Хранение

Хранят кислоту никотиновую, пикамилон и никотинамид в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света Диэтиламид никотиновой кислоты хранят в защищенном от света месте в бутылях из оранжевого стекла. Кислоту никотиновую, никетамид и пикамилон относят к списку Б.

Применение в медицине

Кислоту никотиновую и никотинамид применяют как витаминные препараты. Они являются специфическими противопеллагрическими средствами, а также обладают сосудорасширяющим действием. При пеллагре препараты назначают внутрь по 0,1 г на прием, при других заболеваниях и для профилактических целей – по 0,015-0,05 г. Диэтиламид никотиновой кислоты в виде 25%-ного водного раствора применяют в медицинской практике под названием Cordiaminum – кордиамин в качестве стимулятора центральной нервной системы и аналептического средства.

Пикамилон улучшает мозговое кровообращение и обладает ноотропным действием.

Свойства производных изоникотиновой кислоты

Препарат	Описание	Растворимость
Isoniazidum Изониазид гидразид изоникотиновой кислоты МНН Isoniazid	Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Температура плавления 170-174 ˚С	Легко растворим в воде, трудно – в спирте, очень мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире
Phthivazidum Фтивазид 3-метокси-4-оксибензилиденгидразид изоникотиновой кислоты, моногидрат МНН Ftivazidе	Светло-желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса	Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, легко растворим в минеральных и уксусной кислотах, а также в растворах щелочей
Nialamidum Ниаламид 2-[2-(бензилкарбамоил)-этил] гидразид изоникотиновой кислоты МНН Nialamidе	Белый мелкокристаллический порошок без запаха, температура плавления 151-153˚С	Мало растворим в воде, умеренно в спирте, мало растворим в хлороформе легко в минеральных кислотах

Гидразиды представляют собой продукты взаимодействия гидразинов с кислотами, а гидразоны – продукты взаимодействия гидразинов (гидразидов) с альдегидами (кетонами).

Схема получения гидразида и гидразонов:

Характерно, что гидразиды и гидразоны, производные никотиновой кислоты, обладают очень малой противотуберкулезной активностью и в этом отношении не представляют интереса как лекарственные вещества. Работы в области синтеза и исследования гидразидов и гидразонов изоникотиновой кислоты как противотуберкулезных средств были начаты в 1951 г. во ВНИХФИ под руководством М.Н. Щукиной. Синтезировано около 100 различных соединений, из которых препараты изониазид, фтивазид включены в ГФ Х.

Исходный продукт синтеза этих препаратов – изоникотиновую кислоту получают из γ–пиколина:

Препарат изониазид, получают, превращая изоникотиновую кислоты в хлорангидрид, а затем в этиловый эфир. Последний сочетают с гидразином:

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) – исходный продукт получения других фармакопейных препаратов, производных изоникотиновой кислоты. Так, синтез фтивазида осуществляют из гидразида изоникотиновой кислоты и ванилина (3-метокси-4-оксибензальдегида):

В качестве исходного продукта для получения ниаламида используют гидразид изоникотиновой кислоты: