116.Средства, влияющие на фибринолиз.

ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Фибринолизин - прямой фибринолитик.

• получают из донорской крови.

• образуется из профибринолизина при активации трипсином.

• Ф. - протеолитический фермент, расщепляющий фибрин и фибриноген

• действует на поверхности тромба

Растворимые продукты тромба - антикоагулянты, т.к. ингибируют полимеризации фибрина мономера и снижают образования тромбопластина.

Может вызвать активацию свертывающей и антифибринолитической системы крови (вводят вместе с гепарином)

Показания к применению и способ введения:

•свежие тромбозы вен и артерий при ИБС, ишемических инсультах (лучше в течение 1-х суток, эффективен в течение 5- 7 дней). Вводят в/в капельно в 5% растворе глюкозы или изотоническом р-ре NaCl (100-160 ЕЦ ф. па I мл) с гепарином со скоростью 10-15 капель в минуту. Продолжительность курса до 10-14 дн.

Нежелательные эффекты

•геморрагии

•аллергические реакции (гиперемия лица, боль походу вен, боли за грудиной и в животе, озноб, повышение температуры, крапивница- профилактика-гистаминолитики

Противопоказаныири геморрагиях, ЯБЖ и ДПК.

Стрептолиаза(-киназа, авелизин) - непрямой Ф-литик продукт жизнедеятельности гемолитических стрептококков.

•Стимулирует проактиватор и ускоряет образование активатора, ускоряя переход профибринолизина в фибринолизин (непрямое действие).

•Взаимодействует с профибринолизином и активирует молекулы фибринолизина в крови.

•Действует медленнее, чем фибринолизин.

•способна проникать вглубь тромба, активируя фибринолиз, выгодно отличаясь от фибринолизина.

Показания к применению

•лечение свежих тромбозов, до 5 дн,тромбоэмболии

Побочные эффекты и осложнения

•геморрагии (применение с гепарином опасно)

•аллергические реакции

•Может вызывать гемолиз!

Нефротоксическое действие.

Стрептодеказа

•препарат СК пролонгированного действия

•вводят в/в струйно.

Урокиназа

•активирует плазминоген, переводя его в плазмин,

• •активирует фибринолиз внутри тромба.

•Т1/2 20 минут.

•. Рекомбинантный тканевой активатор плазминогена(активаза, алтеплаза).

•получают методом генной инженерии, полный аналог вещества, вырабатываемого эндотелием,

•после активации способствует переводу плазмогена в плазмин и растворению тромба, действуют в тромбе.

•Системное действие не выражено, вводят в/в.

Нежелательные эффекты:

•Диспепсия

•аллергические реакции

•головная боль,

•редко г кровотечения (для лечения применяют ингибиторы фибринолиза)

Фибриполитики имеют высокую стоимость.

СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ АГРЕГАЦИИ ТРЦ- тромбоциты АСК

•необратимо ингибирует ЦОГ тромбоцитов (ввиду отсутствия ядра в тромбоцитах воспроизведение этого фермента не происходит)

•уменьшается образование метаболита арахидоновой кислоты- тромбоксана А2, который является мощным агрегантом и обладает сосудосуживающим веществом.

АСК— действует на ЦОГ Тромбоцитов в микродозах

•Простациклин предотвращает агрегацию TP к вызывает расширение сосудов.

•Антиагрегантный эффект наблюдается от дозы 20 40 мг в сутки

•АСК- антагонист витамина К, нарушает зависимое от него образование факторов свертывания крови в печени.

Дипириламол (курантил)

•Потенцирует активность аденознна, усиливаются его сосудорасширяющий и антнагрегангный эффект.

•Ингибируег фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию цАМФ, удерживает кальций в связанном состоянии в ТЦ. В результате из ТЦ снижается высвобождение активаторов агрегации: тромбоксаиа. А, серотонина.

•увеличивается синтез ПЦ эндотелием сосудистой стенки, что уменьшает агрегацию н адгезию ТЦ

Применяетсядля предупреждения тромбозовмозговых сосудов, в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, с целью профилактики ДВС - синдрома.

Нежелательные эффекты:головная боль, гипотензия, аллергия, покраснение лица, местно раздражающее.

Пентоксифиллин (трентал)- уменьшает агрегацию тромбоцитов н эритроцитов, блокирует аденозиновые рецепторы.

•Облегчает изгибаемость ЭР (деформируемость), облегчает их проходимость по капиллярам.

•Уменьшает агрегацию Эр и Гц (увеличивает синтез и выброс ГЩ, уменьшает- тромбоксапа А2, блокирует ФДЭ), увеличивая концентрацию цАМФ).

•Временно уменьшает уровень фибриногена

•Дает стойкий эффект через 2-4 недели.

Применяетсядля профилактики тромбозов при болезни Рейно, диабетической ангиопатии, нарушениях мозгового и коронарного кровообращения.

Побочные эффекты. Диспепсия, головокружение, покраснение лица, снижение АД, аллергии.