Фармакодинамика амп

Фармакодинамика АМП характеризует действие на микроорганизм, представляющий мишень для АМП. Это отличает АМП от других ЛС, действующих на специфические рецепторы человеческого организма. Эффект зависит от спектра и степени активности АМП в отношении того или иного вида микроорганизмов. Количественным выражением активности АМП является его минимальная подавляющая концентрация (МПК): чем она меньше, тем более активен АМП.

В последние годы трактовка фармакодинамики АМП расширилась. Она предполагает взаимоотношение между концентрациями препарата в организме и его антимикробной активностью, а также между временем поддержания концентрации препарата и его активностью, поэтому выделяют две группы антибиотиков: (1) сдозо-зависимойи (2)время-зависимой антимикробной активностью.

Для первой группы (аминогликозиды, фторхинолоны), степень гибели бактерий прямо коррелирует с концентрацией антибиотика в сыворотке крови, поэтому целью режима дозирования является достижение максимально переносимой концентрации препарата.

Для второй группы, например, -лактамов, важным является длительное поддержание концентрации на относительно невысоком уровне (в 4–5 раз выше МПК). Повышение концентрации не влияет на эффективность терапии. Режимы дозирования должны быть направлены на поддержание в сыворотке крови и очаге инфекции концентрации, в 4-5 раз превышающей МПК. Достаточно, чтобы она сохранялась в течение 40–60% временного интервала между введениями.

По типу действиявыделяют АМП, вызывающие гибель микроорганизма - бактерицидное фунгицидное, вирицидноедействие и приостанавливающие размножение микроорганизма – бактериостатическое, фунгистатическое, виристатическоедействие. Одни и те же АМП могут обладать и «цидным», и «статическим» действием. Это определяется видом микроорганизма, концентрацией АМП и длительностью экспозиции. Так, ванкомицин в отношении стрептококков оказывает бактериостатическое действие, а в отношении стафилококков — бактерицидное.

Тип действия имеет значение при выборе АМП в различных клинических ситуациях. Бактерицидные АМП являются препаратами выбора при тяжелых инфекциях или у пациентов с нарушениями иммунитета: сепсис, менингит, эндокардит, тяжелые инфекции головы и шеи и др.

Фармакокинетика амп

Из фармакокинетических характеристик АМП наиболее важными являются способность проникать в очаг инфекциии создавать в нем концентрации, достаточные для «цидного» или «статического» действия. Поэтому антимикробная активность препаратаin vitro, отображением которой является величина МПК, является только ориентиром для обеспечения клинической и микробиологической эффективности.

Для АМП, которые принимаются внутрь, важнейшее значение имеет такой параметр как биодоступность (F), т.е способность проникать в системный кровоток. Например, предпочтение при приеме внутрь отдается амоксициллину (биодоступность 75-80%), нежели ампициллину (40%). Биодоступность не является неизменным параметром и, создавая современные лекарственные формы ее удается повысить. Например, если амоксициллин в таблетках или капсулах имеет биодоступность около 75–80%, то у специальной растворимой формы (Флемоксин солютаб) она превышает 90%.

Период полувыведения (T_1/2)влияет на кратность введения АМП. Учитывая, что большинство АМП выводится почками, у пациентов определяют креатинин сыворотки крови и рассчитывать его клиренс (КК) по формуле Кокрофта–Голта (Cockroft,Gault, 1976) у взрослых, и по формуле Шварца (Schwarz,1987) у детей.

КК (мл/мин) =	(140-возраст) х идеальная масса тела (кг)
	0,8 х креатинин сыворотки крови (мкмоль/л)

Для женщин = 0,85 х КК для мужчин