71.Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков

кодеин-алкалоид опия,аналептический эффект слабый,меньше угнетает ДЦ и влияет на ЖКТ,применяется при кашле

омнопон-смесь 20 алкалоидов опия,обладает прямым миотропным,спазмолитическим действием.при коликах

промедол-аналеплический эффект слабее,чем у морфина 2 раза,меньше угнетает ДЦ.не вызывает миоза,способствует раскрытию шейки матки,меньше спазмогенный эффект.препарат для обезболевания родов и при коликах

фентанил,суфентанил,алфентанил-сильно угнетают ДЦ,повышают тонус блуждающего нерва.испозьзуется для нейролептаналгезии,профилактики травматического шока

болеутояющее действие -суфентанил,фентанил,алфентанил,морфин,омнопон,промедол.кодеин,трамадол

на мало угнетающее дыхание- пентазоцин,промедол.кодеин,трамадол

противокашлевой эффект-кодеин,этилморфин

низкий наркогенный потенциал-пентазоцин

72. Острое отравление морфином и его аналогами.

Признаки.

-нарастающий сон, переходящий в кому

-угнетение дыхания

-гиперкинезы, миоз

-отёк лёгких, мозга – летальный исход

-бронхоспазм

-задержка мочи

-гипотермия

-рвота

-снижение сердечной деятельности

Лечение.

1. Промывание желудка с добавлением перманганата калия, танина, активированного угля – независимо от пути введения.

2. Поддержание дыхания – ИВЛ.

3. Ведение фармакологических антагонистов – налоксон, налорфин. У наркоманов вызывает абстинентный синдром.

4. Симптоматическая терапия – согревание, катетеризация мочевого пузыря, гидрокарбонат натрия.

73. Показания и противопоказания к назначению наркотических анальгетиков.

Показания:

-травмы (за исключением черепно-мозговых)

-шок различной этиологии

-инфаркт миокарда

-послеоперационные боли (если они не сочетаются с угнетением дыхания)

-непродуктивный кашель (например, плеврит)

-почечная и печёночная колика

-терминальные стадии злокачественных опухолей

-обезболивание родов (препарат выбора - промедол)

-премедикация наркоза

-нейролептанальгезия

-атаральгезия

-одышка при сердечной астме

Противопоказания:

Абсолютные

-детям до 3 лет

-при повышении ВЧД

-симптомах «острого живота» до установления точного диагноза

Относительные

-ограничено применение детям до 14 лет

-при тяжелой патологии печени

-дыхательная недостаточность

-гипотензия

Побочные эффекты

-формирование психической и физической зависимости

-привыкание

-угнетение дыхания

-повышение ВЧД

-повреждение печени

-запоры

-сопливость

-рвота

-задержка мочи

-бронхоспазм

74. Ненаркотические анальгетики.

ННА – синтетические вещества, обладающие болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами,при повторном введении не вызывают зависимость

Классификация.

А. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

1. Производные салициловой кислоты – ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат

2. Производные пиразолона – бутадион, анальгин

3. Производные анилина –парацетамол

4. Производные антраниловой кислоты – флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота

5. Производные фенилуксусной кислоты –диклофенак натрия,

6. Производные фенилпропионовой кислоты - нурофен

7. Производные нафтилпропионовой кислоты –напросин

8. Производные индолуксусной кислоты – индометацин

9. Оксикамы – пироксикам, теноксикам

10. Из других химических групп – кеторолак

Б. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 – мелоксикам, целекоксиб

В основе действия ННА лежит угнетение синтеза простагландинов.

Механизм противовоспалительного действия.

1. Блокируют ЦОГ-2 и нарушают образование ПГ, сужают сосуды, ограничивается экссудация – уменьшается отёк и гиперемия тканей.

2. Уменьшается хемотаксис нейтрофилов в очаг воспаления и инфильтрация клетками крови.

3. Уменьшают образование эндоперекисей и повреждение клеточных мембран, зону воспаления

4. Ограничивают боиэнергетику воспаления за счет уменьшениея продукции АТФ

5. Проникают в фосфолипидный слой иммунокомпетентных клеток.Уменьшают пролиферацию Т-лимфоцитов и синтез интерлейкина.

Механизм анальгетического действия.

1. Уменьшение воспаления приводит к уменьшению отёка тканей и устранению механического сдавления нервных окончаний.

2. Уменьшение химического раздражения ноцирецепторов эндогенными альгогенами

3. Уменьшение чувствительности болевых рецепторов к медиаторам воспаления.

4. Подавляют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС, влияют на таламические центры блевой чувствительности,нарушают процесс суммации болевых импульсов,способствуют выделению В-эндорфинов.усиливают блокаду НМДА рецепторов глутаминовой кислоты,уменьшают выделние медиатора боли-субстанции Р

Жаропонижающее действие проявляется лишь при повышенной температуре.

Применять ННА следует при температуре, превышающей 38С.

1 уменьшают образование ПГ е в результате блокады ЦОГ в ЦНС ,что изменяют функции нейренов рострального отдела гипоталамуса и ведет к

2 снижению тонуса СЦД и расширение периферических сосудов

3 повышение активности вегетативных центров гипоталамуса и усилению потоотделения

4юпроисходит усиление теплоотдач путем повышения конвекции и испарения

Антиагрегантное действиесвязано с ингибированием синтеза тромбоксана А2. аспирин необратимо и избирательно ингибирует ЦОГ-1 в тромбоцитах.

Показания к применению.

1. Как противовоспалительное – ревматизм, миокардит, ревматоидный артрит,травмы

2. Как болеутоляющее – зубная боль, миалгия, невралгия, дисменорея, головные боли, послеоперационные боли, премедикация

3. Жаропонижающие-гипертермия,подагра,ИБС,тромбофлебит,лечение мозолей,кожных заболеваний

Нежелательные побочные эффекты и осложнения.

А. Геморрагии, тромбоцитопения, анемия.

Б. Угнетение лейкопоэза.

В. Повреждения слизистой ЖКТ.

Г. Понижение диуреза, задержка натрия и воды, отёки, увеличении ОЦК, повышение АД.

Д. Полиурия – фенацетиновый нефрит (некроз сосочков почек).

Е. Метгемоглобинемия – гипоксия – цианоз.

Ж. Поражение ЦНС – головные боли, шум в ушах, нарушение сна.

З. Синдром Рейе – глубокое поражение ЦНС и печени.

И. Судороги.

К. Синдром Видаля, «аспириновая астма» - ринит, бронхоспазм, сыпь.

Л. Гемопатия – острый сосудистый гемолиз.

М. Ретинопатия и кератопатия.

Н. Респираторный алкалоз.

О. Снижение синтеза и увеличение распада белков и жирных кислот.

Противопоказания – ЯБЖ и 12пк, ХПН, бронхиальная астма, эпилепсии, болезни крови, повышение АД, сердечно-сосудистая недостаточность.