароматозной реакции из андрогенов. В плаценте -эстриол.Hебольшое количество в надпочечниках (из андрогенов).

1. Стероидного строения: эстрон, эстрадиоло-дипропионат, этинилэстрадиол

2. Hестероидные вещества с эстрогенной активностью (влияют на рецепторы): синестрол

Механизм:

1. Повышение чувствительность к окситоцину

2. В матке - усиление развития, пролиферация эндометрия, маточной трубы и влагалища

3. Гипохолестеринемическое действие - у женщин до менопаузы уровень холестерина меньше, чем у мужчин, поэтому ниже и уровень атеросклероза.

Применение: недоразвитие матки и молочных желез, нарушение менструаций, после удаления яичников, подавление лактации, слабость родовой деятельности, перенашивание беременности, угревидная сыпь (местно)., опухоль простаты.

Побочные явления: феминизация у мужчин.

Противопоказания: беременность, опухоли женских половых органов, молочных желез, мастопатия, воспалительные заболевания женских половых органов, склонность к маточным кровотечениям.

Препараты гормонов жёлтого тела.

Прогестерон, оксипрогестерона капронат(инъекционный),прегнин (в рот).

Механизм:

1. Мишень - слизистая матки: в эндометрии пролиферация - секреция (готовность матки к беременности).

2. Понижают чувствительность к окситоцину, снижается сократимость - применяется при невынашивании беременности

3. Понижают действие альдостерона (усиливается почечная экскреция натрия на уровне дистального канальца).

4. Пирогены (повышение базальной температуры).

Применение: невынашивание беременности (до 4 мес.), некоторые формы нарушения менструального цикла. Эстрогены и гестогены - пероральные контрацептивы.

124. Женские гормональные контрацептивы.

Классификация.

I. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты.

А)Монофазные (марвелон, бисекурин, овидон, минизистон, ригевидон, фемоден, Диане-35).

Б)Двухфазные (антеовин).

В)Трёхфазные (триквилар, тризистон, три-мерси, три-регол).

II. Гестагенные препараты.

А)Мини-пили (контуитин, микролют, экслютон).

Б)Пролонгированного действия (медропрогестерон).

В)Посткоитальные (левоноргестрел).

Побочные эффекты:

-повышается свёртываемость крови – тромбозы, тромбоэмболии.

-задержка жидкости – повышение АД, массы тела, сердечно-сосудистые осложнения – инсульты, нарушение коронарного кровообращения.

-тошнота, рвота.

-явления холестаза (при предрасположенности).

-усугубляется сахарный диабет (противопоказаны).

-противопоказаны до беременности.

-повышается риск развития опухолей (в первую очередь, молочных желёз и яичников).

-снижение кровопотери и предменструального напряжения.

Мини-пили –содержат микродозы гестогена для ежедневного приёма. Подавляют овуляцию, но полностью не могут. Механизмы: 1) повышает вязкость слизи, она становится густая и слабопроницаемая для спермия, 2) эндометрий изменяет структуру – становится подобен периоду секреции, 3) тормозится перистальтика маточных труб (риск развития внематочной беременности). Осложнения – беспорядочные нерегулярные кровотечения.

Посткоитальные – принять не позднее 72 часов после полового акта. Чем раньше принят, тем выше эффективность. Чаще 4 раз в месяц нельзя. Изменяют эндометрий, обладают зиготоцидным действием.

КОHТРАЦЕПТИВHЫЕ ПРЕПАРАТЫ

- средства для предупреждения беременности. Способствуют регуляции рождаемости в семье, лечение геникологических заболеваний (дисменорея, эндометриоз).

Имеются средства для систематического применения, посткоитальные контрацептивы.

А). Контрацептивы, содержащие эстрогеновые и гестагеновые компоненты: Инфекундин - вызывал значительное количество побочных эффектов, велик эстрогеновый компонент, неблагоприятное влияние на печень, свертывание крови, могут быть кровотечения.

Однофазные: бисекурин, овидон

Двухфазный - антеовин

Трехфазные - триквилар, тризистон.

1). Сочетанные эстрогеновые и гестагеновые компоненты. Эстрогены - этинилэстродиол. гестогены: неволоргестреол. Угнетается выработка ФСГ, ЛГ. В крови повышенное содержание эстрогена, гестогена - гипофиз снижает выработку - цикл проходит ановуляторно (яйцеклетка не покидает фолликул).

2). Изменение состояния эндометрия: не наступает смены фаз, понижается способность к имплантации, изменяется структура цервикального канала (повышается плотность и вязкость).

3). Предназначены для циклического систематического применения (21 день, начиная с 5 дня, нельзя делать перерыв).

Однофазные - в каждой таблетке стандартная доза.

Двухфазные - в таблетке различное соотношение составных частей.

Трехфазные - 3 сорта таблеток (моделируется физиологический профиль организма).

Совершенствование связано с уменьшением эстрогенового компонента.

РИСК: 1). Повышается риск тромбообразования при применении консервов и курении (острое нарушение мозгового кровообращения).

2). Hарушается функция печени: возможен холестаз, дискинезии желчевыводящих путей, возможно образование камней.

3). Hарушение толерантности к глюкозе.

4). нельзя применять во время беременности (повышается риск образования злокачественных опухолей у ребенка).

5). Hельзя применять абсолютно постоянно, без перерывов.

6). Применять не ранее 1 родов.

Противопоказания: патология печени, повышение свертываемости крови (тромбофлебит, тромбоз), ишемическое состояние, курение.

Б). Гестагенные препараты- континуин: нарушает овуляторный цикл. Применяется реже, менее эффективен.

В). Посткоитальные препараты: постинор: гестагенный препарат. 3-4 раза в мес. Обеспечивает нарушение имплантации оплодотворенной яйцеклетки, зародыш погибает на ранних стадиях.