Седативные средства

Седативные средства (успокаивающие, от лат. sedatio - успокоение) - препараты, снижающие повышенную нервную возбудимость, раздражительность, вызывающие недифференцированное успокаивающее действие за счет снижения возбудимости ЦНС и ее реактивности к различным стимулам.

Активируют тормозные процессы и угнетают процессы возбуждения. В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, седативные препараты лишены направленного действия на обмен нейромедиаторов.

Седативные средства не эффективны при пограничных состояниях, не устраняют чувство страха, тревоги. Они не обладают миорелаксантным действием, не вызывают лекарственной зависимости. Снотворного действия не оказывают, но облегчают наступление естественного сна, углубляют его и способны потенцировать эффекты снотворных средств. При неврозах они уступают по активности транквилизаторам.

КЛАССИФИКАЦИЯ СЕДАТИВНЫХ СРЕДСТВ

1. Неорганические (препараты брома - бромиды):

Натрия бромид, Калия бромид

2. Органические (препараты растений):

Валериана (Valeriana), Пустырник (Leonurus), Пассифлора (Passiflora),

Пион (Paeonia), Мята (Mentha), Мелисса (Melissa), Хмель (Humulus lupulus),

Боярышник (Crataegus), Лаванда (Lavandula).

3. Комбинированные препараты:

Корвалол, Валокордин, Валоседан, Ново-Пассит, Бромкамфора

БРОМИДЫ. Бром действует непосредственно на клетки нервной ткани, изменяя ионный баланс внутри клеток. Замена хлора на бром резко усиливает торможение.

При длительном применении бромиды могут кумулировать (накапливаться), и вызывать явления хронического отравления. Проявляется это сонливостью, общей заторможенностью, апатией, ослаблением памяти, кожной сыпью. Раздражающее действие бромидов приводит к воспалению слизистых оболочек, что сопровождается гиперемией носоглотки, насморком, кашлем, конъюнктивитом, диареей. Для повышения экскреции брома с мочой назначают большие количества натрия хлорида (до 10-20 г в сутки) в сочетании с большим количеством жидкости (до 3-5 л в сутки). Применяются редко.

ПРЕПАРАТЫ РАСТЕНИЙ. Из органических седативных средств чаще применяют препараты из корней и корневищ валерианы лекарственной (валериановый корень), травы пустырника пятилопастного или обыкновенного, травы пассифлоры. Из растительного сырья готовят настои, настойки, экстракты (экстракт валерианы густой выпускается в виде таблеток), а также сборы и брикеты для приготовления настоев.

Седативное действие средств растительного происхождения зависит от содержащихся в них биологически активных веществ. Так, основными действующими веществами валерианы являются борнеол, эфир борнеола и изовалериановой кислоты, валериановая кислота, алкалоиды валерин и хатинин, другие компоненты.

Редко вызывают побочные явления.

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ. Представляют собой сложные

многокомпонентные составы, включающие как растительные ингредиенты, так

и синтетические вещества.

Корвалол содержит эфир бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты перечной. А в состав валокордина входят все те же компоненты, что и в состав корвалола, и еще масло хмеля.

Комбинированные препараты обладают седативным и спазмолитическим действием. Назначают их при нейроциркуляторных дистониях с повышенным тонусом коронарных сосудов и тахикардией, при спазмах гладкой мускулатуры кишечника. Однако препараты, содержащие барбитураты (фенобарбитал), не

следует применять длительно. Они могут давать осложнения, характерные для барбитуратов.

ПРИМЕНЕНИЕ СЕДАТИВНЫХ СРЕДСТВ.

- при неврастении, неврозах,

- повышенной раздражительности,

- бессоннице,

- невротических расстройствах в результате соматических заболеваний,

- климактерическом синдроме

3.Средства, регулирующие тонус и моторику гладких мышц ЖКТ. Классификация. Фармакодинамика. Характеристика кишечных спазмолитиков и стимуляторов моторики. Противодиарейные средства, механизмы действия, применение. Препараты эубиотиков и их характеристика.

Лс, повышающие тонус гладких мышц и моторику:

Антихолинэстеразные средства

• неостигмин (прозерин)

• пиридостигмин

• дистигмин

Применяются при атонии желудка и кишечника.

ЛС, СНИЖАЮЩИЕ ТОНУС ГЛАДКИХ МЫШЦ (спазмолитики)

• МИОТРОПНЫЕ СПАЗМОЛИТИКИ: Бенциклан (галидор), Папаверина гидрохлорид Дротаверин (Но-шпа).

• М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ: Атропин, Платифиллин

• ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ: Пентамин, Бензогексоний

• КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: Баралгин, Спазмалгин

Спазмолитики - лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов. Они широко используются в терапии заболеваний ЖКТ для купирования болей спастического характера. Такими свойствами обладают антихолинергические препараты М-холинолитики и средства миотропного действия. Холинолитики (М-холинолитики, ганглиоблокаторы), снимая вагусное влияние на гладкие мышцы ЖКТ, желчевыводящих путей, устраняют их спазм, моторную функцию и наряду с этим уменьшают секрецию желез, улучшают трофические процессы в желудке и двенадцатиперстной кишке (при язвенной болезни) и оказывают выраженное анальгетическое действие при спастических болях. Из М-холинолитиков используют атропин, препараты белладонны (на- 64 стойка, экстракт, комбинированные лекарственные формы - бесалол, бекарбон, беллалгин, белластезин, беллоид и др.), метацин, платифиллин, пирензепин.

Антидиарейные средства

1.специфического действия (противомикробные)

2 неспецифические (симптоматические) лс

(угнетающие перистальтику кишечника)

Регуляторы моторики (стимулируют опиатные рец-ры):

Лоперамид (имодиум, энтеробене)

Лоперамид + симетикон (имодиум плюс )

Тримебутин

Энтеросорбенты:

Аттапульгит (каопектат)

Диосмектит (смекта)

Лигнин гидролизный (полифепан)

Энтеросорб, энтеросгель

Уголь активированный

Антидиарейные средства, защищающие слизистую кишечника.

В эту группу относят обволакивающие, вяжущие и адсорбирующие средства, которые защищают слизистую от раздражения и снимают воспаление, а также способные сорбировать бактерии и их токсины и ослаблять воздействие раздражающего фактора на слизистую. К вяжущим относятся лекарства растительного происхождения — отвары плодов черники и черемухи, коры дуба, соплодий ольхи, отвар и экстракт корня кровохлебки. Используют также танин в виде его соединения с белком — таннальбин, с салолом — тансал, а также препарат коллоидного висмута — десмол. Все они способны создавать на поверхности слизистой защитную пленку или слой геля. Кроме вяжущего и обволакивающего действия, растительные препараты оказывают сорбирующий эффект, достаточно прочно связывая бактерии и токсины - особенно выражено у смеси силикатов алюминия и магния — каолин, неоинтестопан. Из обволакивающих и сорбирующих средств используют смекту и диосмектит — продукты специальной обработки лигнина.

Средства, нормализующие микрофлору кишечника. Дисбактериоз – патологическое состояние, при котором нарушается нормальная микрофлора кишечника, является нередко причиной активизации условно-патогенной микрофлоры (кишечная палочка, энтерококки, анаэробы, грибков) и причиной хронической неустойчивости стула. В этом случае широко прибегают к назначению эубиотиков, содержащих бифидобактерии, лактобактерии и колибактерии — бифидумбактерин, бифиформ, бификол, линекс, бифидумбактерин-форте, бактисубтил, колибактерин, лактобактерин. В активном живом виде подобные бактерии содержатся и в молочнокислых продуктах — простокваше, ацидофилине, кефире, йогуртах.

Средства, тормозящие кишечную перистальтику.

из опиоидов сейчас используют ломотил (реасек= дифеноксилат + атропин) и мотофвн (дифеноксин + атропин). Более перспективным антидиарейным средством является лоперамид (имодиум, лопедиум). Антидиарейные опиоиды являются стимуляторами тормозных опиатных рецепторов, в результате чего уменьшается освобождение медиатора ацетилхолина и, как следствие, ослабляется перистальтика кишечника и спазмируются сфинктеры. Побочные эффект пометила и мотофена: угнетение дыхания, рвота, повышение внутричерепного давления, а также наличие наркогенного потенциала. Лоперамид (имодиум) не вызывает свойственных опиоидам центральных эффектов, лишен наркогенного потенциала. Этот препарат - средство выбора при необходимости надежно и быстро купировать диарею разного генеза. Эти средства противопоказаны при язвенном колите, они затягивают выздоровление при инфекционных энтероколитах тифопаратифозной, дизентерийной этиологии, не показаны при псевдомембранозном колите.

Билет 18