Показания к применению в стоматологии:

• Для уменьшения психоэмоционального напряжения, чувства страха перед визитом к стоматологу;

• В качестве премедикации перед местной анестезией или общим обезболиванием;

• Как компонент общего обезболивания;

• Для купирования спазма лицевых мышц, связанного с нарушением прикуса и поражением височно-нижнечелюстных суставов;

• Для оказания неотложной помощь при судорожном синдроме.

Классификация.Существует несколько классификаций анксиолитиков в зависимости от особенностей их действия, химической структуры и т.д.

В зависимости от химической структуры анксиолитики подразделяются на производные бензодиазепина – наиболее многочисленная, эффективная и часто применяемая группа и производные других химических структур (табл. 18.1). Их можно также разделить на собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, флюнитразепам, мидазолам, золпидем и др.), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.). Выделяют препараты длительного действия (например, диазепам, феназепам, нитразепам), средней длительности действия (хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам, алпразолам и др.) и короткого действия (мидазолам, триазолам).

Согласно классификации Д.А. Харкевича, по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы:

• агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.);

• агонисты серотониновых рецепторов (буспирон);

• вещества разного типа действия (бенактизин и др.).

Таблица 18.1. Классификация транквилизаторов в зависимости от структуры.

Бензодиазепины	Диазепам, хлордиазепоксид, нитразепам, феназепам, оксазепам, лоразепам, флунитразепам
Триазолобензодиазепины	Алпразолам, триазолам, мадизопам
Гетероциклические	Бротизопам
Производные дифенилметана	Бенактизин, гидроксизин
Гетероциклические производные (пропандиола)	Бусперон, зопиклон, клометизол, геминеврин, золпидем
Разного строения	Гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут)

Механизм действия.

Основные транквилизаторы – бензодиазепины связываются со специфическими рецепторами (бензодиазепиновыми), расположенными на мембранах нейронов, и увеличивают чувствительность ГАМКА-рецептора к его медиатору. Благодаря этому усиливается тормозящее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов во всех отделах ЦНС. В зависимости от дозы бензодиазепины оказывают угнетающее влияние на ЦНС разной степени выраженности: от слабого седативного до снотворного, а при передозировке – до комы.

Транквилизаторы других химических групп также способны связываться с ГАМК-рецепторами в лимбической системе. Фенибут воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Некоторые препараты влияют на центральные гистаминовые рецепторы Н1-типа. Производные дифенилметана активно влияют на холинергические системы мозга, в связи, с чем их называют также центральными холинолитиками. Производные пропандиола выраженного влияния на бензодиазепиновые и холинергические рецепторы не оказывают.

Некоторые препараты оказывают ингибирующий эффект на полисинаптические рефлексы и передачу по вставочным нейронам и в высоких дозах могут подавлять проведение по нейромышечному синапсу, за счет чего вызывают миорелаксирующее действие.

Основные терапевтические эффекты. Традиционно у транквилизаторов выделяют 6 основных эффектов, выраженность каждого из которых и их соотношение у разных препаратов варьируют в широких пределах.

Седативноедействие заключается в подавлении реакции на постоянные раздражители со снижением уровня спонтанной активности и мышления.

Анксиолитическоеили транквилизирующее (успокаивающий) действие проявляется уменьшением тревоги, страха, эмоциональной напряженности.

Миорелаксантное(центральное миорелаксантное) действие может рассматриваться как положительный клинический эффект при применении анксиолитиков для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, а также при мышечных спазмах и при общей анестезии, однако нередко возникающее ощущение слабости, вялости, усталости лимитирует использование транквилизаторов.

Снотворноеили гипнотическое действие в виде уменьшения длительности периода засыпания, количества пробуждений и увеличения общей продолжительности сна в зависимости от применяемой дозы присуще всем бензодиазепинам, но особенно – препаратам с коротким Т1/2.

Вегетостабилизирующеедействие заключается в регулировании деятельности вегетативной нервной системы; оно используется для купирования нейровегетативных проявлений тревоги и диэнцефальных кризов.

Противосудорожноедействие проявляется в дозах, не вызывающих глубокое подавление функции ЦНС, т.е. при сохранении умственной и физической активности, и развивается, благодаря непосредственному подавлению судорожной активности ЦНС.

Имеется еще, по крайней мере, 2 важных терапевтических эффекта, используемых при проведении обезболивания.

1. потенцирование действия наркотических и ненаркотических анальгетиков.

2. антеградный амнестический эффект, то есть ослабление кратковременной (оперативной) памяти и затруднение вспоминания событий, произошедших во время действия препарата; достигается при парентеральном введении бензодиазепинов с целью премедикации.

У некоторых анксиолитиков можно выделить дополнительные эффекты:

• психостимулирующий и тимоаналептический;

• антифобический.