4 Поколение фх:

моксифлоксацин=авелокс,

гемифлоксацин=фактив,

гатифлоксацин=текваин

МЕХАНИЗМ противомикробного действия

• ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу- II),она обеспечивает:

- разрыв связей в молекуле ДНК с образованием свободных концов;

- раскручивание нитей ДНК для считывания информации;

- сшивку разрезанных концов ДНК и окончательную «укладку» (топологию) хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК.

NB!!! ДНК-гираза бактерий (прокариотов) по структуре, количеству субъединиц, функции отличается от ДНК-гиразы человека (эукариотов). Это определяет высокую избирательность в действии ФХ против микроорганизмов и минимальную токсичность для человека.

• блокируют топоизомеразу IV, обеспечивает:

- синтез белков SOS-системы, защищающих микробную клетку от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды;

- образование филаментных форм палочковидных бактерий, что является обязательным условием деления клеток.

• нарушают синтез ДНК, рост и деление бактерий, изменяют морфологические свойства мембран бактерий и приводит к их гибели (бактерицидный эффект).

• действуют в период роста и покоя (на быстроделящиеся клетки действуют через несколько часов, а медленноделящиеся через 1-2 дня).

• высокая активность (минимальные подавляющие концентрации ФХ для большинства возбудителей близки к средним терапевтическим концентрациям).

подавляют индукцию эндотоксинов микроорганизмами, выраженный постантибиотический эффект (5-11 часов) против грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Спектр действия ФХ -ультраширокий (грам-положительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, микобактерии, микоплазмы, хламидии, риккетсии, боррелии):

• нейссерии,

• гемофильные палочки,

• моракселлы, аэромонады,

• холерный вибрион, эшерихии, протей, шигеллы, сальмонеллы,

• цитобактер, клебсиеллы, серации, ацинетобактер

• легионеллы, псевдомонады, бордетеллы, иерсинии,

• кампилобактер, бруцеллы, коринебактерии,

• стафилококки (метициллинрезистентные), стрептококки,

энтерококки, пневмококки, листерии, хламидии, микоплазмы.

Показания к применению.

• инфекции ЛОР-органов (синусит-эффективность 91%, отит, мастоидит),

• органов дыхания (пневмония, хронический обструктивный бронхит - клиническая эффективность – 89%),

• малого таза, костей и суставов (остеомиелит 1- 2 месяца),

• венерические заболевания (гонорея 1-3 дня, мягкий шанкр, хламидиоз);

• кишечные инфекции (дизентерия, энтероколиты, холера 3-5 дней, брюшной тиф, салмонеллез 7-14 дней и салмонеллоносительство -4 недели, компилобактериоз);

• кожные инфекции (эффективность - 90% инфицированные раны, язвы, ожоги, абсцессы, инфекция наружного слухового прохода);

• инфекционно-воспалительные заболевания глаз (местно);

• неосложненные (5-7 дней) и осложненные инфекции мочевыводящих путей (7-14 дней), вызванные полиризистентной флорой (синегнойная палочка). Клиническая эффективность - 92%.

• тяжелая гнойная хирургическая инфекция, вызванная полиризистентной грамотрицательной флорой и золотистым стафилококком,

• эмпирическая антибактериальная терапия больных в реанимации (сепсис, менингит, перитонит),

• длительная терапия хронических бактериальных инфекций (туберкулез, муковисцидоз 2-3 месяца);

• Профилактика и лечение бактериальных инфекций у больных с нейтропенией, онкозаболеваниями и иммунодефицитом.

Нежелательные побочные эффекты в целом 13-15% В-умеренная достоверность:

- Артралгии (признаки поражения костно-мышечной системы, повреждения связок 3,2-22%),

- Возбуждение ЦНС, спутанность сознания, психоз, головная боль (2%), головокружение, инсомния (4%),

- диспепсические явления (боль в животе, диарея, тошнота, рвота)В

- аллергические реакцииВ(3-6%),

- гепатотоксическое действиеВ

- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Противопоказания.

• Гиперчувствительность,

• беременность, лактация,

• детский и подростковый возраст (период роста и формирования костно-суставной системы, установлена артротоксичность в эксперименте для неполовозрелых животных в определенные возрастные периоды)

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• С осторожностью назначают при эпилепсии,

• тяжелом атеросклерозе,

• нарушении функции печени и почек,

• людям, занимающимся операторской деятельностью (снижают скорость реакций, особенно на фоне этанола).

• Следует избегать УФО и тяжелых физических нагрузок,

• следить за РН мочи (в щелочной среде снижается растворимость).