Экзаменационный билет №28

1.Принципы взаимодействия лекарственных веществ при комбинированном применении. Характеристика фармацевтического, фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействий. Примеры.

При совместном применении нескольких ЛВ между ними может возникнуть взаимодействие как на этапе фармакокинетики, так и в процессе фармакодинамики. Взаимодействие компонентов при комбинированном применении изменяет выраженность, характер и продолжительность фармакотерапевтического эффекта.

Фармацевтическое взаимодействие

Процесс изготовления препаратов и их хранение, а также при смешивании в одном шприце происходит взаимодействия компонентов смеси м наступают такие изменения, в результате которых препарат становится непригодным для практического использования. При этом имевшаяся ранее у исходных компонентов фармакотерапевтическая активность снижается или исчезает. В некоторых случаях появляются новые, иногда неблагоприятные (токсические свойства). Фармацевтическая несовместимость может быть связана с химическими, физическими и физико- химическими свойствами веществ. Например, несовместимость может быть обусловлена недостаточной или полной неравстворимостью веществ в растворителе, коагуляцией ЛФ, расслоением эмульсии, отсыреванием и расплавлением порошков в связи с их гигроскопичностью; возможна нежелательная адсорбция активных веществ. При неправильных рецептурных прописях в результате хим. взаимодействия веществ иногда образуется осадок или изменяются цвет, вкус, запах и консистенция ЛФ.

Фармакокинетическое действие ЛС

ЛВ могут взаимодействовать друг с другом при всасывании, транспорте, в процессе связывания с белками, биотрансформации и при выведении. Результатом этого является изменение активности ЛВ и изменение его фармакотерапевтического эффекта.

Например: взаимодействие при всасывании. Тетрациклины при взаимодействии с некоторыми двух- и трёхвалентными ионами (кальций, алюминий, железо, магний) образуют комплексы, которые практически не всасываются.

Фармакодинамическое взаимодействие ЛВ

Этот вид взаимодействия реализуется в процессе развития фармакологического действия двух или более ЛВ. Наибольшее значение имеют синергическое и антагоничтическое взаимодействие ЛВ.

Например: синергическое взаимодействие: сложение эффектов наблюдается при комбинированном применении норадреналина и мезатона, возбуждающих альфа-адренорецепторы и повышающих АД.

2. Препараты гормонов щитовидной и паращитовидной желез. Фармакодинамика. Применение. Антитиреоидные средства, их механизм действия и применение. Побочные эффекты.

Механизм действия ГЩЖ:

• индукцию, синтез и повышение активности многих клеточных ферментов, при токсических концентрациях — ингибирование окислительного фосфорилирования (увеличение потребления кислорода и ускорение темпа основного обмена);

• влияние на проницаемость клеточных мембран и мембран митохондрий, стимулирующее метаболизм в митохондриях (усиливаются окислительные процессы);

• контроль синтеза РНК в ядрах клеток с регуляцией синтеза белка. В малых дозах происходит стимуляция синтеза белка, в больших — катаболизма.

L-Тироксина натриевую соль назначают обычно внутрь, реже — внутри­венно. Действие тироксина развивается постепенно и достигает максимума через 8-10 дней. Продолжительность эффекта — несколько недель. Так, повышение ос­новного обмена наблюдается в течение 2—4 нед после однократного введения тироксина.

Трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), как и тироксин, является синтетическим аналогом гормона щитовидной железы. Действие его развивается быстрее, чем у тироксина (максимум отмечается в интервале 24—48 ч), и сохраня­ется несколько дней. На обмен веществ он влияет в 3—5 раз сильнее, чем тирок­син. Назначают трийодтиронина гидрохлорид внутрь.

Применение: гипотиреоидизм – кретинизм и микседема.

Побочные эффекты: признаки тиреотоксикоза, аллергия, ухудшение течения сахарного диабета, стенокардия, повышение АД, потливость.

Препараты паращитовидных желез

Секретируют паратгормон

Основное проявление действия паратгормона — влияние на обмен кальция и фосфора. Он вызывает декальцификацию костей и высвобождение ионов каль­ция в кровь, а также способствует всасыванию ионов кальция из желудочно-ки­шечного тракта. Паратгормон увеличивает обратное всасывание ионов кальция в канальцах почек . В итоге со­держание ионов кальция в крови повышается. Содержание в крови фосфора сни­жается, что связано с уменьшением его обратного всасывания в канальцах почек.

В практической медицине применяют препарат, получаемый из паращитовид-ных желез убойного скота, — паратиреоидин.

паратиреоидина начинается примерно через 4 ч и продолжается до 24 ч. Его применяют главным образом при хроническом гипоиаратиреозе, спаз­мофилии. Вводят подкожно и внутримышечно

Антитиреоидные гормоны:

• Препарты угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе: тиамазол, карбимазол

• Препараты угнетающие выработку ТТГ передней доли гипофиза: дийодтирозин, калия иодид

• Ингибитор захвата иода щитовидной железы: перхлорат калия – используют редко → риск апластической анемии

• Радиоактивной иод – разрушает клетки фолликулов щитовидной железы

Применяют при гиперфункции щитовидной железы.