53. Ганглиоблокаторы.

Классификация.

1. Бис-четвертичные амины – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад

2. Третичные амины – пирилен, пахикарпин

Короткого действия (10-20 мин.).Их при меняют для управляемой гипотензии, ги пертоническом кризе, отеке легких и мозга: арфонад; - гигроний.

Средней продолжительности действия (3-4 часа):

- бензогексоний;

- пентамин;

- пахикарпин.

Длительного действия (6-12 часов). Ихиспользуют для лечения хронических заболеваний, таких как облитерирующий эндартериит, артериальная гипертензия, ЯБЖ и ДПК:

-пирилен.

Эффекты

Сосуды-снижение тонуса резистивных сосудов,снижение ОПСС

Сердце-снижение силы сокрашений и МОС

АД-снижение

ЖКТ-понижение тонуса гладкой мускулатуры и секреции пищеварительных желез

Бронхи-расширение и снижение секреции желез

Мочевыводящие пути-понижение тонуса мышц

Глаз-мидриаз

Паралич аккомодации

Механизм действия.В терапевтических дозах избирательно блокируют Н-ХР в симпатических и парасимпатических ганглиях, мозговом слое надпочечников, каротидном синусе. Являются конкурентными антагонистами АХ и препятствуют его деполяризующему действию на постсинаптическую мембрану. С увеличением дозы утрачивают избирательность действия и блокируют Н-ХР в нервно-мышечных синапсах.

Угнетают хромаффинные клетки надпочечников и клубочки каротидной зоны,в результате снижают выброс адреналина

Уменьшение стимулирующих парасимпатических влияний на циркулярную мускулатуру бронхов

Понижение тонуса сфинктера радужной оболочки

Понижение тонуса ресничной мышцы,натяжение цинновой связки,уменьшение кривизны хрусталика

Показания.

-облитерирующий эндоартериит, болезнь Рейно

-гипертонический криз, артериальная эмболия, отёк легких и мозга

-управляемая гипотония во время операций

-кишечная колика, ЯБЖ и 12пк

-слабость родовой деятельности

Противопоказания.

-атеросклероз

-феохромоцитома

-сердечная недостаточность, гипотензия, кровопотеря, ишемический инсульт, ИБС

-острая почечная недостаточность

-аденома простаты

-беременность

-закрытоугольная глаукома

ОТРАВЛЕНИЕ. слабость, головокружение, сухость во рту, дизартрия, дисфагия, мидриаз, гипотензия. В тяжелых случаях - ортостатический коллапс, остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры, паралитический илеус. Меры помощи: ИВЛ, оксигенотерапия, аналептики, для повышения АД используют α-AM.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ - антихолинэстеразные средства (прозерин).

54. Миорелаксанты.

Классификация.

1. Антидеполяризующего действия

-тубокурарина хлорид

-пипекурония бромид

-панкурония бромид

-мелликтин

Действуют 20-50 минут.

2. Деполяризующего действия

-дитилин

Действуют коротко 5-10 минут.

3. Смешанного действия

-диоксоний

Эффекты

Обладают миопаралитическим действием. Расслабление скелетных мыщц идёт в следующей последовательности – лицо, шея, конечности, туловище, дыхательная мускулатура (остановка дыхания!)

АДД

АД-снижение

Сердце-тахикардия

Бронхи-бронхоспазм

ДД

Мышечное расслабление

Сердце-аритмия

АД-повышение

Глаз-повышение ВНД

Расслаление скелетных мышц

Механизм действия

АДД

Блокируют Н-ХР в мионевральных синапсах и нарушают передачу нервного импульса с двигательного нерва на мышцу

Ганглиоблокирующее действие,блокада рецепторов синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников

Высвобождение гистамина

ДД

Возбуждает Н-ХР концевых плстинок,но вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны

Стимулирует Н-ХР симпатических ганглиев,мозгового слоя надпочечников

Сокращение прямых и косых мышц глазного яблока

Показания к.применению– расслабление мышц во время операций, остановка дыхания при операциях на грудной клетке с торакотомией, заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк), интубация трахеи, бронхоскопия, репозиция костных отломков при переломе, вправление вывихов.

Противопоказания:

1. Миастения.

2. Нарушение функции почек, печени, анемия, кахексия.

3. Пожилой и грудной возраст.

4. Беременность.

5. Глаукома

Идиосинкразия.

Дитилин вызывает злокачественную гипертермию(до 40С и выше).профилактикав этом случае :дантролен

При передозировке – остановка дыхания. Условия безопасного использования – наличие ИВЛ и фармакологических антагонистов.

Фармакологические антагонисты.Для устранения нервно-мышечного блока применяют антихолинэстеразные средства – прозерин, галантамин. Происходит увеличение концентрации АХ, который по принципу конкурентного антагонизма вытесняет миорелаксанты с н-холинорецепторов, прекращая их действие. Для предотвращения побочных эффектов, вызванных возбуждением м-холинорецепторов, целесообразно применять АХС с атропином.