Количественное определение

А. Количественное определение хинозола

1. Алкалиметрия

Титрант – 0,1 М раствор NaOH

Индикатор - фенолфталеин

2. Обратная комплексонометрия (после осаждения цинка сульфатом)

Избыток цинка сульфата отттитровывают трилоном Б с индикатором эрихром черный Т.

3. Обратная броматометрия

Б. КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ НИТРОКСОЛИНА И ХЛОРХИНАЛЬДОЛА

Неводное титрование

Среда – уксусный ангидрид (для хлорхинальдола)

муравьиная кислота (для нитроксолина)

Титрант – HClО₄

Индикатор – малахитовый зеленый (для нитроксолина)

кристаллический фиолетовый (для хлорхинальдола)

Хранение

По списку Б в сухом, защищенном от света месте, в хорошо укупоренной таре.

Применение

Обладают антибактериальными свойствами. Хинозол оказывает сперматоцидное и антисептическое действие.

Нитроксолин применяют при инфекциях мочевыводящих путей.

Хлорхинальдол обладает антибактериальной, противогрибковой и антипротозойной активностью. Применяют при кишечных инфекциях.

Свойства препаратов, производных 4-АМИНОХИНОЛИНА

Препарат	Описание	Растворимость
Chloroquine Phosphate Хлорохина фосфат (Хингамин) 4-(1′-метил-4′-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат	Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический порошок без запаха или почти без запаха. Т пл. 214,5 – 218 ºС (с разложением)	Легко растворим в воде и очень мало растворим в этаноле, эфире и хлороформе
Hydroxychloroquine Sulfate Гидроксихлорохина сульфат (Плаквенил) 4-(1-метил-4-(этил-4-оксиэтиламино-бутиламино)-7-хлорхинолина сульфат	Белый кристаллический порошок без запаха горького вкуса. Т пл. 198 и 240 ºС	Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, эфире и хлороформе

ПОЛУЧЕНИЕ

Общий принцип синтеза основан на предварительном получении ядра хинолина, содержащего метоксигруппу или атом хлора. Затем к этому ядру присоединяют радикал диэтиламиноалкиламина и превращают органическое основание в соль.

СИНТЕЗ ХЛОРОХИНА

Определение подлинности

1. УФ-спектроскопия

2. Определение температуры плавления

3. Реакции с общеалкалоидными реактивами

4. ВЭЖХ

5. Реакции на анионы (РО₄^3- с раствором молибдата аммония и SO₄^2- с бария хлоридом)

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ

1. Неводное титрование

2. УФ-спектрофотометрия

ХРАНЕНИЕ

Хранят хлорохин и плаквенил по списку Б в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла, предохраняющей от действия света.

ПРИМЕНЕНИЕ

Это эффективные антипротозойные и иммунодепрессивные средства. Оказывают лечебное и профилактическое действие при малярии, воздействуя как как на бесполые, так и половые формы малярийного плазмодия.

Свойства ФторхинолонОВ

Препарат	Описание	Растворимость
Lomefloxacin Hydrochloride Ломефлоксацина гидрохлорид 1-этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксохинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид	Порошок от белого до бледно-желтого цвета	Мало растворим в воде и очень мало растворим в метаноле, практически нерастворим в этаноле, уксусной кислоте, ацетонитриле
Ciprofloxacin Hydrochloride Ципрофлоксацина гидрохлорид 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид	Бело-кремовый кристаллический порошок. Т пл. 306 ºС	Умеренно растворим в воде, очень мало – в метаноле, практически нерастворим в этаноле, уксусной кислоте, хлороформе
Ofloxacin Офлоксацин 6-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо(1,2,3-d,e)-1,4-бензоксазинкарбоновая кислота	Кристаллическое вещество белого или слегка желтоватого цвета, без запаха. Удельное вращение от +1 до -1 (1 % - ный раствор в хлороформе)	Практически нерастворим в воде, очень мало – в метаноле, практически нерастворим в этаноле, уксусной кислоте, мало растворим в ДМФА