3. Клинико – фармакологическая характеристика местно – анестезирующих препаратов, используемых в стоматологии. Сосудосуживающие средства. Показания и противопоказания к применению.

В настоящее время в мировой клинической практике осуществляется выпуск более 100 местных анестетиков. Применение местных анестетиков обусловлено их избирательным действием и зависит от характера и длительности вмешательства, а также индивидуальных особенностей пациента.

Для местной анестезии в стоматологии применяют следующие препараты.

Новокаин,длительное время признававшийся эталоном местного анестетика. Для инфильтрационной анестезии рекомендованы 0,25—0,5 % растворы препарата, для проводниковой — 1—2 % растворы. С целью усиления и увеличения продолжительности анестезирующего эффекта к растворам новокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 мл на 5—10 мл раствора анестетика). При повышенной чувствительности к новокаину отмечаются головокружение, слабость, артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние. Разрушение новокаина в организме происходит при воздействии

холинэстеразы.

Тримекаин (синонимы: мезокаин, тримекаино-гидрохлорид) — один из амидов ароматических аминов. Анестезирующая активность тримекаина в 3 раза выше, а токсичность в 1,2—1,4 раза ниже, чем у новокаина. По сравнению с новокаином тримекаин оказывает более продолжительное действие. Для инфильтрационной анестезии применяют растворы: 0,1 % — до 1500 мл; 0,2 % — до 800 мл; 0,5 % — не более 400 мл;

1 % — до 100 мл; для проводниковой — 1—2 % растворы препарата в дозах 100 и 20 мл соответственно. В связи с тем, что тримекаин обладает поверхностно-анестезирующими свойствами, его можно использовать для аппликационной анестезии в виде 2—5 % раствора. Оптимальным вазоконстриктором для тримекаина является 0,1 % раствор адреналина.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к тримекаину. В случае возникновения реакции на его введение наблюдаются побледнение кожных покровов, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, болезненность в области инъекции и припухлость. Иногда развивается системная реакция на тримекаин: коллапс, судороги. В отличие от новокаина тримекаин лучше переносится больными, отдельные случаи анафилактических реакций обычно связывают с одновременным введением других препаратов, в частности антибиотиков.

Форма выпуска: порошок, 2% раствор в ампулах по 2 мл;

Хранение: список Б, в хорошо укупоренных банках или ампулах, в обычных условиях при комнатной температуре.

Лидокаина гидрохлорид— наиболее распространенный анестетик для региональной и инфильтрационной анестезии, относящийся к амидной группе. Препарат стойкий, переносит тепловые и химические воздействия. Лидокаина гидрохлорид оказывает сильное местноанестезирующее действие, анестезирующая активность его в 2—3 раза, а токсичность в 1,5—2 раза выше, чем у новокаина.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 % и 0,5 % растворы препарата, для проводниковой — 2 % раст-вор. Для поверхностной анестезии применяют 5 % лидо-каиновую мазь и 10 % аэрозоль лидокаина. В качестве вазоконстриктора используют

0,1 % раствор адреналина 0,05 — 0,1 мл на каждые 10 мл раствора анестетика.

Форма выпускался стоматологических целей: 2 % раствор в ампулах по 2 мл, 5 % лидокаиновая мазь и 10 % аэрозоль лидокаина.

Хранение: список Б, в защищенном от света месте.

Ксилокаин— анестетик амидной группы, широко применяется для региональной анестезии. Препарат стойкий, хорошо переносит тепловые воздействия.

Коксикаин характеризуется непродолжительным периодом скрытого действия, хорошей проницаемостью, значительной длительностью и глубиной анестезии. Аллергические реакции практически отсутствуют.

Мепивакаин(карбокаин, скандикаин) — анестетик амидной группы, по силе действия близок к ксикаину, но токсичнее его. Препарат используют в виде 2 % или 3 % раствора. В отличие от известных анестетиков не вызывает расширения сосудов, медленно адсорбируется. Продолжительность действия мепивакаина больше, чем ксикаина, в то же время он уступает ему в скорости инактивации, т.е. имеет замедленный метаболизм. При применении препарата необходимо избегать передозировок во избежание развития токсической реакции. Мепивакаин легко проникает через мембрану клетки, обладает способностью «химического турникета», задерживаясь в тканях, пролонгирует действие анестезии, при этом отпадает необходимость во введении вазоконстриктора.

Мепивакаин можно применять для эпидуральной и проводниковой анестезии.

Бупивакаин(маркаин, карбостезин). По структуре близок к мепивакаину. По глубине и продолжительности действия превосходит известные местные анестетики. Анестезирующая активность в 4—6 раз, а токсичность в 4_7,5 раза выше, чем у новокаина.

Длительность анестезирующего эффекта бупивакаи-на при инфильтрационной анестезии до 12 ч., при проводниковой — более 13 ч. (Конобевцев О.Ф., 1985 г.). В клинической практике применяют 0,5 % и 0,75 % растворы анестетика в количестве не более 175 мг. Оптимальным ва-зоконстриктором для буливакаина является адреналин в соотношении 1:200 000. Противопоказания к применению бупивакаина, меры предосторожности и осложнения та­кие же, как и для лидокаина, мепивакаина, ксикаина.

Форма выпуска: растворы указанной выше концентрации в карпулях по 1,8 мл или во флаконах по 50 и 100 мл. Хранение: список Б.

Скандикаин(один из аналогов мепивакаина) в ряде стран применяется под названием карбокаин. Препарат представляет собой хлоргидрат диметиланилида N-метил-пипекольной кислоты, оказывает слабое сосудосуживающее действие, обладает редким для анестезирующих средств свойством оказывать локально-региональное действие. Скандикаин оказывает более сильное действие, чем прокаин (новокаин). Токсичность его ниже, чем литнока-ина, а анестезирующий эффект наступает быстрее. Раствор скандикаина 3 % (без адреналина) содержит: скандикаина 0,054 г и изотонического раствора хлорида натрия 1,8 мл; 2 % раствор (с норадреналином) 0,036 г скандикаина; 18 мкг битартрата 1 — норадреналина; 1,8 мл изо­тонического раствора хлорида натрия; 2 % раствор (с адреналином) 0,036 г скандикаина; 18 мкг адреналина; 1,8 мл изотонического раствора хлорида натрия.

При применении скандикаина реакции в месте инъекции практически не возникают. Скандикаин не содержит группы парамина, что полностью исключает риск возникновения аллергии у пациентов, у которых отмечается повышенная чувствительность к аллергенам этой группы.

Показания к применению: 3 % раствор скандикаина, не оказывающий сосудосуживающего действия, применяют для проводниковой анестезии при оперативных вмешательствах у больных, в анамнезе у которых имеются диабет и гипертоническая болезнь, 2 % раствор (с норадрена-лином) — при проводниковой анестезии у больных с пороками сердца (последствия ревматизма), 2 % раствор (с адреналином) — при продолжительных вмешательствах.

Септокаин(прокаин-тетракаин). Преимущество этого соединения заключается в сильном анестезирующем действии. Состав септокаина: 36 мг хлоргидрата прокаина, 2,7 мг хлоргидрата тетракаина, 180 мкг битартрата норад-реналина, 1,8 мл протонического раствора хлорида натрия.

Благодаря присутствию норадреналина сосудосуживающее действие препарата сопровождается гемостазом, менее резким и более длительным по сравнению с тем, который вызывают анестезирующие вещества, содержащие адреналин.

Показания к применению:сложное удаление зубов, ампутация и экстирпация пульпы, операции на пораженных тканях, сложная обработка кариозных полостей.

Противопоказания:аллергия на анестезирующие препараты аминной группы. Все анестетики с сосудосуживающим действием противопоказаны больным с тяжелой формой диабета в стадии субкомпенсации, с гипертонической болезнью, с нарушением коронарного кровообращения, с пороками сердца, с сердечно-сосудистыми нарушениями и последствиями ревматоидного артрита, прошедших курс лечения транквилизаторами.

Ультракаин (артикаин, септонест, альфакаин). Амидное производное тиофена. Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Действует быстрее лидокаина, обладает высокой диффузионной способностью и степенью связывания с белками, низкой жирорастворимостью. Оказывает сосудорасширяющее действие, применяется в комбинации с вазоконстрикто-рами, добавляемыми в минимальных концентрациях.

Аллергические реакции на артикаин встречаются достаточно редко. Артикаин хорошо проникает в ткани. Липофильность артикаина меньше, чем у других амидных анестетиков, однако низкая токсичность в сравнении с лидокаином и мепивакаином позволяет использовать 4% раствор препарата, обладающий наиболее высокой анестезирующей активностью. Подобные преимущества артикаина позволяют применять его у детей, беременных и пожилых пациентов.

Продолжительность действия местных анестетиков.

Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных стоматологических вмешательств.

По продолжительности действия местноанестезирую щие препараты подразделяются на анестетики:

— короткого действия (новокаин);

— среднего действия (тримекаин, лидокаин, мепива-каин,артикаин);

— длительного действия (бупивакаин, этидокаин).

Стандартный 2% раствор лидокаина с адреналином 1:100 000 обеспечивает достаточную для большинства стоматологических амбулаторных вмешательств длительность анестезии. Немногим более длительным действием обладает раствор мепивакаина с левонордефрином 1:20 000, что обусловлено меньшими сосудорасширяющими свой ствами данных препаратов. 4% раствор артикаина с адреналином 1:200 000 обладают также достаточной по длительности анестезирующей активностью, а повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 позволяет пролонгировать действие препарата.