3. Классификация, фармакокинетика и фармакодинамика стимуляторов дыхания, противокашлевых и отхаркивающих средств. Показания к применению, побочные эффекты.

Стимуляторы дыхания

Аналептики (от греч. Analeptikos –восстанавливающий) -это группа лекарственных средств, которые в терапевтических дозах стимулируют жизненно-важные центры головного мозга, прежде всего центр дыхания и сосудодвигательный центр.

1. Средства, непосредственно активирующие дых центр – бемегрид, кофеин, этимизол

2. Средства, стим дыхание рефлекторно – цититон, лобелина гидрохлорид(возб н-хр синокарот зоны, оттуда импульсы в прод мозг и повыш акт дых ц)

3. Средства смеш типа действия (1+2) кордиамин. углекислота

Применение.

• асфиксия новорожденных: этимизол(акт подкорк обр-я гол мозга и центры дыхания)

• гиповентиляция (после операции, при отравлении и т.д.): этимизол, кордиамин, сульфокамфокаин

• обморок: кофеин, кордиамин

• гипотония: кордиамин

• ослабление сердечной деятельности (у пожилых) сульфокамфокаин, кордиамин

Отхаркивающие лекарственные средства.

Это препараты, усиливающие или облегчающие отделение бронхиальной слизи (мокроты) при кашле

Пути улучшения отхождения мокроты.

1. Разжижение мокроты за счет стимуляции секреции воды и электролитов.

2. Повышение двигательной активности мерцательного эпителия

3. Нейтрализация кислых мукополисахаридов

4. Деполимеризация гликопротеидов, снижение поверхностного натяжения и липкости мокроты.

Классификация по механизму дествия.

1. Секретомоторные: лс стимулирующие отхаркивание - главное в действии этих препаратов–повышение продукции жидкого компонента мокроты увеличивается объем слизи, мокрота становится более обильной, но менее вязкой. Усиливается функция мерцательного эпителия. Отделение мокроты с кашлем облегчается]

1. Рефлекторного действия: трава Термопсиса (Thermopsidis), корень Истода ( Polygalae) , корень Синюхи (Polemonii), корень Девясила (Inulae), корень Ипекакуаны; синтетические препараты -натрия бензоат, терпингидрат

2. Прямого резорбтивного действия: натрия йодид, калия йодид, натрия гидрокарбонат, плоды аниса, трава Душицы, корни алтея

2. Муколитические средства (секретолитические): Эти препараты действуют на имеющуюся мокроту в бронхах, изменяют структуру слизи, разжижают густую, гнойную массу, [ без увеличения ее объема], облегчают удаление мокроты из просвета бронхов, тем самым устраняют питательную среду для микроорганизмов.

1. Протеолитические ферменты: рибонуклеаза аморфная, трипсин аморфный, трипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза, химопсин, химотрипсин

2. Производные цистеина: ацетилцистеин, карбоцистеин, месна

3. Муколитики с отхаркивающим действием: амброксол, бромгексин, гвайфенезин

Препараты рефлекторного действия.

В основном эти растения содержат сапонины они раздражают слизистую желудка, что рефлекторно повышает возбудимость рвотного центра. Рвоты при этом не возникает, но:

• повышается секреция жидкой слизи в дыхательных путях,

• повышается активность мерцательного эпителия, удаляющего содержимое из мелких бронхиол в более крупные и в трахею (мукоцилиарный клиренс),

• усиливаются перистальтические движения гладкой мускулатуры бронхов в результате облегчается откашливание

Противопоказания.

1. При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки

2. При бронхоспазмах

3. При беременности

4. При расширении вен желудка и пищевода

5. При легочных кровотечениях

Растительное происхождение ЛС не означает его полной безопасности, особенно у детей раннего возраста. Термопсис усиливает рвотный рефлекс , а цитизин, который содержится в Термопсисе может вызвать угнетение дыхания. Увеличение объема бронхиального секрета – риск аспирации у грудных детей.

Препараты прямого (резорбтивного) действия

Натрия йодид• Калия йодид • Натрия гидрокарбонат - Ионы йода, гидрокарбонатный ион всасываются в кровь, активно выделяются бронхиальными железами, вызывают их раздражение и увеличивают выделение ими воды.

Аналогичный эффект вызывают эфирные масла, содержащиеся в растениях Растительные препараты, кроме эфирных масел, содержат слизеобразующие полисахариды, которые выделяются бронхиальными железами и оказывают на бронхи

-мягчительное, обволакивающее действие (Алтей, Солодка, Мукалтин),

-защищают слизистую от раздражения, обладают противовоспалительным эффектом (Чабрец, Солодка, Эвкалипт, Сосновые почки), губительно действуют на микробы. Применяют: внутрь ( настои, отвары, микстуры, таблетки) ингаляционно

Побочные эффекты.

• Препараты, содержащие йод, нельзя назначать беременным и кормящим грудным молоком женщинам

• У детей применяются ограничено

• Йодиды угнетают функцию щитовидной железы

• Калия йодид вызывает заложенность носа, насморк, слезотечение.

• Анис, Солодка, Душица обладают выраженным слабительным эффектом (не рекомендуется больным с диареей)

Муколитические средства.

Эти препараты действуют на имеющуюся мокроту в бронхах, изменяют структуру слизи, разжижают густую, гнойную массу, [ без увеличения ее объема], облегчают удаление мокроты из просвета бронхов, тем самым устраняют питательную среду для микроорганизмов.

Протеолитические ферменты

Действуют, разрывая пептидные связи гликопротеидов, уменьшая тем самым вязкость и эластичность мокроты. Они эффективны при слизистой и гнойной мокроте, оказывают также противовоспалительное действие. В настоящее время протеолитические ферменты применяют все реже в связи с возможностью развития кровохарканья и аллергических реакций, особенно бронхоспазма. Применяют в виде ингаляций и инъекционно.

Противокашлевые лекарственные средства.

1. Противокашлевые ЛС центрального действия

1. Наркотические (при сухом, мучительном приступообразном кашле, попадании инородных частиц, плеврите и других тяжелых состояниях: кодеин, этилморфина гидрохлорид

2. Ненаркотические (назначают при сильном продуктивном кашле): глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамирата цитрат (синекод), пентоксиверин (седотуссин)

2. Противокашлевые ЛС периферического действия: пренокдиазин (либексин), фаллиминт, битиодин

Либексин - оказывает угнетающее действие на рецепторы, анестезирующее действие на слизистую оболочку бронхов. Обладает незначительным бронхорасширяющим и противовоспалительным действием. [показано, что у препарата есть прямое неизбирательное действие на кашлевой центр] Фалиминт - обладает слабым противокашлевым действием, дезинфицирующим действием на слизистую носоглотки, ротовой полости. Битиодин - синтетический препарат, по силе действия близок к кодеину, но не вызывает пристрастия.

Билет 9

1. Предмет фармакологии и ее задачи. Место фармакологии среди других медицинских дисциплин в профессиональной подготовке врача. Основные этапы развития лекарствоведения в России. Заслуги отечественных ученых в развитии фармакологии.

Фармакология – наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном фармакология изучает ЛС, применяемые для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна из важнейших задач фармакологии заключается в изыскании новых эффективных и безопасных ЛС. Диапазон фарм исследований включает изучение влияния в-в на биолог системы разной сложности – от организма до отдельных клеток, субклеточных образований, рецепторов и ферментов. Изменения в функционировании биологической системы, вызванные химическими в-вами, служат проявлением их биолог действия (акт-ти)

Фармакология оказывает влияние на развитие других физико-биол наук, особенно физиологии и биохимии. С помощью вегетотропных средств удалось раскрыть тонкие мех-мы синапт передачи, осуществл при помощи медиаторов. Многие сложные фунцкии ЦНС стали доступны для изучения благодаря нейротропным средствам. Появление анестетиков. Курареподобных, ганглиоблокаторов и др способствовали успеху хирургии. Открытие психотропных, выделение и синтез гормонов, антибиотиков и сульфаниамидных существенно изменили рез-ты лечения больных. Пересадку органов удалось осуществить благодаря иммунодепрессивной терапии. Знание фармакологии необходимо для врача любой специальности, т.к. большинство современных ЛВ обладают высокой акт-ю и любая неточность в их назначении может стать причиной неблагоприятных эффектов. Также за посл время в самост дисциплину выделилась клин фармакология, изуч взаимод ЛС с организмом человека.

В 9 веке арабы создали прообраз фармакопеи, в европе – в 15 в

19 в – внедрение в фармаколог иссл экспериментов на животных

Сер. Прошлого века – создана первая в мире лаборатория экспер фармакологии в Юрьевском

С 40-х годов 19 в внедрение первых средств для наркоза, снотв, местноанест

В нач 20 в сформул осн принципы химиотерапии инфекций, открыт пенициллин

50-е годы – создание эффект психотропных, синтез противодиабетич, бета-АБ, анаболич стероиды, противобластомные – алкилир и антиметаболиты, предложены горм контрацептивы энтер прим

60-е полусинт пениц, цефалоспорины, рифампицины. Блок кальц каналов и гист Н -рец, акт НПВП

70-е иссл простагландинов, открыта система простациклин-тромбоксан, создание блокаторов ангиотензина и АПФ, синт ацикловир, ингиб холестерина

80-е для леч язв – ингибиторы протонного насоса, фторхинолоны,эпит релакс фактор, натрийуретич ф-р предсердий, благопр д-е зидовудина на больных СПИДом

90-е внедр рекомб колониестим ф-в, избир ингиб ЦОГ-2, ингибиторы 5-липоксигеназы, открыта роль NO в действии нитроглицерина, синт ингибиторы NO-синтетазы, новые цефалоспорины, аналоги ээритромицина

Н.П.Кравков положил начало изучению фармакокинетики и фармакодинамики в условиях патолог состояний, изучал фармакологию ССС, эндокр желез, обмена в-в. Предложил препарат для в/в наркоза (гедонал), создал большую школу фармакологов

Н.В. Лазарев

Или может быть первым