Феноксиметилпенициллин

По спектру активности не отличается от пенициллина, но стабилен при приеме внутрь. Биодоступность 60%, пища существенно на нее не влияет. T_1/21 ч. Иногда вызывает умеренные НЛР со стороны ЖКТ (дискомфорт, тошноту и др.).

Применяется при нетяжелых формах стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей, тонзиллофарингите. В стоматологии применяется при язвенно-некротическом гингивите, периодонтальном абсцессе, одонтогенном остеомиелите, перикороните, целлюлите.

Пролонгированные производные пенициллина (депо-пенициллины)

К данной группе относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина), с продолжительностью действия около 24 ч, бензатин бензилпенициллин, действующий до 3-4 недель (бициллин-1) и комбинированные препараты, созданные на их основе (бициллин-3, бициллин-5). Представляют собой мелкокристаллические суспензии, вводятся только в/м. Медленно всасываются из места введения, не создают высоких концентраций в крови. Не проникают через ГЭБ.

Нежелательные реакции. Возможны инфильтратыв месте введения. Специфичными являютсясосудистые осложнения:ишемия и гангрена конечностей в случае введения в артерию; эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену, повреждение седалищного нерва. Для профилактики сосудистых осложнений необходимо строгое соблюдение техники введения.

Применяются при сифилисе и для профилактики ревматической лихорадки.

Антистафилококковые пенициллины

Представители данной группы пенициллинов устойчивы к действию пенициллиназы (из группы -лактамаз), которую продуцируют 80-90% штаммовS. aureus.

Оксациллин

Основное клиническое значение – активность против PRSA. В остальном уступает пенициллину. Серьезной проблемой является распространение штаммов S. aureus, устойчивых к оксациллину (метициллину^*), получивших названиеMRSA(meticillin-resistantS. aureus).

Биодоступность при приеме внутрь - 20-30%, которая еще больше снижается после еды. Использовать лучше парентерально. Выводится почками и с желчью. T_1/20,5 ч.

Нежелательные реакции. См. бензилпенициллин. Иногда отмечается гепатотоксичность(повышение активности трансаминаз печени, чаще при использовании в высоких дозах и у детей) игематотоксичность.

Показания к применению стафилококковые инфекции (кроме вызванных MRSA). В стоматологии применяется при стафилококковых инфекциях мягких тканей челюстно-лицевой области и шеи, остеомиелите неодонтогенного происхождения.

Пенициллины с расширенным спектром активности

Ампициллин

Спектр активности. В отличие от природных и антистафилококковых пенициллинов действует на аэробные грам(-) энтеробактерии (кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы) иH. influenzae, однако в последнее время появилось много резистентных штаммов. По действию на стрептококки, менингококки, спирохеты, анаэробы примерно равен пенициллину. УстойчивыPRSAи большинство грам(-) возбудителей нозокомиальных инфекций.

Фармакокинетика. Биодоступность при приеме натощак 30-40%, после еды почти в 2 раза ниже. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится с мочой и желчью, создавая в них высокие концентрации. T_1/21 ч.

Нежелательные реакции. См. бензилпенициллин. Со стороны ЖКТвозможны боли, тошнота, рвота, диарея. У 5-10% пациентов может развиваться“ампициллиновая” сыпь неаллергической природы, имеющая макулопапулезный характер, не сопровождающаяся зудом и исчезающая без отмены препарата. Факторы риска развития сыпи: инфекционный мононуклеоз, цитомегалия, хронический лимфолейкоз, сопутствующий прием аллопуринола.

Показания к применению. Внебольничные инфекции нижних и верхних отделов дыхательных путей, менингит, бактериальный эндокардит (в сочетании с гентамицином или стрептомицином), сальмонеллез, инфекции желчевыводящих путей, лептоспироз.

В стоматологии применяется при невозможности приема амоксициллина внутрь.