3.Противогистаминные, фармакокинетика, фармакодинамика. Сравнит хар-ка н -рецепторов разных поколений. Применение возм осложнения.

Противоаллергические лекарственные средства.

Реакции немедленного типа ( возникают через минуты или часы, обусловлены взаимодействием АГ с АТ. Играют роль БАВ, высвобождающиеся из тучных клеток и базофилов – гистамин, брадикинин, «медленно реагирующая субстанция анафилаксии» (МРСА), серотонин и др. Проявления: крапивница, отек Квинке, ринит, бронхоспазм, анафилактический шок и др.

Реакции замедленного типа связаны с клеточным иммунитетом, зависят от присутствия сенсибилизированных Т-лимфоцитов. Медиаторы: интерлейкин 2, лимфотоксин и др. К ним относятся контактный дерматит, реакции отторжения трансплантата, аутоиммунные заболевания (ревматизм, СКВ, ревматоидный артрит и др.)

Классификация.

1. Препараты применяемые при аллергии немедленного типа

2. Препараты применяемые при аллергии замедленного типа

Препараты применяемые при аллергии немедленного типа

Ингибиторы дегрануляции тучных клеток.

Защищают клетки от разрушения. Кромогликат-натрия, недокромил-натрий, кетотифен – блокируют Н₁-рецепторы. Применяют для профилактики. Также применяют для этого глюкокортикоиды, препараты кальция.

Антигистаминные средства.

Гистаминовые Н₁-рецепторы играют важную роль в развитии аллергии, они локализуются во многих внутренних органах и их возбуждение приводит к расширению мелких артерий, повышению проницаемости сосудистой стенки, появлению зуда, бронхоспазму – за счет сокращения гладкой мускулатуры бронхов и развития отека слизистой бронхов)

Классификация.

1. Препараты 1 поколения: дифенгидрамин (димедрол), прометазин, клемастин, хлоропирамин (супрастин)

2. Препараты 2 цетиризин, лоратадин, эбастин и 3 поколения: фексофенадин, дезлоратадин

Препараты 1 поколения.

Наряду с антигистаминным обладают рядом побочных действий:

• Седативное – проникают через ГЭБ

• У детей возможны судороги

• Атропиноподобное действия – нарушение мочеиспускание, сухость во рту – угнетают МХР

• Противорвотное и противоукачивающее дейвстие – дименгидринат

• Местноанестезирующее действие – выражено у димендрола, пипольфена

• Толерантность – эффект ослабляется, необходимо чередовать каждые 2 недели

• Обладают коротким действием

Препараты 2 и 3 поколения.

• Обладают более выскоим сродством к Н₁-рецепторам.

• Дают быстрый эффект, действуют длительно.

• Практически нет седативного эффекта

• Толерантность не развивается

Побочные эффекты 2 и 3 поколения.

Обладают кардиотоксическим эффектом (вызывают АВ блокаду, нарушение ритма, гипертензию) + те которые у 1 поколения, но менее выражены.

Функциональные антагонисты медиаторов аллергии.

Вызывают эффеты противоположные гистамину. Используют для купирования приступов выброса гистамина.

1. Адреномиметики: адреналин, изадрин, сальбутамол

2. Метилксантины: теофиллин, эуфиллин

3. М-холиноблокаторы: ипратропия бромид

Билет 11