3. Гиполипидемические средства. Классификация, фармакодинамика, применение. Антиоксиданты и их характеристика. Противоподагрические средства. Механизм действия и применение.

I. Гиполипидемические средства (антигиперлипопротеинемические средства)

1. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)

А. Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы З-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы; статины) – Ловастатин, Правастатин

Б. Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника - Эзетимиб

В. Средства, повышающие выведение из организма желчных кис­лот и холестерина (секвестранты желчных кислот) – Холестирамин, Колестипол

Г. Разные препараты - Пробукол

2. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов (ЛПОНП)

Производные фиброевой кислоты (фибраты) – Безафибрат, Фенофибрат

3. Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) - Кислота никотиновая

II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы) - Пармидин

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ.

• ингибирование биосинтеза липидов и липопротеинов в печени;

• активация захвата липопротеинов печенью за счет стимуляции синтеза ЛПНП-рецепторов печени;

• ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;

• активация катаболизма холестерина, в том числе его превращения в желч­ные кислоты;

• стимуляция активности липопротеинлипазы эндотелия сосудов;

• ингибирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жи­ровой ткани (ингибирование липолиза);

• повышение содержания циркулирующих антиатерогенных ЛПВП.

Применение: профилактика и лечение атеросклероза

Антиоксиданты. (токоферола ацетат). Влияют на перекисные механизмы развития атеросклероза. Основной принцип их действия заключается в ингибировании свободнорадикального окисления липидов молекулярным кислородом.

Противоподагрические средства. Это препараты, уменьшающие содержа­ние мочевой кислоты в крови, а так­же противовоспалительные средст­ва. Уменьшить содержание мочевой кислоты в плазме крови можно дву­мя путями:

1) повышением выведения моче­вой кислоты из организма;

2) угнетением образования мо­чевой кислоты.

Препараты, способствующие вы­ведению мочевой кислоты- урикозурические средствами. К ним относятся антуран, этамид и др.

Побочные эффекты: раздражающее действие на сли­зистую оболочку пищеварительного тракта (поэтому препарат следует принимать с пищей), аллергические реакции, образование камней в мочевыводящих путях, редко — угнетение кроветворения.

Аналогичным механизмом урикозурического действия обладают пробенецид и этамид. Уменьшают выведение бен­зилпенициллина.

Угнетает образование мочевой кислоты - аллопуринол - В организме превращается в аллоксантин, который также препятствует обра­зованию мочевой кислоты. Механизм действия объясняется их ингибирующим влиянием на ксантиноксидазу, что препятствует образованию из гипоксантина и ксантина мочевой кислоты. На фоне действия аллопуринола с мочой вместо мочевой кислоты выделяются более легкорастворимые гипоксантин и ксантин.

Основная цель - норма­лизация обмена мочевой кислоты для предупреждения приступов заболева­ния. При острых приступах подагры- применение противовоспалительных средств (глюкокортикоиды и НПВС - диклофенак-натрий, бутадион)