3 Средства, влияющие на миометрий. Классификация. Фармакодинамика родостимуляторов, утеротонических средств и гравидопротекторов. Показания и противопоказания для применения.

Лекарственные средства влияющие на миометрий.

Классификация по Машковскому.

1. Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия:

• Препараты окситоцина и производных: дезаминокситоцин, окситоцин, питуитрин (окситоцин+вазопрессин)

• Препараты простагландина Е₂: дипопростон (простин Е₂)

• Препараты простагландина F_2α: динопрост (энзапрост-ф)

• Препараты алколоидов спорыньи: эргометрина маелат, метилэрготомин

• Прочие препараты: сигетин, настойка листьев барбариса обыкновенного, трава пастушьей сумки, экстракт чистета буквицветного

2. Средства снижающие тонус и сократительную активность миометрия:

• Стимуляторы β₂-адренорецепторов: фенотерол, дексопреналин (гинипрал), доксуприн

• Миотропные спазмолитики: дротаверин (но-шпа)

Классификация по Харкевичу.

1. Средства влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:

• Усиливающие сократительную активность: окситоцин, динопрост, динопростон

• Ослабляющие сократительную активность:

• Β₂-адреномиметики: фенотерол, сальбутамол

• Средства для наркоза: натрия оксибутират

• Разные средства: магния сульфат

2. Средства, повышающие преимущественно тонус миомерия:

• Препараты растительного происхождения: эргометрина маелат, экстракт спорыньи густой

• Синтетические средства: котарнина хлорид

3. Средства понижающие тонус шейки матки: атропия сульфат, динопрост, динопростон

Препараты окситоцина.

Вызывает усиление сократительной активности миометрия и его тонуса. Чувствительность матки к окситоцину возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума к моменту родов и сохраняется некоторое время после родов. Также способствует секреции молока (повышает высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (возбуждение миоэпиталиальны элементов молочной железы).

Применение:

• Вызывание и стимуляция родов

• Атония матки в послеродовом периоде

• Маточные кровотечения

Простогландины.

Оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все скрои беременности, а некоторые и в отношении не беременной матки. Увеличивают перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудка.

Препараты простагландина F_2α – вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Увеличивает проницаемость сосудов, дегенерацию желтого тела. Вызывает повышение тонуса бронхиальных мышц, увеличивает сердечный выброс, повышает АД ( за счет усиления адренэргических влияний, накопления цАМФ).

Препараты простагландина Е – вызывает ритмическое сокращение миометрия беременной матки, нарастание тонуса, расслабление шейки матки. Снижает АД, вызывает компенсаторную тахикардию, расширяет бронхи, увеличивает проницаемость капилляров.

Побочные эффекты: рвота, понос, тошнота, флебит

Препараты алкалоидов спорыньи.

Используют для остановки кровотечений → при стойком повышении тонуса миометрия происходит механическое сжатие мелких сосудов. Для ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде. Эрготамин применяют при мигрени → уменьшают пульсовые колебания мозговых сосудов. Не используют для ускорения родоразрешения т.к. может быть асфиксия плода.

Побочные эффекты:

• Спазм гладкой мускулатуры внутренних оганов и сосудов

• Повреждение эндотелия

• Угнетение сосудодвигательного центра

• Стимуляция центра блуждающего нерва

• Стимуляция пусковой зоны рвотного центра

• Тошнота, рвота

Острое отравление.

• Возбуждение

• Судороги

• Тошнота

• Боли в эпигастральной области

• Понос

• Расстройство чувствительности

Хроническое отравление.

Гангренозная форма – гангренозная «антонов огонь» спазм переферических сосудов → повреждение эндотелия → некроз тканей

Судорожная форма – «злая корча»

β₂-адреномиметики.

Назначают для задержки преждевременно наступающих родов. Не обладают избирательной активностью → побочные эффекты связанные с стимуляцией рецепторов:

• Беспокойство

• Серцебиение

• Тремор пальцев

• Головокружение, головная боль

• Потливость

• Привыкание, ослабление эффекта

• Гипергликемия плода

Магния сульфат – нарушение проникновения ионов кальция в клетки миометрия → не сокращение миометрия.

Билет 18 (МОЖЕТ БЫТЬ ВТОРЫМ)

1. Рецепторный механизм действия лекарственных веществ. Рецепторы. Эндогенные лиганды. Лекарственные вещества как агонисты и антагонисты лигандов.

У большинства препаратов рецепторный механизм действия, т.е. действия на рецептор или через рецептор. Рецептор это воспринимающий препарат. Рецепторы есть мембранные (действуя на них изменяют функцию клетки через посредников), цитозольные. Эндогенные вещества взаимодействующие с рецепторами – лиганды или медиаторы. В физиологических условиях эти медиаторы взаимодействуют с рецепторами и влияют на клетку. Лекарства поступающие извне могут действовать подобно лигандам и в таком случае называются агонисты т.е. стимулируют рецепторы, еще одно название – миметики. В зависимости от рецепторов есть Н-холиномиметики, М- холиномиметики.

Вещества которые действуют противоположно – антогонисты (блокаторы), они конкурируют с эндогенным веществом за место связывания на рецепторые, еще одно название – литики.

Термином « рецептор » обозначают воспринимающий аппарат клетки, который специфически взаимодействует с эндогенным лигандом. Рецепторы представляют собой белковые макромолекулы различной структуры. Существуют мембранные рецепторы, включенные в мембраны клеток, и цитозольные рецепторы, находящиеся в цитоплазме клеток. Рецепторы - динамические структуры. Синтез и распад рецепторов подвержены изменениям. Количество рецепторов на мембране, в цитозоле может варьировать. Рецепторы, через которые реализуется действие ЛВ, называют специфическими, а рецепторы, не опосредующие это действие, - неспецифическими или «молчащими». К неспецифическим рецепторам относят белки плазмы и тканей, с которыми связываются ЛВ. Фармакологического действия в этом случае не происходит. Образуется лишь депо препарата.

Лиганды- эндогенные вещества, молекулы которых специфически взаимодействуют с молекулами родственных рецепторов.

2 АНКСИОЛИТИКИ

Анксиолитики – препараты обеспечивающие покой, устраняют напряжение, беспокойство, страх, тревогу. Занимают ступень ниже чем нейролептики, психозы не устраняют.

Классификация.

1. Препараты бензодиазепинового ряда: диазепам, феназепам, нитразепам

2. Поизводные ГАМК: фенибут

3. Производные азапирона: буспирон

4. Производные дифенилметана: гидроксизин, бенактизин

5. производные пропандиола: мепробамат

6. Другие производные:афобазол, бензоклидин