Полімери спрямованої біологічної дії

Роль полімерів у медицині у фармацевтичному аспекті поки що не­велика. До речовин, які надходять в організм, тим більше до таких, що повинні в розчиненому вигляді потрапити в кров, лімфу, міжклітинні та клітинні порожнини і можуть досягти будь-якої частини тіла, ставлять­ся дуже жорсткі вимоги.

Полімери застосовуються як фармакологічні (терапевтичні) препарати у вигляді ліків або компонентів лікарських форм і композицій.

Найбільш загальною властивістю полімерів є:

• їхня розчинність у воді;

• водно-сольових розчинах;

• у біологічних (шлунковий і кишковий соки, лімфа, плазма) середовищах.

Проведення лікарських сполук у полімерний стан дозволяє:

• на більш тривалий час затримати ліки в організмі, тобто пролонгу­вати його дію;

• направити у визначені органи і тканини;

• одержати такі лікарські форми речовин, у яких раніше вони не могли застосовуватися, наприклад: лікарські речовини перевести в розчинні або, навпаки, ін'єкційні препарати перетворити в пероральні, що застосовувалися як таблетки, або порошки — в ін'єкційні (ампульні).

Найбільш широкі масштаби має застосування водорозчинних високомолекулярних речовин як крово- або плазмозамінників.

Кровозамінники за лікувальними функціями, які ними виконуються, поділяють на три головні групи:

1. протишокові;

2. дезінтоксикаційні;

3. препарати парентерального харчування.

Відповідно відрізняються і деякі вимоги до полімерних речовин. Як препарати протишокової дії можна використовувати полімери з достатньо високою молекулярною масою (оптимально ЗО 000-60 000), що забезпечує тривале перебування полімеру в організмі для відновлення гемодинаміки.

Дезінтоксикатори ефективні при порівняно низькій молекулярній масі (10 000-20 000), тому що вони повинні швидко виводитися з організму і виносити токсичні речовини.

Для препаратів третьої групи цей показник не регламентується, тому що вони в організмі розщеплюються й асимілюються (установлюються).

Пролонгатори. Дію ряду лікарських речовин можна продовжити, якщо їх вводити в розчини разом із полімерами. Як такі розчини використовують кровозамінники (поліглюкін, полівінілпіролідон, полівініловий спирт та ін.). Чим вище молекулярна маса полімеру, тим триваліше діють такі препарати. При цьому поліпшується розчинність і знижуються токсичність і побічні дії лікарських речовин.

Дія полімерів, які пролонгують, може бути посилена, якщо використовувати полімери, що мають функціональні групи: у цьому випадку можуть утворюватися тривкі сполуки типу комплексів або солей. Для їхнього одержання використовують полівінілпіролідон, крохмаль, полівініловий спирт, поліетиленгліколь і сополімери. Найбільш відомі ком­плекси полімерів з йодом, що мають високу бактерицидну активність. Їх застосовують як у вигляді водяних розчинів, так і у вигляді гелів, плівок, ниток. Препарат йодіол — 10 % водяний розчин йодного комплексу полівінілового спирту, що знайшов широке застосування в ме­дицині й ветеринарії.

Полімерні лікарські речовини. Біологічною активністю, властивос­тями терапевтичних чинних препаратів володіє і ряд полімерів, у струк­турі яких немає спеціально введених лікарських сполук. До таких по­лімерів можна віднести і плазмозамінники, оскільки вони також здійсню­ють лікувальні функції (лікування шоку, опікової хвороби та ін.).

Полімери і сополімери з кислотними функціональними групами ефективні в боротьбі з вірусними захворюваннями. У цьому випадку дія полімерів полягає як у стимулюванні вироблення в організмі особливої захисної речовини білкової природи — інтерферону, так і в безпо­середній інактивації вірусів. Як такі противірусні та інтерферогенні препарати випробовуються полімери і сополімери насичених карбоно­вих і сульфонових кислот, малеїнового ангідриду й ін.

Для синтезу полімерних лікарських препаратів можна використо­вувати практично будь-які водорозчинні полімери з функціональними групами (альдегідними, кислотними, амінними та ін.), сополімери вінілпіролідону або вінілового спирту, окислені або модифіковані іншим представником декстрини, крохмаль, целюлозу та ін.

Проведення полімерних лікарських сполук в організмі, їхня ефек­тивність, специфічність дії і можливості застосування вивчаються в ос­новному в експериментах на тваринах.

Полімер, який використовується як ліки, наприклад, плазмозамінники або терапевтичні препарати, залишається в організмі більш-менш тривалий час і зрештою повинний виводитися в зміненому або деструктованому вигляді. Полімери з молекулярною масою до 12 000 виводяться практично повністю за декілька годин.