50 Антихолинэстеразные средства. Острое отравление фосфорорганическими веществами.

Классификация.

1. Обратимого действия – прозерин, галантамин, физостигмин, оксазил, аминостигмин.

2. Необратимого действия (ФОС) – фосфакол, пирофос, армин.

Эффекты

Сердце-уменьшение ЧСС,силы сокрашений,АВ проводимости,автоматизма

АВ снижение

ЖКТ-повышение тонуса гладких мышц и перистальтики

Усиление потоотделения

Бронхи-повышение тонуса и секреции

Мочевыводящие пути-повышение тонуса мышц мочевого пузыря и мочеточников

Матка-повышение тонуса

Глаз-миоз

Снижение ВНД

Механизм действия– блокируют ацетилхолинэстеразу и препятствуют гидролизу ацетилхолина, его концентрация во всех холинергических синапсах увеличивается, и действие на М- и Н-холинорецепторы усиливается и удлиняется

Преобладание стимулирующих парасимпатических влияний на гладкую мускулатуру и железы ЖКТ

Усиление возбуждающих парасимпатических влияний на гладкую мускулатуру мочеполовой системы

Опосредованное возбуждение М ХР круговой мышцы радужной оболочки.открывается углы передной камеры

Опосредованное возбуждение М ХР в мионевральных синапсах и облегчение нервно мышечной проводимости

Показания.

А. Атония кишечника, мочевого пузыря (послеоперационная задержка мочи).

Б. Слабость родовой деятельности.

В. Глаукома.

Г. Миастения, параличи, парезы

Е. Последствия ЧМТ, энцефалита.

Ж. Болезнь Альцгеймера, невриты, полиневриты.

Противопоказания.

-брадикардия, стенокардия

-АВ-блокада

-органические поражения и пороки сердца

-кровотечения в ЖКТ

-ЯБЖ и 12пк, гастрит с повышенной секреторной активностью

-синдром бронхиальной обструкции

-беременность и лактация

-судорожный синдром

-эпилепсия

-гиперкинезы

Острое отравление ФОС.

1ая фаза – гиперсаливация, гипергидроз, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, брадикардия, снижение АД, затруднение дыхания (бронхоспазм), миоз, мышечные подёргивания, судороги, возбуждение ЦНС.

2ая фаза – токсический шок.

Фармакологические антагонисты – М-холиноблокаторы (атропин), реактиваторы холинэстеразы (пальдом).

51. М-холиноблокаторы.

Классификация.

1. Периферические – атропин, платифиллин, скополамин, метацин.

2. Центральные – циклодол, амизил.

Эффекты

Сердце-тахикардия,улучшение АВ-проводимости

Сосуды –прямого влияния нет

АД-может несколько повышаться

ЖКТ-снижение тонуса гладкой мускулатуры,замедление перистальтики

Снижение секреции пищеварительных желез

Уменьшение потоотделения

Бронхи-расслабление мускулатуры

Мочевыводящие пути: понижение тонуса гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря

Глаз : мидриаз(расширение зрачка)

Паралич аккомодации –глаз установливается на дальнюю точку видения

ЦНС-стимулирует кору

Механизм действия

– по типу конкурентного антагонизма с ацетилхолином блокируют М-ХР, делая рецептор недоступным для медиатора. В результате преобладающим становится влияние симпатической НС.

Угнетение сосудодвигательного центра

Увеличение МОС

Блокада круговой мышцы радужной оболочки и ее тонус понижается,преобладающим становится тонус радиальной мышцы

Закрывает угол передней камеры глаз

Блокада М-ХР в ресничной мышце ведет к понижению ее тонуса,натяжение цинновой связки усиливается,хрусталик уплощается

Блокирует М1-ХР и нарушает переключение импульсов с вестибулярного нерва на рвотный центр

Показания.

-брадиаритмия, АВ-блокада

-премедикация наркоза

-пилороспазм, холецистит, желчно-каменная болезнь

-кишечная колика, ЯБЖ и 12пк

-синдром бронхиальной обструкции

-мочекаменная болезнь (почечная колика)

-осмотр глазного дна, иридоциклит, травма роговицы

-тошнота, рвота при кинетозах

-Болезнь паркинсона

Противопоказания.

-декомпенсация сердечной деятельности

-аденома предстательной железы

-глаукома

ОТРАВЛЕНИЕ. Причиной может стать случайный прием атропина, атропиноподобных лекарственных средств или ядовитых растений семейства пасленовых, содержащих холинолитические алкалоиды (белены, дурмана, красавки).вначале сухость во рту,жажада,затруднения при глотании.кожа горячая,сухая,покраснение лица,шеи.груди.такикарлия.температура тела повышена.зрачки расширены

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ: антихолинэстеразные средства с центральным действием - физостигмин, аминостигмин, галантамин. Они блокируют АХЭ, в результате чего накапливается АХ, вступающий с антагонистом М- ХР в конкурентные отношения, в передачу нервных импульсов вовлекаются малочувствительные рецепторы (резерв). При развитии психоза применяются антипсихотические средства (нейролептики - обычно аминазин, иногда эффективны и бензодиазепиновые транквилизаторы - диазепам).

52. Н-холиномиметики.

К ним относятся никотин, лобелин, цититон, субехолин.

Н-холинорецепторы:

Локализация	Эффекты
Ганглии симпатической и парасимпатической нервной системы	Повышение тонуса симпатической и парасимпатической нервной системы
Хромаффинная ткань мозгового слоя надпочечников	Усиление выброса адреналина
Мионевральные синапсы	Повышение тонуса скелетной мускулатуры
Клубочки каротидного синуса	Рефлекторное возбуждение дыхательного центра
ЦНС	Возбуждение