2. Раздражающие вещества. Фармакодинамика препаратов. Показания для назначения, лекарственные формы, способы их применения, возможные осложнения.
Это препараты способные повышать чувствительность кожи и слизистых оболочек. Применяют местно, вызывают местные (покраснение, отечность) и рефлекторные эффекты (анальгезирующие, трофические). В развитии местной реакции принимают участие БАВ освобождающиеся из поврежденных раздражителями ткани (гистамин, брадикинин). В результате этого происходит покраснение и некоторая отечность, жжение и зуд. При рефлекторной реакции, наблюдают эффекты: анальгизирующий – в следствии отвлекающего действия. Так же это дает высвобождение энкефалинов и эндорфинов, они взаимодействуют с опиойдными рецепторами и приводят к торможению болевых импульсов. Трофический эффект – улучшение микроциркуляции и обмена в-в. В основе лежат аксон – рефлексы и кожно – висцеральные рефлексы.
Классификация:
Препараты из растений содержащих эфирные масла (пиены, терпены): масло терпентинное очищенное (скипидар), масло эфирное беленное, масло эвкалиптовое, масло эфирное горчичное, ментол, камфора …
Синтетические местнораздражающие вещества: финалгол, спирт муравьиный, раствор аммика
Препараты содержащие яды пчел и змей: таблетки «Апифор», мазь «Унгапивен», «Випросал»
Показание:
При воспалительных и травматических заболеваниях ПНС, мышц, суставов (неврит, радикулит)
При воспалительных заболеваниях ВДП (ринит, фарингит, ларингит) в виде ингаляций
Противопоказания: нельзя наносить на поврежденную кожу, при гнойничковых заболеваниях, мокнущей экземе, нельзя допускать их попадание в глаза.
Формы выпуска: в виде мазей, и горчичников, растворы во флаконах, крандаши.
3. Кардиотонические средства. Классификация. Фармакодинамика и фармакокинетика. Сравнительная характеристика гликозидных и негликозидных кардиотоников. Показания и принципы применения сердечных гликозидов. Средства помощи при интоксикации.
Кардиотонические препараты – это препараты способные стимулировать сократительную активность миокарда.
Классификация:
Сердечные гликозиды
Негликозидные кардиотоники
Сердечные гликозиды.
Обладают высоким сродством к сердечной мышце. Особенность их в том что они усиливая работу сердца, не увеличивают затраты энергии и потребления кислорода миокардом.
Классификация:
Препараты напрестянки: дигитоксин, дигоксин, целанид
Препараты горицвета: адонизид, кардиовален
Препараты строфанта: строфантин
Препараты ландыша: коргликон
Химическая структура.
Состоит из двух частей сарарной – гликон, и несахарной – агликон. Агликон обеспечивает фармакологическую активность. Гликон – бывает разный и обеспечивает фармакокинетику. Разделить части нельзя, эффект теряется.
Физико-химическая классификация.
Полярные соединения: хорошо растворяются в воде, плохо в липидах, в ЖКТ не всасываются. С белками плазмы непрочные соединения. В организме неметаболизируются выводятся почками: строфантин, коргликон
Неполярные – плохо растворяются в воде, хорошо в жирах. Хорошо всасываются в ЖКТ. Хорошо связываются с белками крови. Долго циркулируют медленно выводятся из организма: дигитоксин
Относительно полярные – растворимы в жирах и воде, всасываются в ЖКТ. Частично метаболизируются в печени: дигоксин, целанид
Механизм действия
Связан с блокадой натрий, калиевой АТФ-азы, которая отвечает за перенос ионов через мембрану. Это приводит к повышению содержания внутриклеточного натрия, снижению калия и опосредованно увеличению внутриклеточного Са. Ca2+ устраняет тропомиозиновую депрессию актомиозина, стимулирует взаимодействие нитей актина и миозина, следствием чего является увеличение силы сокращений миофибрилл в кардиомиоцитах.
Эффекты.
Кардиальные (со стороны сердца).
Положительный инотропный (систолический) эффект – увеличение силы и скорости сокращений миокарда. Увеличивается ударный и минутный объемы, уменьшается количество остаточной крови в полостях сердца.
Положительное тонотропное действие - повышается тонус кардиомиоцитов. Снижается потребность миокарда в кислороде.
Отрицательное хронотропное (диастоличекое) действие – снижение частоты сердечных сокращений (вследствие снижения автоматизма синусового узла)
Отрицательное дромотропное действие – замедление проводимости возбуждения по проводящим путям сердца (повышается рефрактерность предсердно-желудочкового узла)
Положительный батмотропный эффект – повышение возбудимости к нервным и гуморальным стимулам, что ведет к появлению эктопических очагов возбуждения → аритмии. Появляется при введении субтоксических доз.
Экстракардиальные (со стороны других органов и систем) – являются следствием кардиальных эффектов.
Улучшение системной гемодинамики: устранение застоев в венах, уход отеков, увеличение диуреза, снижается ОЦК
Улучшение легочное гемодикамики – устранение гипоксии, уход цианоза
Фармакокаинентика.
Быстрого и короткого действия (1-3 дня): строфантин, коргликон
Средней скорости и длительности (неделя): дигоксин, целанд
Медленно и длительно действующие (до 3 недель): дигитоксин
Показания.
Сердечная недостаточность
Наджелудочковые тахиаритмии: мерцание, трепетания предсердий; наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
Противопоказания.
Нарушение проводимости
Выраженная брадикардия
Нестабильная стенокардия относительные противопоказания
Гипокалиемия
Повышенная чувствительность
Гликозидная интоксикация – абсолютное противопоказания