- •Оглавление Предисловие
- •Список сокращений и обозначений
- •Основные термины и понятия Введение
- •Раздел 1 Общие вопросы клинической фармакологии Глава 1 Предмет клинической фармакологии
- •Глава 2. Фармакодинамика.
- •2.1 Механизмы действия лекарственных средств.
- •Виды действия лекарств.
- •2.2. Изменение действия лекарственных средств при длительном применении
- •2.3. Дозирование лекарственных средств.
- •Глава 3. Фармакокинетика
- •3.1. Всасывание лекарственных средств
- •3.2. Основные пути введения лекарственных средств
- •Пресистемная элиминация
- •3.3 Распределение в организме, связь с белками
- •3.4. Биотрансформация лекарственных средств
- •3.5. Выведение лекарственных средств из организма
- •3.6 «Оригинальные» препараты и «генерики», биоэквивалентность лекарственных средств.
- •Глава 4. Взаимосвязь фармакодинамики и фармакокинетики. Зависимость эффекта от концентрации лекарства в плазме крови
- •Глава 5. Влияние различных факторов на действие лекарственных средств.
- •5.1. Особенности клинической фармакологии лекарственных средств у беременных, кормящих.
- •Лекарства и вскармливание грудным молоком.
- •5.2. Влияние возраста, сопутствующих заболеваний, курения, алкоголя на клиническую фармакологию лекарственных препаратов.
- •5.3. Влияние генетических факторов
- •Глава 6 Нежелательные действия лекарственных препаратов. Лекарственная зависимость
- •6.1. Нежелательные действия (эффекты) лекарственных препаратов
- •Классификация
- •Классификация по характеру течения
- •6.2. Лекарственная зависимость
- •Глава 7 Нежелательные действия лекарственных препаратов в стоматологии.
- •7.1 Нежелательные действия лекарственных препаратов в полости рта при системном применении.
- •7.2 Нежелательные действия при местном использовании лекарственных препаратов в стоматологии
- •Контрольные вопросы
- •Глава 8. Взаимодействие лекарств. Лекарства и пища.
- •8.1. Взаимодействие лекарственных средств
- •Виды взаимодействия лекарственных средств
- •Фаза распределения.
- •Метаболизм.
- •Выведение.
- •Фармакодинамическое взаимодействие
- •8.2. Взаимодействие лекарств и пищи.
- •Контрольные вопросы
- •Глава 9. Доклиническая и клиническая оценка лекарственных средств.
- •9.1 Доклинические испытания.
- •9.2 Клинические испытания. Требования к проведению клинических испытаний.
- •Этические и юридические основы клинических испытаний лекарственных средств
- •Методические основы клинических испытаний лекарственных средств. Основные требования к дизайну и протоколу клинических исследований
- •Глава 11. Принципы фармакотерапии, основанной на доказательствах.
- •Формулировка вопроса
- •Выбор источников информации
- •Поиск результатов исследований (публикаций)
- •Анализ результатов исследований (публикаций)
- •Вторичные источники доказательной информации
- •Глава 12 Фармакоэпидемиология
- •Задачи фармакоэпидемиологических исследований.
- •Методы фармакоэпидемиологических исследований.
- •Описательные исследования.
- •Аналитические исследования.
- •Исследования использования лекарственных средств.
- •Глава Фармакоэкономика
- •Глава 13 Рациональное использование лекарственных препаратов. Этапы рациональной фармакотерапии
- •Глава 14. Лекарственный формуляр.
- •Раздел 2. Клиническая фармакология отдельных групп лекарственных препаратов. Глава 16. Средства для общей анестезии.
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Основные терапевтические эффекты
- •Фармакокинетика.
- •Нежелательные действия
- •Лекарственные взаимодействия
- •Клинические особенности применения анестетиков
- •Особенности клинического применения у различных категорий пациентов Применение при беременности.
- •Применение при лактации.
- •Применение у детей.
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 17. Средства для местной анестезии
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Основные терапевтические эффекты.
- •Фармакокинетика.
- •Нежелательные эффекты.
- •Лекарственные взаимодействия.
- •Клинические особенности применения местных анестетиков.
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 18. Седативные средства и антагонисты бензодиазепиновых рецепторов.
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Фармакокинетика.
- •Нежелательные действия.
- •Противопоказаниями применения бензодиазепинов являются:
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 19. Наркотические опиоидные анальгетики и антагонисты опиатных рецепторов
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Фармакокинетика.
- •Нежелательные действия
- •Лекарственные взаимодействия.
- •Противопоказаниями к применению опиоидов являются
- •Применение при беременности
- •Применение при лактации
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 20. Боль, анальгезия, анальгетики.
- •Типы боли и причины ее развития.
- •Глава 21. Нестероидные противовоспалительные средства.
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Механизм действия.
- •Основные терапевтические эффекты.
- •Фармакокинетика.
- •Нежелательные действия.
- •Клинические особенности применения нпвп.
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 22 Антигистаминные препараты
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 23 Глюкокортикостероиды
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Механизм действия.
- •Фармакокинетика.
- •Нежелательные действия.
- •Лекарственные взаимодействия.
- •Противопоказания к применению гкс
- •Клинические особенности применения гкс.
- •Виды (формы) терапии гкс:
- •Применение в стоматологии.
- •Тактика ведения стоматологических больных, получающих или ранее получавших гкс.
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 24 Иммунокорректоры.
- •Показания для применения в стоматологии
- •Механизм действия, фармакодинамические эффекты.
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 25 Препараты, влияющие на гемостаз.
- •25.1 Антикоагулянты, фибринолитики, антитромбоцитарные средства
- •Классификация
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Прямые антикоагулянты
- •Препараты
- •Непрямые антикоагулянты
- •Препараты
- •Антитромбоцитарные средства
- •Препараты
- •25.2 Антигеморрагические средства
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Классификация
- •Механизм действия
- •Фармакокинетика
- •Препараты
- •Контрольные вопросы
- •Глава 26 Антибактериальные, противогрибковые, противовирусные средства Показания к применению в стоматологии
- •Общие особенности антимикробных препаратов
- •Фармакодинамика амп
- •Фармакокинетика амп
- •Нежелательные лекарственные реакции амп
- •26.1 Антибактериальные препараты бета-лактамные антибиотики
- •Пенициллины
- •Природные пенициллины бензилпенициллин (пенициллин)
- •Феноксиметилпенициллин
- •Оксациллин
- •Ампициллин
- •Амоксициллин
- •Антисинегнойные пенициллины
- •Ингибиторозащищенные пенициллины
- •Амоксициллин/клавуланат
- •Ампициллин/сульбактам
- •Пиперациллин/тазобактам
- •Ампициллин/оксациллин
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины I поколения
- •Цефазолин
- •Цефалексин
- •Цефуроксим, цефуроксим аксетил
- •Цефалоспорины III поколения
- •Цефотаксим
- •Цефтриаксон
- •Цефтазидим
- •Цефоперазон, цефоперазон/сульбактам
- •Цефалоспорины IV поколения
- •Карбапенемы
- •Имипенем
- •Меропенем
- •Тетрациклины
- •Макролиды
- •Эритромицин
- •Нитроимидазолы
- •Метронидазол
- •Тинидазол, орнидазол
- •Сульфаниламиды и ко-тримоксазол
- •Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол/триметоприм)
- •Гликопептиды
- •Хинолоны и фторхинолоны
- •Фторхинолоны
- •Аминогликозиды
- •Хлорамфеникол
- •Особенности выбора антибиотиков при инфекциях полости рта, челюстно-лицевой области и шеи
- •Пульпит
- •Пародонтальные инфекции
- •Периодонтит
- •Буккальный целлюлит
- •Абсцессы, флегмоны лица и шеи
- •Некротический стоматит (язвенно-некротический гингиво-стоматит Венсана)
- •Острый одонтогенный верхнечелюстной синусит
- •Фурункул и карбункул лица и шеи
- •Лимфаденит в области лица и шеи
- •Актиномикоз
- •Особенности выбора антибиотиков при осложнениях инфекций лица и шеи
- •Одонтогенный абсцесс мозга
- •Антибиотикопрофилактика в стоматологии и хирургии лица и шеи
- •Особенности выбора антибиотиков в общеклинической практике Рожа
- •Инфекции после укусов человека, животных (кошки, собаки, крысы)
- •Острый средний отит
- •Противогриппозные препараты
- •Препараты с расширенным спектром активности
- •Антиретровирусные препараты (арп) Классификация
- •Фармакокинетика.
- •Химиопрофилактика парентерального заражения вич
- •26.3. Противогрибковые лекарственные средства Показания к применению в стоматологии
- •Препараты группы полиенов
- •Натамицин
- •Амфотерицин в
- •Липосомальный амфотерицин в
- •Флуконазол
- •Итраконазол
- •Препараты группы аллиламинов
- •Тербинафин
- •Контрольные вопросы
- •Глава 27 Антисептики и дезинфектанты Показания к применению в стоматологии
- •Определение фармакологической группы
- •Классификация.
- •Альдегиды
- •Нежелательные действия.
- •Препараты
- •Кислородсодержащие препараты
- •Препараты
- •Галогены и галогеносодержащие соединения
- •Соединения хлора
- •Препараты
- •Соединения йода
- •Нежелательные действия.
- •Препараты а) препараты элементарного йода
- •Б) органические соединения йода
- •Нежелательные действия.
- •Препараты
- •Поверхностно-активные вещества (пав)
- •Четвертичные аммониевые соединения
- •Препараты
- •Бигуаниды
- •Препараты
- •Гексагидропиридины
- •Фенолсодержащие препараты
- •Препараты
- •Красители
- •Характеристика отдельных препаратов:
- •Соли металлов
- •Препараты
- •Кислоты
- •Препараты
- •Глава 28 Витамины
- •Глава 29 Средства, влияющие на костную ткань. Препараты кальция и фтора.
- •29.1 Препараты кальция
- •Механизм действия и основные терапевтические эффекты.
- •Противопоказания.
- •Препараты
- •29.2 Препараты фтора
- •Показания к применению в стоматологии:
- •Механизм действия и основные терапевтические эффекты.
- •Фармакокинетика.
- •Побочные действия и токсичность.
- •Противопоказания.
- •Лекарственные и пищевые взаимодействия.
- •Клиническое применение
- •Контрольные вопросы.
Цефтазидим
Отличия от цефотаксима: высокая активность против P. aeruginosa; слабее действует на грам(+) кокки (стрептококки, стафилококки); более длительныйT1/2- 2 ч.
Показания к применению. Нозокомиальные, включая синегнойную, инфекции.
Цефоперазон, цефоперазон/сульбактам
Отличия от цефотаксима: действует на синегнойную палочку; выводится из организма с желчью и мочой (не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности); хуже проникает через ГЭБ; T1/2– 2 ч; может вызывать гипопротромбинемию; обладает дисульфирамоподобным эффектом.
Показания к применению. См. цефотаксим (кроме менингита и гонореи).
Таблица 26.5. Сравнительная характеристика цефотаксима, цефтриаксона, цефтазидима и цефоперазона
|
|
Цефотаксим |
Цефтриаксон |
Цефтазидим |
Цефоперазон |
|
Спектр активности |
|
|
|
|
|
S. aureus |
+++ |
+++ |
+ |
++ |
|
S. pneumoniae |
+++ |
+++ |
+ |
++ |
|
P. aeruginosa |
|
|
+++ |
++ |
|
Кратность введения (раз в сутки) |
3-4 |
1-2 |
2-3 |
2-3 |
|
Прохождение через ГЭБ |
++ |
++ |
++ |
+ |
|
Лечение менингита |
Да |
Да |
Да |
Нет |
|
Дисульфирамоподобный эффект |
Нет |
Нет |
Нет |
Да |
|
Гипопротромбинемия |
Нет |
Нет |
Нет |
Да |
Цефоперазон/сульбактам представляет комбинацию цефоперазона с ингибитором -лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1. Применяется при тяжелых формах внебольничных инфекций и нозокомиальных инфекциях, включая анаэробные инфекции.
Цефалоспорины IV поколения
К цефалоспоринам IV поколения относится ЦЕФЕПИМ, обладает более высокой, чем препараты предыдущих поколений, устойчивостью к действию -лактамаз, вырабатываемых нозокомиальными штаммами энтеробактерий. Активен в отношенииP. aeruginosa.
Применяется при тяжелых, преимущественно нозокомиальных инфекциях.
Карбапенемы
Карбапенемы имеют структурное сходство с другими -лактамами, но обладают более широким спектром активности, включающим многие штаммы грам(-) бактерий, устойчивые к цефалоспоринамIII-IVпоколений, синегнойную палочку и анаэробы; характеризуются высокой устойчивостью к действию-лактамаз расширенного спектра. К карбапенемам относятся имипенем и меропенем. Применяются при тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентными микроорганизмами и смешанной флорой, включая анаэробы.
Имипенем
Используется в комбинации с циластатином в соотношении 1:1. Циластатин является ингибитором почечного фермента дегидропептидазы I. В случае применения без циластатина имипенем разрушается этим ферментом и не создает терапевтические концентрации в моче.
Таблица 26.6. Карбапенемы в сравнении с цефалоспоринами III-IVпоколений
|
|
КАРБАПЕНЕМЫ |
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ |
|
Спектр активности |
|
|
|
Грам(-) бактерии, продуцирующие БЛРС |
+++ |
- |
|
MRSA |
- |
- |
|
Энтерококки |
++* |
- |
|
Анаэробы |
+++ |
+ |
|
Перекрестная резистентность с другими -лактамами |
Нет |
Возможна |
|
Монотерапия |
Как правило |
Не всегда** |
БЛРС - -лактамазы расширенного спектра * только имипенем в отношенииE. faecalis, ** Часто применяются в сочетании с метронидазолом и/или аминогликозидами
Фармакокинетика. Хорошо распределяется в организме. Через ГЭБ проходит при воспалении оболочек мозга. Выводится почками. T1/2- 1 ч. Применяется в/в только капельно.
Нежелательные реакции. Иногда наблюдаются симптомы нейротоксичности (тремор, судороги), особенно у пожилых людей, при использовании высоких доз, быстром введении, у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточности.