Противопоказаниями применения бензодиазепинов являются:

• Аллергическая реакция на один из препаратов этой группы

• Шок, кома

• Тяжелые нарушения функции печени или почек

• Миастения

• Порфирия

• Закрытоугольная глаукома (в том числе и подозрение)

• Острая алкогольная интоксикация, интоксикация наркотическими анальгетиками, снотворными

• Атаксия (нарушение координации движений)

• Тяжелая сердечная или дыхательная недостаточность

• Беременность

• Лактация

• Младенческий возраст (до 5 недель)

• Синдром ночного апноэ (учащение и удлинение периодов апноэ)

С особой осторожностью следует применять бензодиазепины у пациентов групп риска:

• Пожилой и старческий возраст (назначают препараты короткого действия, дозы снижают наполовину; при парентеральном применении высок риск развития апноэ, гипотензии, брадикардии и остановки сердца).

• Детский возраст (дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему действию на ЦНС).

• С обструктивными болезнями легких.

• Злоупотребление алкоголем.

• Злоупотребление психотропными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе (предрасположенность к привыканию и зависимости).

• Умеренные нарушения функции печени или почек (снижение дозы, выбор препарата, элиминация которого не связана с нарушенной функцией).

• Гипопротеинемия (требуется снижение дозы).

• Органические заболевания головного мозга (усиление угнетения ЦНС).

• Применение лекарственных препаратов, вступающих во взаимодействие с бензодиазепинами, особенно лекарств, вызывающих угнетение ЦНС.

Все транквилизаторы противопоказаны лицам, деятельность которых связана с «опасными» машинами, вождением автотранспорта и другой деятельностью, связанной с повышенными вниманием.

Применение при беременности. Бензодиазепины при беременности противопоказаны. Применение в первом триместре повышает риск врожденных пороков; при приеме в конце беременности возможно развитие неонатальной гипертермии, гипотонии, респираторной депрессии; при регулярном применении возможно развитие синдрома отмены у младенца.

Применение при лактации. Бензодиазепины проникают в грудное молоко, и их применение при лактации противопоказано.

Применение у детей. Дети первых недель жизни неспособны метаболизировать бензодиазепины.

Препараты

Диазепам (диазепам, реланиум, релиум, седуксен, сибазон). Внутрь назначается по 5-10 мг за 30-60 мин до вмешательства; при курсовом лечении – 2-5-10 мг три раза в сутки, при средней суточной дозе 15-30 мг. У больных старше 60 лет начальная доза – 2 мг два раза в сутки. В/в для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах вводится 20-30 мг медленно (со скоростью 2,5 мг за 30 с). У детей: 200-300 мкг/кг массы тела или 1 мг на год жизни. При судорожном припадке – в/в 10-20 мг, при необходимости – повторно 20 мг через 30-60 мин.

Выпускается в драже и таблетках по 2, 5 и 10 мг, и виде 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл (5 мг/мл).

Лоразепам (лорафен, апо-лоразепам). Применяется для премедикации в дозе 2 мг внутрь за час до операции; при курсовом лечении применяют внутрь по 1 мг 2-3 раза в сутки. У пожилых и ослабленных больных суточная доза не должна превышать 1-2 мг. Предпочтителен у пациентов с нетяжелыми нарушениями функции печени.

Выпускается в драже по 1 и 2,5 мг; в таблетках по 0,5, 1, 2 мг.

Мидазолам(дормикум). Применяется для премедикации внутрь в дозе 15 мг (пожилым и ослабленным больным – 7,5 мг) за 30-40 мин до вмешательства, в/м – 1-15 мг за 20-30 мин до вмешательства; у детей – 0,15-0,2 мг/кг массы тела, в/в 2,5–5 мг за 5-10 мин до операции; как компонент общей аналгезии.

Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, по 7,5 и 15 мг, и в виде 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 1 и 3 мл (5 мг/мл).

Медазепам (мезапам, рудотель). Применяется в качестве дневного транквилизатора. Миорелаксирующее и седативное действие выражено значительно меньше чем у других бензодиазепинов. Назначается внутрь при состоянии тревоги по 10–20 мг за 30–40 мин перед стоматологическим вмешательством, при нарушении сна; пожилым и пациентам с нарушением функции почек дозу уменьшают в 2 раза.

Выпускается в таблетках по 10 мг.

Оксазепам (нозепам, тазепам). Уступает диазепаму по транквилизирующей активности. Применяется внутрь при состоянии тревоги по 5-10 мг за 30-40 мин перед стоматологическим вмешательством. При амбулаторном курсовом лечении средняя суточная доза составляет 30-50 мг. Необходимо соблюдать осторожность при склонности пациента к гипотонии.

Выпускается в таблетках по 10 мг.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин(феназепам). Обладает более выраженным анксиолитическим действием, чем большинство других бензодиазепинов, вызывает седативный эффект. Назначается внутрь до 0,5–1,0 мг за 40–60 мин до вмешательства. Для курсового приема – 0,25–0,5 мг два–три раза в день, средняя суточная доза 2-3 мг. Для премедикации или для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, вегетативных пароксизмов назначается в/м или в/в (струйно или капельно) по 0,5-1 мг. У пожилых доза уменьшается в 2 раза.

Выпускается в таблетках по 0,5, 1 и 2,5 мг; в виде 0,1% раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 1 мл.

Хлордиазепоксид(хлозепид, элениум). Применяется внутрь. Для премедикации назначается по 5–10 мг за 40–60 мин до вмешательства (возможно в течение суток перед вмешательством двух- четырехразовое назначение по 5–10 мг). При курсовом приеме средняя суточная доза составляет 30–50 мг в 3–4 приема.

Выпускается в таблетках покрытых оболочкой по 5 и 10 мг.

Тофизопам(грандаксин) Занимает промежуточное место между малыми транквилизаторами и психоэнергетиками. Оказывает действие на лимбическую систему, средние и низшие структуры ретикулярной формации и др. структуры. Проявляет анксиолитический эффект, не влияет на способность умственной концентрации и работоспособность. Применяется при заболевания, сопровождающиеся вегетативными расстройствами, напряжением, апатией, тревогой, усталостью, беспокойством, реактивной депрессией, псевдоангиозными болями. Выпускается в таблетки по 0,05 г. Применяется обычно по 1-2 таблетки 1-3 раза в день в виде курсового лечения.

Флумазенил(анексат) – производное бензодиазепинов с высоким сродством к бензодиазепиновым рецепторам и без стимулирующего эффекта; действует как конкурентный антагонист. Устраняет центральный эффекты бензодиазепинов, но не предотвращает действие на ЦНС других седативных, снотворных средств, этанола, опиоидов, общих анестетиков.

Показание: передозировка бензодиазепинов.

Фармакокинетика. При в/в введении действует быстро, но непродолжительно. Метаболизируется с образованием неактивного метаболита, который выводится с желчью. Период полувыведения составляет 50-60 мин. Действие бензодиазепинов длится дольше, чем эффект флумазенила, что требует повторного его введения.

Нежелательное действие: реакции гиперчувствительности, возбуждение, головокружение, тошнота, нарушения сознания, у больных с эпилепсией в анамнезе могут развиться судороги; у пациентов с черепно-мозговыми травмами может повыситься внутричерепное давления; у пациентов с физической зависимостью от бензодиазепинов развивается тяжелый абстинентный синдром.

В течение суток следует воздержаться от работы, требующей повышенного внимания.

Режим дозирования: в/в по 0,2 мг в течение 15 с (с возможным последующим введением по 0,1 мг каждую минуту до максимальной дозы 1 мг).

Выпускается в виде 0,01% раствора для внутривенного введения в ампулах по 5 мл (0,1 мг в 1 мл).