3.Блокаторы кальциевых каналов: классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов, применение, побочные реакции.

Классификация

Селективные и неселективные.

Селективные:

1. Фенилалкиламины (верапамил и его производные).

2. Дигидропиридины (нифедипин и его производные).

3. Бензотиазепины (дилтиазем и его производные).

Механизм действия.

Блокируют медленные потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, препятствует сокращению кардиомиоцитов, коронаромиоцитов, вазомиоцитов → расслабление. Одновременно уменьшают потребность миокарда в кислороде и увеличивают его доставку.

Применение: артериальная гипертензия, ИБС, стенокардия, суправентрикулярные тахикардии, фибрилляция и трепетание предсердий

Побочные эффекты: головная боль, головокружения, сердцебиение (нифедипин), гипотензия, покраснение кожи, отек ног, брадикардия, запор, нарушение АВ-проводимости

Нифедипин: выраженное расширение коронарных сосудов – основа антиангинального эффекта, снижение АД. Отриц. инотропное действие, оно компенсируется рефлекторной тахикардией. Основное применение – арт.гипертония, стенокардия. Хорошо всасывается из ЖКТ, эффект развивается через 15-20 мин, продолжается 6-8ч. Выделяется почками. Вводят: сублингвально, вв, внутрикоронарно

Верапамил: применение: суправентрик.аритмии, стенокардия. Вводят внутрь и внутривенно. выводится с мочой и желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.

Экзаменационный билет №20

1. Зависимость фармакокинетики и фармакодинамики от химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ. Значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации.

Свойства ЛС обусловлены их хим.строением, наличием функцион.активных группировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия необходима такая структура ЛС, которая обеспечивает наиболее тестый его контакт с рецептором.

Для взаимодействия вещества с рецептором важно их пространственное соответствие – стереоизомерия. Так, по влиянию на АД D+-адреналин уступает по активности L- - адреналину.

Большое значение имеют радикалы, «экранизирующие» катионные центры, величина + заряженного атома и концентрация заряда, строение молекулы, соединяющей катионные группы. Это все определяет расстояние между анионными структурами, например н-холинорецепторов.

Степень ионизации: миорелаксанты, относящиеся по структуре к вторичным и третичным аминам, менее ионизированы и менее активны, чем полностью ионизированные четвертичные аммониевые соединения. Ионизированные полярные вещества должны претерпевать изменения, прежде чем проникнуть через мембрану.

Через белково-фосфо липидную мембрану хорошо проникают вещества, хорошо растворимые в липидах.

2.Ноотропные средства: фармакодинамика препаратов, показания к назначению. Общетонизирующие средства: фармакологические свойства, препараты. Понятие об адаптогенах и актопротекторах. Показания для применения.

Ноотропные вещества – это вещества оказывающие влияние на высшие интегративные (интеллект, внимание, мышление) функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к гипоксии и другим повреждающим факторам

Механизм действия: Действуют на метаболические процессы, энергетический потенциал – улучшают (увеличивают выработку АТФ (за счет стимуляции аденилатциклазу и угнетают нуклеотидфосфатазы), повышают активность ферментов дыхательной цепи, цикла Кребса → ↑АТФ, улучшают поступление глюкозы чрез мембраны нейронов и ее утилизацию, идентифицируют гликолиз и аэробное дыхание.) Ноотропные средства имеющие структуру ГАМК оказывают противогипоксический эффект. Являясь циклическом ГАМК – пирацетам активирует специфический для нейронов ГАМК-шунт и увеличивает образование АТФ.

Активируют пластические процессы → улучшается регенерация нейронов за счет усиления синтез РНК, белков → снижается «старение» клеток головного мозга.

Повышают синтез и выделение нейромедиаторов

Улучшают кровоснабжение (за счет прямого сосудорасширяющего действия)

Показания: Олигофрения, Интеллектуальные нарушения на фоне алкоголизма, эпилепсии, Атеросклероз мозговых сосудов, Посттравматические поражения мозга, Астения, депрессия, старческая деменция, Невротические состояния, тяжелый стресс связанный с переутомлениям, Головные боли и головокружения, Коматозные состояния

ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ.

Средства преимущественно растительного происхождения которые оказывают мягкое стимулирующее действие на ЦНС.

Повышают тонус ЦНС, стимулируют работу исполнительных органов, возбуждающего действие со стороны ЦНС на вызывают. Препараты нетоксичны, имеют большую широту терапевтического действия. Эффект развивается постепенно, могут повышать настроение, аппетит, умственную и физическую работоспособность.

Адаптогены – группа общетонизирующих (по Лазареву) - препараты способные повышать сопротивляемость организмов, устойчивость к внешним условиям, способствовать адаптации, приспособлению (применяются здоровыми людьми).

Женьшень – тонизирующий и адаптирущий препарат.

Родиола розовая – стимулирующее действие при астении, ВСД

Элеутерококк колючий – тонизирующие средсво, повышает содержание гемоглобина, улучшает остроту зения и слуха.

Лимонник китайсткий – улучшение умственной и физической работоспособности, лечение гипотонии, расстройства ЦНС.

Актопротекторы - Повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях, уменьшают утомляемость (от лат. движение+прикрытие).

Бемитил – производное меркаптобензимидазола. Оказывается психостимулирующее действие, повышает устойчивость к гипоксии, снижает потребление кислорода тканями, теплопродукции, активируют гликонеогенез → очищают мышцы от молочной кислоты и аммиака, стимулируют синтез РНК и белка → восстанавливают или улучшают физическую выносливость.

Данную группу применяют при заболеваниях сопровождающихся хронической гипоксией: миокардиодистрофия, лучевая болезнь (входят в группу допингов)