Фторхинолоны

Спектр активности: грам(+) кокки (кроме MRSA), грам(-) энтеробактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей), синегнойная палочка (ципрофлоксацин, левофлоксацин), внутриклеточные микроорганизмы (кампилобактеры, легионеллы, хламидии, микоплазмы – левофлоксацин, моксифлоксацин); анаэробы (моксифлоксацин), микобактерии туберкулеза (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин).

Фармакокинетика: высокая биодоступность при приеме внутрь; хорошо проникают в различные органы и ткани, создавая высокие внутриклеточные концентрации; длительный T_1/2, что дает возможность назначать их 1-2 раза в сутки.

Нежелательные реакции. Диспептические реакции. Редко: удлинение интервала QT, фотосенсибилизация (ломефлоксацин, спарфлоксацин), тендиниты, артропатии. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, в связи с торможением у плода развития хрящевой ткани. Фторхинолоны запрещены для применения у детей.

Лекарственные взаимодействия. Нарушение всасывания фторхинолонов в ЖКТ при одновременном применении вызывают: антациды, содержащие Са, Mg,Al(на 80-90%); цитопротекторы (сукральфат); препараты, содержащие железо и цинк. Ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин тормозят метаболизм теофиллина, кофеина и непрямых антикоагулянтов. Риск разрыва сухожилий при сочетании с глюкокортикоидами.

Показания к применению. Обострение хронического бронхита, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальные, тазовые инфекции и кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, холера), сепсис, гонорея, сибирская язва. В стоматологии применение фторхинолонов ограничено. Чаще используется ципрофлоксацин (реже офлоксацин). В качестве альтернативного препарата может применяться при челюстном остеомиелите синегнойной этиологии, абсцессах, флегмонах, лимфаденитах и др.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН является "золотым стандартом" фторхинолонов. Биодоступность 80%. Частично метаболизируется в печени. T_1/24-6 ч.

ОФЛОКСАЦИН по сравнению с ципрофлоксацином более активен против хламидий, но слабее действует на синегнойную палочку. Имеет высокую биодоступность 95-100%. T_1/25-7 ч.

ПЕФЛОКСАЦИН по активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Биодоступность около 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T_1/29-13 ч.

НОРФЛОКСАЦИН применяется только внутрь, в основном, при инфекциях мочевыводящих путей.

Для хинолонов IIIпоколения характерна более высокая, чем у хинолоновIIпоколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм) – наиболее частых возбудителей инфекций дыхательных путей. Поэтому их иногда называют«респираторными хинолонами».

ЛЕВОФЛОКСАЦИН – основной представитель хинолонов IIIпоколения, являющийся левовращающим изомером офлоксацина. Имеет высокую биодоступность около 100%.T_1/26-8 ч. Применяется при остром синусите, обострении хронического бронхита, внебольничной и нозокомиальной пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

Отличительной особенностью хинолона IVпоколения МОКСИФЛОКСАЦИНА является высокая активность против неспорообразующих анаэробов, включаяB. fragilis. По действию на респираторные патогены он превосходит хинолоны предыдущих поколений. Биодоступность при приеме внутрь – 90%,T_1/212-13 ч. Показания к применению такие же, как у левофлоксацина.