1 Поколение

ЦИМЕТИДИН

2 Поколение

РАНИТИДИН

3 Поколение

ФАМОТИДИН

Механизм действия блокаторов гистаминовых Н2 -рецепторов

Основной: антисекреторное действие. Ингибируют секрецию HCl

• ночную

• базальную

• стимулированную

Ингибируют синтез пепсина

Дополнительные: гастропротективное действие

-Улучшают кровоток в слизистой оболочке

-Стимулируют синтез простагландинов и слизеобразование

-Стимулируют пролиферацию эпителия (увеличивается число

ДНК-содержащих клеток)

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОНОВОГО НАСОСА

(БЛОКАТОРЫ Н+, К+-АТФазы)

ОМЕПРАЗОЛ

Билет 15

1. Фармакологические эффекты основные и побочные: определение, характеристика. Примеры. Виды медикаментозной терапии (фармакотерапии). Примеры.

1. Фармакологические эффекты лв.

ФЭ – конечные результат действия вещества на организм. Все эффекты делятся на две группы:

• Основные – те ради которых лекарственное вещество применяют в медицинской практике. Те эффекты которые обеспечивают лечебное действие. Их может быть несколько.

• Побочные – все другие эффекты, которые не являются основными. Как правило нежелательные эффекты которые развиваются в терапевтических дозах препаратов.

Виды фармакотерапии.

С какой целью препараты применяют:

• Этиотропная терапия – на причину болезни, возбудителя (самая эффективная)

• Патогенетическая – направленная на механизм развития патологии

• Симптоматическая – направлена на симптом болезни (высокая температура, диарея, обезвоживание, судороги и т.д.) – основной быть не может.

• Заместительная – направлена на замещение недостающего вещества в организме (инсулина, витаминов, гормонов).

2. Наркотические анальгетики. Классификация опиатных рецепторов и препаратов. Сравнительная характеристика и механизм болеутоляющего действия веществ. Показания для назначения. Побочное действие. Острое отравление. Лекарственная зависимость. Меры помощи и лечения. Конкурентные антагонисты морфина.

Анальгезия – утрата болевой чувствительности. Делят на две группы наркотические и ненаркотические. От группы местных анестетиков отличается общим действием на организм, а от средств для наркоза тем, что не «выключают» сознание.

Наркотические анальгетики.

Лекарственные средства, которые при повторном применении могут вызвать психическую и физиологическую зависимость, оказывают прямое дозозависимое болеутоляющее действие. По происхождению делят на:

1. Алкалоиды опия: морфин, кодеин, омнопон, морфилонг

2. Синтетические и полусинтетические препараты: промедол, фентанил, суфентанил

Характерные черты наркотических анальгетиков.

1. Сильная анальгетическая активность, способны купировать любую боль т.к. они действуют и на сами болевые рецепторы и на проведение импульсов и оказывают влияние на саму ЦНС.

2. Имеют особое влияние на ЦНС:

   • Способны вызывать эйфорию, при повторных применениях привыкание и зависимость

   • Зависимость формируется очень быстро, особенно к алкалоидам опия (особенно быстро у женщин и детей)

Применение.

По особым показаниям: сильные боли, способные вызвать развистие болевого шока, при травмах, ожогах, операциях, инфаркте миокарда, в онкологии. Антагонисты – налоксон, налтрексон они устраняют и анальгетический и токсический эффект.

Механизм действия.

Они связываются со специфическими рецепторами (опиоидными) и возбуждают их и прекращают продвижение болевого импульса т.к. прекращается ПД в ноцирецепторах. Рецепторы впервые были найдены в антиноциптивной системе (системе которая подавляет боль, в отличии от ноциптивной – которая воспринимает боль – рецепторы ноцицепторы). Раздражителями для ноцицепторов служит брадикинин, гистамин, серотонин, глютамат, ионы К – эти рецепторы не избирательны.

Эндогенными лигандами к опиоидным рецепторам относят энкефалины (лей-энкефалин, мет-энкефалин) они выполняют роль медиаторов к опиоидным системам. Наркотические анальгетики возбуждают опиоидные рецепторы подобно эндогенным лигандам.

Наркотические анальгетики снимают любую боль т.к. возбуждают опиоидные рецепторы не только на периферии, но и в ЦНС. Нарушается восприятие боли, переносимость боли и уменьшают эмоциональную окраску боли. Большое количество опиоидных рецепторов находится в ЖКТ.

Типы опиоидных рецепторов:

• μ(мю)-R – с ними связана анальгезия, эйфория, лекарственная заивсимость, угнетение дыхание, миоз, регулируют процессы памяти, аппетит

• δ(дельта)-R – анальгезия, гипотермия, цептральное гипотензивное действие, угнетение дыхания

• к(каппа)-R – анальгезия, седативное действие, психозомиметический эффект

• σ(сигма)-R

• ε(эпсилон)-R

Классификация наркотических анальгетиков.

По отношению к опиоидным рецепторам:

1. Агонисты опиоидных рецепторов (стимулируют все рецепторы):

   • Препараты алкалоидов опия: морфин, кодеин, омпомон, морфилонг

   • Синтетические препараты: фентанил, ремифентанил, промедол, пиритрамид

2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов: бупренорфин (бупрекс)

3. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (одни типы стимулируют (дельта и каппа), другие блокируют (мю)): пентазоцин, налбуфин, буторфанол (меньше побочных эффектов, медленнее развивается зависимость)

4. Антагонисты опиоидных рецепторов – это не анальгетики они вытестяют наркотические анальгетики из связи с рецепторами: налоксон, налтрексон

5. Анальгетики смешанного действия: трамадол

Трамадол: взаимодействует с опиоидными μ-рецепторами и нарушает нейрональный захват норадреналина и серотонина. Трамадол усиливает сегментарное и нисходящее серотонинэргическое тормозящее влияние на передачу болевых импульсов в задних рогах спинного мозга.

Характеристика наркотических анальгетиков.

За эталон берут морфин. Влияние на ЦНС:

• Аналгезия

• Эйфория

• Дисфория – пентазоцин, налорфин

• Седативный эффект (сознание не выключается), сонливость (сон беспокойный, богатый сновидениями)

• Угнетение дыхания (уменьшается чуствительность к СО₂ и ацидозу)

• Угнетение кашлевого центра: кодеин

• Гипотермия (в больших дозах) – угнетатется центр теплорегуляции, активируется центр теплоотдачи

• Подавляется выделение ФСГ, АКТГ, тестестерона

• Повышается выделение гормона роста, пролактина

• Стимулируется блуждающий нерв → брадикардия, бронхоспазм

• Возбуждение ядер глазодвигательного нерва – миоз

• Угнетение сосудодвигательног центра - снижение АД

• Угнетение рвотного центра, у 20% людец может возникунуть тошнота и ровта за счет стимуляции рвотных центров дна 4 желудочка

• Увеличивается выделение вазопрессина → увеличивается диурез

• Расширяются сосуды мозга из-за накопления СО₂ → увеличение внутричерепного давления

Экстрацеребральные эффекты:

• Повышение тонуса бронхиальных мышц

• Спазм желче- и мочевыводящих путей

• Повышение тонуса сфинктеров ЖКИ и МВЛ

• Влияние на кишечник: увеличивается тонус гладкой мускулатуры, уменьшается перистальтика, увеличивается всасывание воды, уменьшается секреция pancreas → развивается обстипация (запор)

• Подавление рефлексов на дефекацию и мочеиспускание: морфин

• Расширение сосудов кожи

Синтетические наркотические анальгетики.

Переносятся легче, практически не угнетают дыхание, меньше развивается эйфория, зависимость. Не вызывают повышение тонуса гладких мышц внутренних органов.

Применение синтетических анальгетиков.

Нейролептанальгезия – вид обезболевания, который достигается совместным введением нейролептиками короткого действия дроперидол + наркотический анальгетик короткого действия фентанил = «Таламонал». Это позволяет проводить кратковременные оперативные вмешательства.

Атаралгезия – соединяют транквилизатор диазепам + наркотический анальгетик фентанил.

Фентанил: в 300 раз вильнее морфина, действует кратковрменно 20-30 минут. Выражено угнетает дыхание, но длится это секунды. Вызывает спастическое сокращение межреберных мышц.

Противопоказания ко всем наркотикам.

• Дети до года до 3 лет по жизненным показаниям, беременность, старческий возраст

• Высокое внутричерепное давление

• Эпилептический статус

• Бронхиальная астма

• Алкогольная интоксикация

Острое отравление НА.

• Выраженное угнетение сознания

• Угнетение дыхания

• Снижение АД

• Снижение температуры

• Сужение зрачков

• Клонико-тонические судороги

Лечение: симптоматическая терапия+налоксон

Хроническое отравление.

• Снижение умственной и физической работоспособности

• Снижение чувствительности R кожи, слизистых

• Исхудание, жажда, запоры

Лечить налоксоном нельзя!

3 Найти противопротозойные Противоглистные средства. Классификация. Фармакодинамика и сравнительная характеристика препаратов. Принципы применения. Выбор адекватных средств для дегельминтизации. Побочное действие препаратов.

Антигельминтные средства предназначены для лечения гельминтозов, заболеваний вызванных паразитическими червями (гельминтами).Различают кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть круглые чкрви(нематоды), а также плоские черви- ленточные(цестоды) и сосальщики(трематоды).

Классификация по химической структуре.

• Производные бензимидазола( левамизол,мебендазол)

• Изохинолина(празиквантель)

• Салициланилида (никлозамид)

• Этаноламина(нафтамон)

• Соли пеперазина

По механизму действия.

• Нарушающие функцию нервно-мышечной системы у круглых червей( пирантел, пиперазин)

• Парализующие нервно- мышечную систему преимущественно у плоских червей и разрушающие их покровные ткани (празиквантель)

• Действующие преимущественно на энергетические процессы гельминтов( левамизол, мебендазол)

• Клеточные яды(четыреххлористый этилен)

По преимущественному действию на определенные классы.

• Противонематодные

• Противоцестозные

• Противотрематодные

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КИШЕЧНЫХ НЕМАТОДОЮВ

К наиболее часто встречаемым нематодозам относятся аскаридоз энтеробимоз и трнхоцефалез.

Препаратами выбора при лечении кишечных нематодоэов являются мебендазол, левамизол, пирантел. Применяют также абендазол. тиабендазол. пиперазин,

МЕБЕНДАЗОЛ (вермокс). Является высокоэффективным противоглист­ным средством с широким спектром противонематодной активности. Наиболее эффективен при трихоцефалеэе, энтеробноэе и аскаридозе. Может также при­меняться при других нематодозах (аикилостомидозе, стронгилоидозе некото­рых кишечных цестодозах (тениозе) и смешанных инвазиях. В больших дозах используют при внекишечных гельминтозах - трихиннелезе и эхинококкоэе.

Фармакокинетика. Плохо всасывается в ЖКТ (5-10%), выводится пре­имущественно в неизмененном виде с фекалиями,

Механизм действия Препарат избирательно нарушает синтез цитоплазматического тубулииа гельминтов, угнетает усвоение глюкозы и тормозит об­разование в их организме АТФ. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид, анкилостом.

Альбендазол( немозол)Препарат широкого антигельминтного действия.Наиболее эффективен для нематод и цестод.

Фармакокинетика.Лучше всасывается в кишечнике, проникает через ГЭБ, внутрь личиночных кист.

Применяют при нематодозах, аскаридозе, трихинеллезе.

Левамизол.Имеет узкий спектр активности. Применяют при аскаридозе, анкилостомидозе и трихостронгилоидозе.

Механизм действия связан с угнетением фумаратредуктазы и нарушением образования АТФ у гельминтов, что приводит к параличу скелетной мускулатуры гельминта.

Средства для лечения кишечных цестодозов.

Основными препаратами являются празиквантель и никлозамид(фенасал), при тениозе применяют мебендазал. Резервные препараты – трихлорофен и аминоакрихин.

Никлозамимд( фенасал) .Активное средство при кишечных цестодозах :тениаринхозе, инвазии бычьим цепнем, дифиллоботриозе (инвазии широким лентецом)

Механизм действия.

Препарат блокирует окислительное фосфолирирование у цестод и парализует их, а также снижает устойчивость гельминтов к действию на них протеолитических ферментов жкт.

Празиквантель (азинокс).Препарат широкого антигельминтного действия. Он высоко эффективен при кишечных цестодозах и внекишечных гельминтозах.

Механизм действия. Празиквантель Повышает проницаемость клеточных мембран паразитов, для ионов кальция, что вызывает сокращение мускулатуры паразитов, переходящее в спастический паралич.

Для лечения кишечного трематодоза используют празиквантель.

Средства для лечения внекишечных гельминтозов

Возбудителями внекишечных гельминтозов чаще всего являются сосальщики , а также микрофилярии( нематоды)При трематодозах препаратом выбора является тразиквантель..Для лечения внекишечных гельминтозов применяют также альбендазол.

Диэтилкарбамазин.

В основном применяется для лечения филяриатозов разной локализации- системных инвазий нитевидными нематодами.

Билет 16