2. Классификация цефалоспоринов. Спектр антибактериального действия поколений цефалоспоринов.

Парентеральные формы

I цефазолин* (кефзол, рефлин, атрацеф)

цефалоридин (цепорин)

цефалотин (кефлин)

цефапирин (цефатрексил, цефадил)

цефрадин (сефрил, велоцеф)

II цефуроксим* (зинацеф, кетацеф)

цефамандол (мандол, лекацеф)

цефоницид

цефоранид

цефокситин** (тифокс, мефоксин)

цефотетан**

III цефотаксим* (клафоран, оритаксим)

цефтриаксон (роцефин, лонгацеф)

цефоперазон (цефобид), сульперазон

цефтазидим (фортум, мирацеф)

цефоменоксим (тацеф)

цефтизоксим (эпоциллин)

цефодизин (модевит)

лактамоксеф** (моксалактам)

цефметазол**

IV цефепим* (максипим)

цефпиром (кейтен)

Пероральные формы***

I цефалексин (кефлекс, оспексин)

цефадроксил (дурацеф, цефадур)

цефрадин

цефпрозил

II цефаклор (цеклор, альфацет)

цефуроксим аксетил (зиннат)

цефотиам гексетил лоракарбеф

III цефиксим (цефопан, трицеф)

цефтибутен (цедекс)

цефподоксим проксетил

цефетамет пивоксил

цефдинир

цефроксадин

IV пероральных форм нет

* первым в каждой генерации обозначен препарат-прототип (и все последующие препараты данного поколения имеют спектр свойств препарата-прототипа)

** цефамицины в теории действуют и на бактероиды (резистентные анаэробы)

*** пероральные формы следует широко использовать как эффективные АБ широкого спектра в амбулаторной практике, а также в терапии «переключения» с парентеральных форм

Смещение спектра антимикробной активности цефалоспоринов (по P.Periti, 1996): от I к IV поколению идёт смещение спектра от грам(+) к грам(-) микробам, появляется антианаэробная активность.

	I	II	III	IV
грам(+) микробы	++++	+++	+	++
грам() микробы	+	++	+++	++++
анаэробы	-	-/+	+	++

Спектр антибактериального действия поколений цефалоспоринов.

I Действуют на «домашнюю» грам(+) флору (преимущественно на Staphylococcus, Streptococcus, Neisseriae – кроме энтерококков и MRS), а также на некоторые грам() палочки (Salmonella, Shigella, некоторые штаммы E. coli и Proteus) и анаэробные кокки.

Применяются при «домашней» грам(+) инфекции (патология респираторная и ЛОР-органов, кожи, условно чистые небольшие операции) при условии отсутствия повторных курсов АБТ в анамнезе.

II Спектр действия: грам(+) и грам() «домашняя» инфекция.

Помимо спектра ЦС I включает -лактамазапродуцирующие штаммы, резистентные к пенициллинам и ЦС I.

Применяются практически в тех же случаях, что и ЦС I. В комбинации с аминогликозидами обеспечивают перекрытие широкого спектра.

III Широкий СД, включая грам() «госпитальную» инфекцию.

В спектр включена КЭС-группа (в т.ч. -лактамазапродуцирующие штаммы), многие анаэробы (в т.ч. отдельные штаммы B. fragilis). НГОБ чувствительны только к цефтазидиму и цефперазону.

Применяются как стартовые АБП при тяжелой инфекции (гнойный менингит, перитонит, сепсис) в условиях стационара. Не должны применяться при домашней инфекции и инфекции средней тяжести.

IV Весьма широкий СД. В отношении грам() «госпитальной» инфекции активность сравнима с фторхинолонами и карбапенемами.

Практически нет хромосомной -лактамазной перекрёстной устойчивости – действуют на многих проблемных грам(-) бактерий (НГОБ, КЭС-группа). При неклостридиальной анаэробной инфекции (бактероиды) рекомендуют всё же комбинировать с метронидазолом.

Применяются при отсутствии эффекта от проводимой в стационаре АБТ тяжелой инфекции на фоне дополнительных факторов риска (гипотрофия, нейтропения, ИВЛ, операция и др.).

Цефалоспорины не активны в отношении MRS (как и все остальные -лактам-ные АБ) и энтерококков.

Существует неписаное правило о применении ЦС в порядке возрастания их поколения, говорящее о неэффективности применения ЦС предыдущего поколения, если ранее применялся ЦС последующей генерации.