Экзаменационный билет №22

1. Зависимость фармакологического эффекта от индивидуальных особенностей организма: возраста, пола, конституции, функционального состояния различных органов и систем. Влияние биологических ритмов на действие лекарств. Хронофармакология.

От возраста. Назначение лекарств пациентам разных возрастов - старикам и маленьким детям - требует особой осторожности. Особенности реагирования на лекарства у больных старшего возраста изучает гериатрическая фармакология. У людей пожилого возраста изменяется реакция организма на ЛВ в резуль­тате физиологического старения органов и тканей, снижения скорости обмен­ных процессов. Люди в этом возрасте страдают одновременно не­сколькими болезнями. С возрастом увеличивается частота побочных реакций на ЛB.

От пола. Реактивность жен­ского и мужского организмов на лекарства в изучена не­достаточно. В экспериментальных условиях действие ЛВ проявляется сильнее у самок, чем у самцов. Контроль ме­таболизма в организме осуществляют эстрогены и андрогены. Реакция женского организма определяется конституциональными и гормональными особенностями. У женщин меняется гормональный фон в ходе месячного цикла. Обычно обезвреживание ксенобиотиков в печени у женщин происходит медленнее, чем у мужчин. Женщины сильнее мужчин реагируют на психотропные средства, гор­мональные препараты и слабее - на сердечно-сосудистые средства.

От функционального со­стояния организма, органов и систем, определяющих гомеостаз. Важное значение имеет состояние организма. Различные заболе­вания (основное и сопутствующее) могут сильно изменить терапевтическую ак­тивность и переносимость препарата.

Биологические ритмы, свя­занные с чередованием дня и ночи, лунных фаз, изменениями магнитного поля земли и периодов солнечной активности. Спе­цифическая активность и токсичность многих нейротропных, сердечно­сосудистых, гормональных, противоопухолевых средств при введении их в разное время суток могут различаться. В основе лежат суточные колебания секреции эндокринных желез, обмена гормонов, синтеза медиа­торов ЦНС, активности ферментных процессов.

Хронофармакология – отрасль фармакологии, изучающая совокупные изменения фармакокинетики и фармакодинамики в разное время суток. (хронофармакокинетика – изменение фармакокинетики в зависимости от времени суток; хронофармакодинамика – изменение фарм.действия ЛС в зависимости от времени суток).

2. Бронходилятаторы: классификация, механизм действия, сравнительная фармакологическая характеристика препаратов. Фармакодинамика антилейкотриеновых препаратов. Средства для купирования приступов бронхоспазма, лекарственные формы, пути введения.

1. Средства расширяющие бронхи:

1. Вещества, стимулирующие бета-2 адренорецепторы:

• Короткодействущие (4-8 часов): сальбутамол, фенотерол

• Препараты длительного действия (более 12 часов): фермотерол, сальметерол

• Неселективные: орципреналин, изопреналин

• Симпатомиметики: эфедрина гидрохлорид

2. М-холиноблокаторы: ипратропия бромид, тровентол

3. Спазмолитики миотропного действия: теоффилин, эуффилин

2. Средства обладающие противовоспалительной и противоаллергической активностью

1. Стероидные противовоспалительные средства: бекламетазон, флутиказон

2. Противоаллергические средства (стабилизаторы мембран тучных клеток): кромогликан, недокромил-натрий

3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов:

1. блокаторы лейкотриеновых рецепторов: монтелукаст, зафирлукаст

2. ингибиторы 5-липооксигеназы: зилеутон

Механизмы: бета-адреномиметики-возбуждают б-ар и связанные с ней аденилатциклазу, в результате накапливается цАМФ (снижается концентрация кальция), снижается тонус гладких мышц. м-холиноблокаторы – блокируют м-хр, снижается высвобождение из тучных клеток спазмогенных веществ.спазмолитики миотропного действия – ингибируют фосфодиэстеразу, повышается содержание цАМФ, снижается концентрация кальция, расслабляются мышцы бронхов.

Теофиллин – снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце,почках,мозге. Диурет.эффект. Стимулирует миокард. Потребность сердца в кислороде возрастает. Возбуждает ЦНС . Применяют внутрь, ректально, вв.

Орципреналина сульфат – выраженная тропность к ар бронхов. Влияет на в1- и в2-ар. Вводят парентерально, внутрь, ингаляционно в виде аэрозолей.

Антилейкотриеновые препараты.

1. избирательные ингибиторы 5-липооксигеназы (зилеутон) – угнетает биосинтез лейкотриенов => противовоспалительный эффект, расширение бронхов

2. блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст) – блокирует LTD4, LTE4-рецепторы => выраженное противовоспалительное действие. При бронх.астме – уменьшается проницаемость сосудов, снижается отек слизистой, подавляется секреция мокроты, расширение бронхиол.

Средства для купирования приступов бронхоспазма.

Для купирования приступа астмы используются бронхорасширяющие средства (бронхолитики), которые применяются самостоятельно пациентом ситуационно в виде дозированного аэрозольного устройства (например, сальбутамол при нетяжелых нарушениях дыхания) или медицинским персоналом через небулайзер (при тяжелых расстройствах дыхательной функции). 

Фенотерол – аэрозоль ингаляционно. Форма выпуска. Аэрозольный баллон на 15 мл, содержащий 300 разовых доз (по 0,2 мг); таблетки по 0,005 г; ампулы по 0,5 мг для инъекций.

АСТФИЛЛИН - Комбинированный препарат, содержащий эфедрин, папаверин, неофиллин, дифенгидрамин, носкапин. оказания к применению. Купирование (снятие) и профилактика приступов бронхиальной астмы и кашля.

Способ применения и дозы. Назначают по 1-2 таблетки 1-3 раза в день для предотвращения кашля, обусловленного бронхиальной астмой, бронхитами и простудными заболеваниями. При начале астматического приступа 1 таблетка может предотвратить его развитие. 1 таблетка на ночь снимает ночные приступы кашля и дает возможность спокойно уснуть.