Природные пенициллины бензилпенициллин (пенициллин)

Первый природный антибиотик, который продолжает сохранять важную роль в терапии ряда инфекций. Обладает высокой активностью в отношении ряда клинически значимых микроорганизмов (стрептококков, менингококков и др.) и низкой токсичностью. Недостатками являются приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, многих анаэробов, а также высокая аллергогенность.

Спектр активности. Из грам() кокков наиболее чувствительны стрептококки (особенно бета-гемолитический стрептококк группы А). Среди пневмококков есть резистентные штаммы, причем последние часто устойчивы к другим АМП. Энтерококки малочувствительны. Большинство стафилококков (S. aureus^*, S. epidermidis) резистентны, так как вырабатывают-лактамазы. Из грам(-) кокков высокочувствительны менингококки (N. meningitidis). Большинство гонококков (N. gonorrhoeae) устойчивы в связи с выработкой-лактамаз.

Пенициллин действует на листерии, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, спирохеты.

Антианаэробная активность распространяется на многие спорообразующие (клостридии - C. tetani,C. perfringens) и неспорообразующие (пептококк, пептострептококки и др.) анаэробы, актиномицеты. Возможно присутствие резистентных штаммов среди анаэробов –Prevotellaspp. и F. nucleatum. B. fragilis– наиболее частый возбудитель интраабдоминальных и тазовых инфекций, устойчив к пенициллину.

Фармакокинетика. Разрушается в желудке. Хорошо всасывается при в/м введении. Создает высокие концентрации в мягких тканях, но плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками. T_1/20,5 ч.

Нежелательные реакции. Чаще всего отмечаются аллергические реакции:крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм. Наиболее опасен анафилактический шок. Для его предупреждения необходимо учитывать аллергологический анамнез, наблюдать за пациентом в течение 30 мин после первого введения, проводить кожные пробы (только в условиях специализированных аллергологических отделений). При развитии клинической симптоматики анафилактического шока незамедлительно в/м (дельтовидная мышца) вводится 0,5 мл 0,1% раствора адреналина, затем глюкокортикоиды (гидрокортизон 500 мг в/в), антигистаминные ЛС (дифенгидрамин 25 мг в/м). При необходимости адреналин вводится повторно в той же дозе.

Изменения в полости рта проявляются в виде стоматита, хейлита, острого глоссита, почернением или обложенностью языка.

При использовании очень высоких доз, при почечной недостаточности и эндолюмбальном введении возможны нейротоксические реакции(тремор, судороги).

Лекарственные взаимодействия. Синергизм при сочетании с аминогликозидами в действии на грам() кокки (нельзя смешивать в одном шприце или инфузионной системе вследствие физико-химической несовместимости!).

Показания к применению. Стрептококковые инфекции (тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка, некротизирующий фасциит), внебольничная пневмококковая пневмония, менингит у детей старше 2 лет и взрослых, бактериальный эндокардит (в сочетании с гентамицином или стрептомицином), сифилис, лептоспироз, клещевой боррелиоз (болезнь Лайма), сибирская язва, газовая гангрена, столбняк, актиномикоз.